药理和制药科学的进步
评论文章

概述选择性和非选择性CNS-Pharmacodynamic概要的GABA受体激动剂

表1

在体外gaba ergic的药理性质的化合物。
复合 / 比
(nM) 功效°(%) (nM) 功效°(%) (nM) 功效°(%) (nM) 功效°(%)
TPA023 * (26] 0.27 0# 0.31 11 0.19 21 0.41 5 0
TPACMP2 * (13] 0.22 18 0.40 23 0.21 45 0.23 18 0.78
SL65.1498#(28] 17 45 73年 115年 80年 83年 215年 48 0.39
唑吡坦 20 [29日] 75年§(30.] 400年(29日] 78年§(30.] 400年(29日] 80年§ 5000年(29日] 9§(30.] 0.96
°相对有效性的定义是增强作用的程度- EC20-equivalent电流产生的化合物相比,产生的非选择性受体激动剂(利眠宁、安定)。
* 3实验的平均值在非洲爪蟾蜍卵母细胞与人类重组αβ3γ2受体;相对于利眠宁功效。
#3实验的平均值在hek293细胞重组鼠受体αβ2γ2;相对于利眠宁功效。
§平均值3实验非洲爪蟾蜍卵母细胞与人类重组αβ2γ2受体;功效相对安定。