药理和制药科学的进步
研究文章

评估5 -7受体受体激动剂选择性使用基因敲除与野生型小鼠痛觉和温度调节测试

表1

绑定5的配置文件7受体受体激动剂像19、e - 57431和e - 55888。
受体 亲和力(K我(nM))
像19 e - 57431 e - 55888
h5-HT1 89.7(149.5倍) n。 700(280倍)
r5-HT1 b 490(816.6倍) n。 n。
h5-HT1 d 6.6 x (11) 53 (112.7 x) n。
h5-HT2 n。 560(1191.5倍) n。
h5-HT2 b n。 n。 n。
h5-HT2摄氏度 n。 n。 n。
h5-HT3 n。 n。 n。
h5-HT4 e - - - - - - n。 n。
gp5-HT4 n。 n。 - - - - - -
h5-HT5 98.5(164.2倍) n。 n。
h5-HT6 n。 n。 n。
h5-HT7 0.6 0.47 2.5
h5-HT运输车(泽特) n。 n。 n。
其他的受体 n。一个 n。b n。一个
n。:不显著(K我> 1μ米或少于50%抑制特定的放射性配体结合在1μ米);
-:数据不可用。
医生:豚鼠;h:人类;接待员:老鼠。
数据来自Brenchat et al。13,14]
括号中的数据后,K我价值观代表了亲和力比率和57受体为K计算我受体/ K测试我为5 -7受体。它是表达为5 - number-fold更高(x)7比受体进行测试。
一个看到其他受体化验的面板13]。
b看到其他受体化验的面板14]。