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Autotaxin-Lysophosphatidic酸:从炎症与癌症发展
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| 的名字 |
目标 |
的作用机制 |
阶段 |
指示/模型 |
参考 |
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| HA130 |
ATX |
它的活性部位结合ATX (T210)。
集成电路50= 28 nM在体外 |
临床前 |
黑素瘤 |
(25] |
| pf - 8380 |
ATX |
直接绑定ATX。抑制lysoPLD活动。
集成电路50= 2.8 nM ATX孤立
集成电路50= 101海里在活的有机体内 |
临床前 |
(我)炎症
(2)胶质母细胞瘤 |
(133年- - - - - -135年] |
| ono - 8430506 |
ATX |
直接绑定ATX。抑制lysoPLD活动。
集成电路50= 4.5 nM ATX孤立
集成电路50-11.6 = 4.1海里在活的有机体内 |
临床前 |
(我)乳腺癌
(2)BCa转移
(3)甲状腺癌 |
(19,28,121年,136年] |
| GLPG1690 |
ATX |
绑定的疏水口袋和疏水通道蛋白。
集成电路50= 131海里在体外 |
二期 |
特发性肺纤维化 |
(137年,138年] |
| bms - 986020 |
LPA1 |
抑制信号由LPA1 |
二期 |
特发性肺纤维化 |
(139年,140年] |
| SAR100842 |
LPA1 |
LPA1拮抗剂 |
二期 |
系统性硬化病 |
(141年] |
| BrP-LPA |
ATX
LPA1
LPA2
LPA3
LPA4
LPA5 |
直接绑定ATX。抑制lysoPLD活动。
集成电路50:600 nM体外
LPA的直接绑定和抑制1 - 5 |
临床前 |
(我)风湿性关节炎
(2)乳腺癌
(3)胰腺癌
神经胶质瘤(iv) |
(142年- - - - - -145年] |
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