文摘

5小说与组氨酸锡席夫碱配合物类似物(来自组氨酸和3之间的缩合反应,5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde)合成和特征。描述已经完成通过IR和高分辨率质谱法,1 d和2 d NMR解决(¹H,¹³C和^119年Sn),以及固态^119年Sn NMR。光谱证据显示两种结构类型:一个三方晶系的双锥体立体化学与锡原子协调五个捐赠原子(两个氧原子,一个氮原子和两个碳原子的烷基根),在配体分子之一是协调三齿状的方式。第二个结构光谱方法被描述为一个四面体锡复杂原子和四个捐赠(一个氧原子协调金属和三个碳原子的烷基或芳基取代基),附加一个分子的配体。锡化合物的抗菌活性测试细菌的生长在体外评估其杀菌性能。虽然pentacoordinated化合物1,2,3被描述为温和有效无效的药物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌,tetracoordinated锡(IV)化合物4和5是温和有效的和最有效的化合物,分别对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株(革兰氏阳性)。

1。介绍

使用金属配合物作为化疗药物治疗疾病,这是一个重大的公共健康问题,是一个非常有吸引力的选择。成功的顺铂治疗睾丸和卵巢癌的研究关注到其他金属抗肿瘤的药物。金属化合物是特别感兴趣的,因为它们的物理和化学性质。属性,如配体汇率,氧化还原性能,氧化态,协调亲和力,溶解度,biodisponibility, biodistribution可以被修改以增加治疗效果,同时减少副作用。

虽然金属化合物具有良好的治疗指数的设计仍然是相当经验,许多潜在的金属化合物杀菌剂被完全描述的文学。对具体的证据或选择性焊接金属和有机金属物种捐助网站在生物结构是非常有限的,所以可信赖的生物活性机制和有效的结构活性关系是有限的。

一种方法可能产生成功的结果涉及到配体的金属配位知名的生物活性。通过这种方式,设计了金属化合物结合配体与一个重要的生物活性和药物活性金属在一个化学一半。这种策略可能产生增强疗效和降低毒性或副作用而降低治疗剂量和/或克服耐药机制。此外金属可以作为载体和/或稳定剂的药物,直到能够达到目标。同时,与著名的生物活性有机配体可以运输和保护金属,然后避免副反应的路线的潜在目标。metal-ligand组合效应可能会导致一个重要的改善活动产生的配位化合物1,2]。

氨基酸及其衍生物是很好的配位候选人由于他们协调属性和生物的重要性。此外,它们的溶解度特性和特定的交通可以促进他们的生物吸收机制。特别是组氨酸是一个非常重要的生物活性氨基酸具有多种生理功能。

组氨酸结合过渡金属离子在生物系统有一个很大的物理化学作用在几个蛋白质,作为金属离子的x射线结构测定研究碳酸酐酶、羧肽酶、质体蓝素或azurin等已经证明(3]。此外,组氨酸在锌代谢中起着重要作用作为主要的血清中锌绑定一部分[4]。

希夫碱基代表化合物在有机化学的一个重要群体,因为他们是在工业产品的合成原料,碳氮键存在(5]。特别是,这个c键参与几个生物功能允许希夫碱基的行为,例如,抗菌,anti-inflamatory,抗肿瘤,抗病毒药物6]。

有机锡衍生物的设计与生物重要的配体,如抗生素(7,8],抗癌药物,9)和其他一些相关生物基质(10],已经探索了在过去年[11]。有机锡氨基酸衍生品的兴趣尽可能杀虫剂(12];例如,tricyclohexyltin alaninate是一个强大的杀真菌剂和杀菌剂13]。这种化合物被称为肽合成的底物(14]。氨基酸和二肽被认为是潜在polydentate配体可以有趣的结构可能当协调有机锡(IV)组,由于有机锡化合物(IV)采用高协调数字每当有利条件存在(15]。

我们的研究目标之一是研究有机锡化合物(IV)和重要的生物活性。在这个想法我们设计,准备,和有机锗和triorganotin衍生品的组氨酸席夫碱类似物与生物应用的抗菌化合物。组氨酸导数缩合反应得到的组氨酸和3 5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde。组氨酸的后络合,锡(IV)实现了模拟有机金属试剂。

