Organosilicon-Containing噻唑衍生物作为潜在的脂肪氧合酶抑制剂和抗炎剂

文摘

trimethylsiloxyalkyl和trialkylsilylalkyl噻唑衍生物已经评估抗炎活性、脂氧合酶抑制特性,和细胞毒性。研究化合物被发现对carrageenin-induced保护体内水肿,尤其是3 - (4-trimethylsiloxypiperidin-1-yl) - n - (thiazol-2-yl)丙酰胺(21)和2-amino-3 - ( γ -trimethylsilylpropyl) thiazolium碘(22),表现出良好的抗炎活动: 57.2 % CPE抑制化合物剂量的0.2更易/公斤21和 55.0 % 化合物剂量的0.01更易/公斤22。所有的测试化合物抑制大豆脂肪氧合酶的活动。2 - (4-Trimethylsilyloxypiperidin-1-yl) - n - [4 - (p-methoxyphenyl) -thiazol-2-yl)乙酰胺(19)是最有效的显示抑制脂氧合酶( ID 50 = 0.01 更易)。它还拥有温和的细胞毒性效应( 信用证 50 = 13 μ g / mL, 3 × 10 − 8 更易与有关MG-22A细胞系/毫升)。

引用

1. m . b . Roberfroid h . g . Viehe, j . Remacle“炎症和抗炎过程,”药物研究进展,艾德。b .甲壳16卷,p。50,学术出版社,伦敦,英国,1987年。视图:谷歌学术搜索
2. t . j .沈”非甾体类抗炎药物,第三部分”汉堡的药物化学m·e·沃尔夫,艾德,页1205 - 1272,约翰开松机& Sons,纽约,纽约,美国第四版,1981年版。视图:谷歌学术搜索
3. a . a . Geronikaki和d . Hadjipavlou-Litina亲油性和抗炎活性的2 -噻唑衍生物(aminoacetylamino)”Pharmazie,48卷,不。12日,第949 - 948页,1993年。视图:谷歌学术搜索
4. r . Mgonzo a Geronikaki, p . n . Kourounakis”一些新的噻唑衍生物的合成和抗炎活动,“Pharmazie,50卷,不。7,505 - 506年,1995页。视图:谷歌学术搜索
5. d . Hadjipavlou-Litina a . Geronikaki r . Mgonzo和i Doytchinova Thiazolyl-N-substituted酰胺:一组有效的抗炎药与潜在局部麻醉的属性。合成、生物评价和构象的方法。”药物开发研究,没有。2,53-60,1999页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
6. a . Geronikaki d . Hadjipavlou-Litina c Chatziopoulos, g . Soloupis”合成和生物评价的新4,5-disubstituted-thiazolyl酰胺,衍生品4-hydroxy-piperidine或4-N-methyl哌嗪,”分子,8卷,不。6,472 - 479年,2003页。视图:谷歌学术搜索
7. g·w·a·米尔恩Ed。抗肿瘤药代理人Ashgate手册,高尔半岛,伦敦,英国,2000年。视图:谷歌学术搜索
8. X.-H。顾,X.-Z。广域网,b .江”,合成和生物活性的bis (3-indolyl)噻唑类似物的海洋bis(吲哚生物碱nortopsentins),“生物有机和药物化学字母,9卷,不。4、569 - 572年,1999页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
9. 江和X.-H。顾”,合成和细胞毒性评价bis (indolyl)噻唑,bis (indolyl) pyrazinone和bis (indolyl)吡嗪:类似物的细胞毒性海洋bis(吲哚生物碱)、“生物有机和药物化学,8卷,不。2、363 - 371年,2000页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
10. 大肠Pontiki和d . Hadjipavlou-Litina脂氧合酶(LOs):一个异构的脂质peroxidizing酶参与细胞分化、炎症、哮喘、致癌作用,atherogenesis-an有趣的目标有前景的药物的发展,“目前酶抑制,1卷,不。19日,309 - 327年,2005页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
11. g·m·g·Voronkov Zelchan,大肠丫。Lukevits,硅和生活Zinatne里加,拉脱维亚,第二版,1978年版。视图:谷歌学术搜索
12. 大肠Lukevics和a . ZablotskayaMetalloorganicheskaya Khimiya》第六卷,没有。3、263 - 284年,1993页。
