静脉给氢吗啡酮后的浓度-效应关系:使用效应室模型和系统分析以减少效应迟滞

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目的:用两种不同的方法研究氢吗啡酮的浓度效应关系，以减小浓度与效应之间的滞后。研究设计:开放。受试者:12名健康志愿者。测量:氢吗啡酮的镇痛作用以压力疼痛阈值(PPTs)来评估，而非镇痛作用、唾液的减少和减少与阿片类药物的浓度有关，通过高效液相色谱分析。通过链接模型和系统分析，将氢吗啡酮浓度与实测效应之间的滞后效应最小化。结果:两种方法的参数估计都是成功的。根据链接模型，稳定状态下氢吗啡酮的平均浓度(C_ss50)产生50%的E_马克斯唾液分泌减少率为6.7±3.0 nmol/L_马克斯，为-1.1±0.2。意味着C_ss50瞳孔缩小15±20 nmol/L_马克斯为-0.8±0.2。镇痛的平均值为C_ss50为68±42 nmol/L，平均E_马克斯为1.8±2.2。通过系统分析，得到了相似的结果。结论:氢吗啡酮具有较高的内在活性，可导致口腔缩小和干燥。在本实验室使用的氢吗啡酮的镇痛作用是短暂的，但很显著。链接模型和系统分析在评价氢吗啡酮的浓度、镇痛效应和非镇痛效应之间的关系方面同样有效，并给出了相似的结果。这两种方法均可用于阿片类药物的药效学研究。

疼痛研究与管理

静脉给氢吗啡酮后的浓度-效应关系:使用效应室模型和系统分析以减少效应迟滞

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