以我们所知没有报道有机锡(IV)组氨酸席夫碱化合物的衍生品。我们有这些化合物特征不仅光谱方法,还对他们的抗菌活性大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,Pseudomona绿脓杆菌,痢疾,鼠伤寒沙门氏菌,伤寒沙门氏菌,变形杆菌,克雷伯氏菌肺炎,粘质沙雷氏菌。这项工作描述的化合物都是新的,他们中的一些人显示出可喜的耐甲氧西林的抗菌活性金黄色葡萄球菌菌株(革兰氏阳性)。

2。实验

2.1。材料和方法

Di -n-methyltin氧化物、Di -n-butyltin氧化物、di -n苯氧化,bis -n三丁基锡氧化氢氧化三苯基锡,组氨酸99%,3,5-di -叔.butyl-2-hydroxybenzaldehyde 99%从奥尔德里奇购买和使用前未经纯化。溶剂是新鲜蒸馏后使用前的标准程序。元素分析在一个渴望300分析仪。红外光谱得到的那些时光FT-55X装置在Nicolet每个化合物的KBr光盘。熔点测定Fisher-Johns熔点测定仪和未修正的。¹H,¹³C和^119年Sn NMR光谱记录与瓦里安谱仪的操作使用CDCl 300 MHz₃或光盘₃OD溶剂和经颅磁刺激作为参考。固态^119年Sn NMR光谱被记录下来的力量AVANCE-II, 300 MHz NMR谱仪,使用4毫米CP-MAS调查。^119年Sn向tetramethyltin化学转变引用。高分辨率质谱是通过LC - TOF的安捷伦科技仪器与APCI电离源。

2.1.1。锡衍生物的合成

化合物1- - - - - -5。解决方案3,5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde(2更易,468毫克)在RT 16毫升的甲苯,组氨酸(2更易,310.32毫克),6毫升乙醇,和相应的锡衍生物(2更易)先后加入烧瓶配有Dean-Stark脱水器(充满了干甲苯)。24 h后下温柔的回流,溶剂蒸发给黄色固体在所有情况下。净化是通过再结晶dichloromethane-hexane(3: 1)混合物。

[(C₂₁H₂₇N₃O₃Sn (CH)₃)₂)(0.4 ch₂Cl₂)(1)。一个黄色的晶体1得到适度产量(350毫克,33.76%)。元素分析对C_23日,4H_33岁的8Cl_0,8N₃O₃Sn:计算的(%):C, 50.90;N, 7.61;6.17 H,。发现(%):C, 50.96;N, 7.27;5.75 H,。红外(KBr磁盘):3445年代,2958 - 2869年代,1659年代,1613年代,1539米,1461 w, 1429米,1362米,1172米,784 w、746 w、655 w、623 w、530 w、470 w。国会议员171 - 174°C。喷雾质(群众基础上¹H,¹²C,¹⁶啊,¹⁴N,^120年Sn):同位素分布与计算进行了比较。只有tin-containing碎片,m / z:[M⁺)(((C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (CH)₃)₂]⁺),520 (100%);(3 [M⁺)+ CH₂Cl₂),542 (16%);([M⁺]+ M), 1037 (7%)。

[(C₂₁H₂₇N₃O₃Sn (CH)₂CH₂CH₂CH₃)₂)(0.5 ch₂Cl₂)(2)。一个黄色的晶体2得到适度产量(520毫克,43.16%)。元素分析对C_29日,5H₄₆ClN₃O₃Sn:计算的(%):C, 54.94;N, 6.52;7.19 H,。发现(%):C, 54.70;N, 6.08;7.32 H,。红外(KBr磁盘):3447,3276,2958 - 2869年代,1668年代,1611年代,1539米,1460 - 1426米,1363米,1172米,840 w、746 w、655 w、622 w、532 w、480 w。国会议员110 - 116°C。喷雾质(群众基础上¹H,¹²C,¹⁶啊,¹⁴N,^120年Sn):同位素分布与计算进行了比较。只有tin-containing碎片,m / z:[M⁺)(((C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (CH)₂CH₂CH₂CH₃)₂]⁺),604 (100%);(4 [M⁺)+ CH₂Cl₂),625 (11%);([M⁺]+ M), 1205 (3%)。