13. a . Zablotskaya。西格尔,y Popelis et al .,“甲硅烷基修饰的生物活性化合物。12。甲硅烷基集团真正的动力抗肿瘤和胆碱的抗菌作用和胆胺类似物,”应用有机金属化学,20卷,不。11日,第728 - 721页,2006年。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
14. r . Mgonzo a Geronikaki, g . Theophilidis”新噻唑衍生物的合成和局部麻醉的比较研究活动使用诱发坐骨神经动作电位,”研究通信在药理学和毒理学1卷,第148 - 137页,1996年。视图:谷歌学术搜索
15. a . Geronikaki和g . Theophilidis合成2 - (aminoacetylamino)噻唑衍生物和比较他们的局部麻醉活动动作电位的方法,”欧洲药物化学杂志》上,27卷,不。7,709 - 716年,1992页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
16. j .吻,r·D’索萨,h . Spiegelberg综合和eigenschaften·冯·2 - ($\alpha$羟烷基)图标2 - ($\alpha$-alkoxycarbonyl) -substituierten 4-methyl-5 - ($\beta$-hydroxyathyl) -thiazolen和-thiazoliumsalzen。”Helvetica Chimica学报,51卷,不。2、325 - 339年,1968页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
17. a . Zablotskaya。西格尔,美国有密切关系的et al .,“甲硅烷基修饰的生物活性化合物。8。三甲基硅烷基醚的hydroxyl-containing噻唑衍生物。”杂环化合物的化学,38卷,不。7,859 - 866年,2002页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
18. j·m·斯普拉格a . h .土地,和c·齐格勒”2-amino-4-methylthiazole衍生品”,美国化学学会杂志》上,卷68,不。11日,第2159 - 2155页,1946年。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
19. e·h·女猎人和k·费斯,“2-phenyl-4-chloromethylthiazole 2-phenyl-4-hydroxymethyl-5-chlorothiazole,转换”美国化学学会杂志》上,卷65,不。9日,第1670 - 1667页,1943年。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
20. s . c, s·扎曼,a . a .汗”的合成烷基/ arylaminopropionyl-2-amino-4-phenyl噻唑,2-aminobenzothiazole和2-amino(取代)苯并噻唑作为潜在的局部麻醉药,”印度化学学会杂志》上卷,57号8,829 - 832年,1980页。视图:谷歌学术搜索
21. c . Kontogiorgis和d . Hadjipavlou-Litina“生物评价的几个香豆素衍生物抗炎/抗氧化剂代理,设计”酶抑制和药物化学杂志》上,18卷,不。1,第69 - 63页,2003。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
22. p . j . Freshney动物细胞的文化:手册的基本技术Wiley-Liss,纽约,纽约,美国,1994年。视图:谷歌学术搜索
23. d . j .快,r·c·林奇和r·w·低浓缩铀,“一氧化氮产量肿瘤目标针对肿瘤坏死因子:矛盾的相关性和敏感性TNF-mediated细胞毒性没有直接参与细胞毒性机制,“《白细胞生物学,52卷,不。3、255 - 261年,1992页。视图:谷歌学术搜索
24. Biobyte Corp .) 201年西部第四Str, 204套房克莱尔蒙特,美国加州91711http://www.biobyte.com/。
25. c . a .冬天,e·a·Risley, g . w .主犯”Carrageenin-induced水肿的后爪老鼠作为抗炎药物,试验”美国实验生物学和医学学会学报》上卷,111年,第547 - 544页,1962年。视图:谷歌学术搜索
26. t .黑田,铃木f t (k . Ohmori和h . Hosoe 4-hydroxy-2的新颖的合成和强力的抗炎活性($1H$)-oxo-1-phenyl-1 8-naphthyridine-3-carboxamides。”医药化学杂志,35卷,不。6,1130 - 1136年,1992页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索

版权

版权©2007雅典娜Geronikaki et al。这是一个开放的分布式下文章知识共享归属许可,它允许无限制的使用、分配和复制在任何媒介,提供最初的工作是正确引用。