药物动力学的大麻类

摘要

delta -9-四氢大麻酚(Δ-9-THC)是大麻(大麻)的主要精神活性成分。本综述的重点是四氢大麻酚的药代动力学，但也包括大麻酚和大麻二酚的已知信息，以及合成市场上的大麻素、dronabinol(合成四氢大麻酚)和nabilone。植物材料中THC的可变性(0.3%至30%)导致吸烟导致组织THC水平的可变性，这本身是一个高度个别的过程。四氢大麻酚的生物利用度平均为30%。对于3.55% THC香烟，吸入约10分钟后血浆峰值水平为152±86.3 ng/mL。另一方面，口服四氢大麻酚的生物利用度只有4%到12%，而且吸收变化很大。四氢大麻酚以多相方式从血浆中消除，给药后一周检测到少量四氢大麻酚。吸入和口服给药(分别为父母的20%和100%)后会形成一个主要的活性11-羟基代谢物。四氢大麻酚分布广泛，尤其是在脂肪组织中，但只有不到1%的剂量能到达大脑，而脾脏和身体脂肪是长期储存的地方。四氢大麻酚及其许多代谢物(从所有途径)通过粪便和尿液排出。 Metabolites persist in the urine and feces for severalweeks. Nabilone is well absorbed and the pharmacokinetics, although variable, appear to be linear from oral doses of 1 mg to 4 mg (these doses show a plasma elimination half-life of approximately 2 h). As with THC, there is a high first-pass effect, and the feces to urine ratio of excretion is similar to other cannabinoids. Pharmacokineticpharmacodynamic modelling with plasma THC versus cardiac and psychotropic effects show that after equilibrium is reached, the intensity of effect is proportional to the plasma THC profile. Clinical trials have found that nabilone produces less tachycardia and less euphoria than THC for a similar antiemetic response.

疼痛研究与管理

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