[(C₂₁H₂₇N₃O₃Sn (C)₆H₅)₂)(3)。一个黄色的固体3得到适度产量(660毫克,47.66%)。元素分析对C₃₃H₃₇N₃O₃Sn:计算的(%):C, 61.70;N, 6.54;5.81 H,。发现(%):C, 61.59;N, 6.39;5.21 H,。红外(KBr磁盘):3448米,3306米,2957 - 2870年代,1668 w, 1618年代,1538米,1461米,1431米,1361米,1253米,1171米,837 w, 731米,654 w、620 w、536 w、450 w。国会议员181 - 185°C。喷雾质(群众基础上¹H,¹²C,¹⁶啊,¹⁴N,^120年Sn):同位素分布与计算进行了比较。只有tin-containing碎片,m / z:[M⁺)(((C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (C)₅H₅)₂]⁺),643 (100%);(4 [M⁺)+ CH₂Cl₂),666 (12%);([M⁺]+ M), 1285 (6%)。

[(C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (CH)₂CH₂CH₂CH₃)₃)(4)。一个黄色的晶体4得到适度产量(410毫克,31.03%)。元素分析对C₃₃H₅₅N₃O₃Sn:计算的(%):C, 60.01;N, 6.36;8.39 H,。发现(%):C, 60.29;N, 6.46;7.99 H,。红外(KBr磁盘):3091 w br, 2955 - 2866年代,1611年代,1460 - 1439,1366年代,1269 - 1239 m, 1174 w, 818年代,655米,450 w。国会议员200 - 203°C。喷雾质(群众基础上¹H,¹²C,¹⁶啊,¹⁴N,^120年Sn):同位素分布与计算进行了比较。只有tin-containing碎片,m / z:【),291 (87%);[M⁺)(((C₂₁H_29日N₃O₃Sn (CH)₂CH₂CH₂CH₃)₃]⁺),662 (100%);([M⁺Bu) +₃Sn), 951 (41%)。

[(C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (C)₆H₅)₃)(2.2 ch₂Cl₂)(3.6摄氏度₆H₅CH₃)(5)。一个黄色的固体5得到适度产量(380毫克,15.52%)。元素分析对C_66.4H_76.2N₃O₃SnCl_4.4计算的(%):C, 64.37;N, 3.39;6.20 H,。发现(%):C, 64.27;N, 3.35;5.56 H,。红外(KBr磁盘):3266 - 3060,2958 - 2864年代,1962 - 1716 w, 1631 - 1595年代,1479,1427年代,1361米,1260 w、1180 w、1073年代,729 (CH₂Cl₂),697 (CH₂Cl₂),657米,455米,443米。国会议员203 - 205°C。喷雾质(群众基础上¹H,¹²C,¹⁶啊,¹⁴N,^120年Sn):同位素分布与计算进行了比较。只有tin-containing碎片,m / z:[M⁺)(((C₂₁H_29日N₃O₃Sn (C)₆H₅)₃]⁺),722 (23%);[C₂₁H_29日N₃O₃]⁺371 (22%);[C₆H₅]⁺77 (100%)。

2.1.2。生物活性:抗菌筛查

菌株。细菌参考文化和self-collection菌株被用来测试一个广泛的细菌。在这项研究中使用的菌株是肠出血性大肠杆菌EDL933,金黄色葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,Pseudomona绿脓杆菌ATCC27853,痢疾FMUNAM98863,鼠伤寒沙门氏菌ATCC14028,伤寒沙门氏菌FMUNAM95073,变形杆菌RTX339,肺炎克雷伯菌ATCC8045,粘质沙雷氏菌TSUAM1。

耐甲氧西林的隔离金黄色葡萄球菌从我们的收藏(MRSA)得到16]。的识别金黄色葡萄球菌是由与人血浆凝固酶试验。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株被证实被测试为甲氧西林敏感性和耐甲氧西林的PCR检测台面式晶体管基因。

有机锡化合物进行了测试在体外临床病原体的抗菌活性和参考菌株使用磁盘扩散试验,按照CLSI概述的程序(以前NCCLS) (17]。Muller-Hinton琼脂用于这种方法。接种物调整到1.510⁸CFU毫升(0.5麦克法兰)。BD BBLTM Sensi-Discs (Becton Dickinson和公司,火花,医学博士,美国)被用作生长抑制控制。测试抗生素卡那霉素(30g),万古霉素(30Chloranphenicol(30克)邻氯青霉素g) (1青霉素g)和(10 IU)。

有效性的程度是衡量确定直径区造成的抑制作用的化合物。化合物(1- - - - - -5),每一个6毫克每盘的浓度。板块在37°C孵化24 h。在孵化期间的复合物分散盘的媒介。分为四个不同的分类是基于有效性直径的抑制区:(+ + +)最有效,(+ +)温和有效,(+)略有效,无效(−)。控制的结果相比对,同时筛选。决定由一式三份,结果报告为平均值。

3所示。结果与讨论

3.1。合成

化合物1- - - - - -5是由原位凝结的组氨酸与3 5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde存在相应的锡(IV)衍生品:di -n-methyltin氧化物、di -n-butyltin氧化物、di -n氧化-phenyltin bis-tri -n-butyltin氧化或氢氧化三苯基锡。这些条件提供化合物1,2,3,4,5分别和拟议的结构如图1。在所有复合物,席夫碱组氨酸导数是烷基或协调aryl-tin (IV)离子属于羧基氧原子。化合物1,2,3也协调希夫导数通过亚氨基的氮和氧酚醛为了稳定5-coordinated锡(IV)的核心。在化合物4和5、锡4-coordinated。

配合物都是淡黄色结晶固体,在空气中是稳定的。它们中的大多数都是溶于有机溶剂。复合5显示了一个非常有限的溶解在乙醇。经验公式,提出了结构的化合物是证实了分析和光谱数据中描述下面的线。

3.2。红外光谱法

协调球体上的化合物1- - - - - -5通过红外光谱分析了。组氨酸的绑定模式席夫碱衍生物的金属配合物研究相比之下的自由配体前驱和金属配合物的红外光谱。没有在该地区广泛地拉伸频率3170 - 2870表示去质子化和协调的羧基锡了复杂地层中所有化合物。

免费的组氨酸显示了强劲的乐队在1630年,这是分配给C = O键的伸缩振动。也有中等强度的乐队在1589 - 1571分配给C = N和C = C伸缩振动。中相应的乐队锡化合物转移到更高频率正如所料,由于锡协调。pentacoordinated化合物1,2,3观察到的变化在40-30范围。tetracoordinated锡化合物4和5本季,变化较小的范围内。这个观察是兼容其他4-coordinated结构描述在文献[9,18]。此外,偶氮甲碱乐队很容易观察到1539 - 1538地区的化合物1,2,3。这红移是协调的结果这一部分金属中心(见图1)[6]。对化合物4和5,这(C = N)乐队不是观察到在这样的地区,证据表明,偶氮甲碱的一半是锡没有参与协调。

羧酸盐基的化合物1- - - - - -5已经被强烈的结构特点,广泛吸收范围1660 - 1330,由于不对称和对称拉伸模式。之间的区别不对称和对称O c = O伸展振动()已经被用来确定的协调方式与金属羧酸盐配体(9,19,20.]。差异大于250表明monodentate羧酸盐复合物,而值范围在150 - 250表明carboxylate-bridged结构的化合物。最后,据推测,螯合,如果这个参数是低于150。

的拟定pentacoordinated化合物1,2,3如下:= 297、305和307,分别。tetracoordinated的化合物4和5,是= 245 - 270,分别。所有的值对化合物1- - - - - -5在310 - 245的范围内,这强烈的证据表明,羧基化合物采用unidentate自然。

其他一些拉伸感兴趣的频率特征(Sn-C),(Sn-O),频率(Sn-N)债券。所有这些值是一致的与检测在许多有机锡(IV)。氧气,有机锡(IV)碳,有机锡(IV)氮气衍生品(10,21,22]。值得提及的两个(Sn-O)频率弱键的化合物1(655年,623年),2(655年,622年),3(654年,620年)[23]。这个证据可以在两个不同的观点来解释Sn-O债券。化合物4和5只显示一个拉伸Sn-O振动。然后它表明一种Sn-O债券观察,确认tetracoordinated球体的锡化合物。

记录的高分辨率质谱1- - - - - -5和分子离子峰与拟议中的协议结构。山峰女士现在正确的isotopomer分布,如预期的锡同位素分布。

例如,在复杂1退化模式显示,峰值为520 (100%m / z),表明分子离子峰[M⁺,((C₂₁H₂₈N₃O₃Sn (CH)₃)₂]⁺),而峰值为542 (16%m / z)和1037年(7%m / z)显示3 [M⁺)+ CH₂Cl₂和[M⁺)+ M,分别(图2)。复杂的2显示正常的退化趋势模式(图3)。各种退化峰值为604 (100%m / z)显示分子离子;峰值为625 (11%m / z)显示4 [M⁺)+ CH₂Cl₂;峰值为1205 (3%m / z)显示[M⁺)+ M。

复合物3- - - - - -5退化的再次显示了类似的模式。

3.3。多核的核磁共振光谱学

的¹H,¹³C,^119年锡化合物的核磁共振光谱1- - - - - -4已经记录在CDCl吗₃或MeOD作业通过1 d和2 d实验。在必要的时候,^119年Sn NMR光谱也被记录在固体状态。化合物的溶解度非常有限5促使我们获得¹³C和^119年Sn光谱固态的。

的¹H NMR光谱转让化合物1- - - - - -5基于集成的价值观,化学变化,耦合常数,然后呢¹H -¹³C HMQC实验。启动和模型化合物光谱也有用的原因比较(18]。预期的共振是组氨酸的观察,3,5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde,三丁基锡(IV),三苯基锡(IV), dibutyltin (IV), dimethyltin (IV)和dibutyltin (IV)半个。由于快速交换两个氮原子之间的咪唑环和可能与溶剂,氘- h质子的咪唑啉不是观察到的光谱。

获得的结果列在表中1和2。用于比较数据表使用一个通用编号方案(图4)。

共振峰的特征¹H NMR谱的化合物1- - - - - -5在8.4 - -7.9 ppm,揭示了存在的亚氨基的一部分H-C11 = N,这证实了组氨酸导数(图的凝结1)。此外,化合物1,2,3协调,Sn (IV)证实了小耦合相关峰值H-C11 = N谐振峰值。这种自旋自旋耦合之间的偶氮甲碱质子和锡核,(Sn-N = CH),提出了耦合常数在52 - 70 ppm,范围值与锡之间的磁耦合核位于换位的偶氮甲碱质子(23,24]。在复杂的1,特征峰的甲基锡原子是按预期观察到0.64和0.56 ppm (25]。在复杂的2,Sn-Bu的存在₂共振峰,HHH,和H二丁酯,证实了化学性质的一部分2。在复合4,丁质子出现在0.80 - -1.53范围,多样性和整合价值同意拟议的结构。对于复杂的3相对应的信号苯组明显观察到。

的¹H NMR谱的复合物呈现一个共振峰分配给H-C12一半。这一部分是附着在羧基组和观察到的范围在4.14 - -4.59 ppm。这些显然是在前场的转移在比较自由配体的共振峰在3.98 ppm (D₂O)。这证据表明在前场的效应是由于锡协调。在这种秩序的想法,¹H NMR谱的复合物存在共振H-C14相同的效果(3.15 - -3.47),在前场的转变与化合物的最小的转变3和4。相对应的信号叔丁质子的配体也被分配提出了表和所有数据1。

表2介绍了¹³C NMR和^119年Sn NMR数据合成有机锡化合物相同的编号方案后呈现在图4。化合物的溶解度非常有限5促使我们获得¹³C和^119年在固态Sn光谱。的¹³C NMR表征与起始材料,通过比较和结构相关的类似物。

的¹³C NMR数据明确地解决所有在场的截然不同的碳原子的共振复合物。的¹³所有化合物C NMR数据表明,羧基碳原子的共振峰,C13,出现在从173年到177 ppm,同意类似的数据报道衍生品(18]。亚胺碳信号,C11,出现在166 - 177 ppm范围,显示在某些情况下明显deshielding效应对亚胺组。Sn-N协调应该产生一个c极化。最大的极化效应可以观察到,正如所料,在化合物3在苯组是上锡。

对化合物4和5的信号亚胺碳,C11,出现在165 - 167 ppm范围,这是与缺乏Sn-N协调一致。同样高的领域转移效应可能观察到的C2。

的(¹³C -^117/119Sn)耦合常数的值估计的主要重要的协调模式锡原子。的值(解决方案)可以与tin-coordination号码。因此这些值是一个定性的证据有机锡(IV)复合结构(26- - - - - -28]。Pentacoordinated有机锡(IV)离子值450 - 610赫兹,而tetracoordinated有机锡(IV)离子显示值在325 - 440赫兹范围18]。

的耦合常数的化合物1和2建议pentacoordinated自然的解决方案。复合3的耦合常数没有观察到。复合4的值是415和435赫兹,暗示four-coordinated结构解决方案。的(¹³C -^117/119Sn)72/70 Hz也表明一个四面体几何4。

正确的分配¹³C NMR的共鸣n丁集团2是由耦合常数决定的吗(¹³C -^117/119Sn)。复合2显示的共振峰n丁C在21 - ppm两个非常紧耦合的信号。这个观察提供了额外的证据的磁等价丁半个。之后的任务相同的标准¹³C NMR的共鸣丁集团4。丁的磁等价是半个光谱的结论。

为了进一步证明该复合物的结构方案,^119年Sn核磁共振光谱进行了分析。的^119年Sn化学变化是非常依赖于配位数为锡和团体的性质与金属直接协调。化合物的化学位移值1- - - - - -3在预期的范围内为pentacoordinated锡离子在溶液中单个谐振峰值。没有固态光谱的变化可以欣赏的化学变化观察到相应的固体^119年Sn核磁共振光谱。因此,结构组成化合物的固体在溶液中被保留1,2,3。

^119年锡化合物的核磁共振谱4展示一个共振在溶液中,化学位移为39.44 ppm。固体,化学位移观测的特点是five-coordinated化合物。这个证据表明固态国米或分子内的相互作用可能是负责任的配位数的增长。

没有^119年Sn共振可以观察到的化合物5在溶液中,由于其溶解度有限。此外,化学位移观测^119年Sn在固态核磁共振光谱表明tetracoordinated的本质5。尽管路易斯酸度,苯基可能诱发锡原子(29日),这是非常低的这种化合物似乎无法程度其协调球体。

3.4。微生物的活动

有机锡(IV)阳离子与生物活性配体是主要研究债务的科学努力寻找新的金属药物,但小的工作可以在有机锡的杀菌性能(IV)的氨基酸衍生品文学。特别是,有机锡氨基酸包含N-heterocycles连着的衍生品碳应该更详细地研究了因为著名的组氨酸残基的角色绑定属性。尤其重要的是要研究组氨酸绑定属性triorganotin化合物以提供依据的重要机制生物活性(30.]。

为了研究潜在的生物属性合成化合物,杀菌性能进行了研究。

有效性的程度是衡量确定直径区造成的抑制作用的化合物。生物活性分类在4类别的基地直径增长抑制:(+ + +)最有效,(+ +)温和有效,(+)略有效,(−)无效。

复合1略对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效;2对革兰氏阴性细菌有效适度;3没有显示抗菌活性。这些结果与相关pentacoordinated锡(IV)化合物和氨基酸希夫碱来自发表在文献[2]。

化合物4和5分别是温和有效的和最有效的,对吗金黄色葡萄球菌菌株(革兰氏阳性)。研究的结果发表在表3和数字5和6。

因此结果清楚地表明,pentacoordinated锡(IV)的希夫碱化合物来源于组氨酸表现出温和的最小杀菌属性而tetracoordinated锡(IV)化合物提出了高对抗革兰氏阳性耐甲氧西林的活动金黄色葡萄球菌。更、复合5观察图6与标准引用万古霉素相比更活跃,氯霉素在相同的实验条件下对相同的细菌。这些都是很有前景的结果特别是对三苯基锡(IV)导数。

它被描述triorganotin化合物更比其他类(杀生的活跃30.),声明,基于这项工作的结果是正确的。

4所示。结论

5小说锡(IV)化合物被合成。组氨酸模拟化合物是协调。各种物理化学技术的帮助下,提出了新合成的化合物的结构(图1)。这是光谱方法证明了席夫碱配体来源于组氨酸和3 5-di -叔-butyl-2-hydroxybenzaldehyde坐标在有三叉的锡(IV)和monodentate方式生产pentacoordinated和tetracoordinated锡(IV)化合物。

氨基酸是很难处理的配体由于其许多捐助团体和非极性溶剂中溶解度降低。不过可以提炼出纯化合物。配体的选择,生物活性氨基酸,产生了metal-ligand联合效应,可能导致一个重要的改善活动的协调的化合物。

三苯基锡(IV)复杂5被发现是最活跃的对革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

与这些结果,重要的是要强调需要更多的研究在合成、分离、和表征的新有机锡(IV)阳离子与生物活性配体,为了获得重要的结构活性关系。

承认

Ariadna Garza-Ortiz表达感恩posdoctoral Metropolitana-Xochimilco自治大学的奖学金。