文摘

摘要原油methanolic提取的干树皮Prosopis瓜叶菊植物原生巴基斯坦,检测其可能存在的解痉药,支气管扩张剂和血管舒张药活动,以验证它的一些民俗的用途。此外,试图提供合理的解释观察到的生物活性。自发的提取造成松弛以及K⁺(80毫米)全身收缩组织浴浓度3 - 10毫克/毫升的孤立的兔子空肠准备,可能介导通过Ca的封锁^{+ 2}频道。这一发现进一步证实了Ca的转移^{+ 2}浓度响应曲线向右的方式类似于维拉帕米作为一个标准的Ca^{+ 2}通道阻断剂。氯化氨甲酰胆碱提取物也表现出特异性的松弛剂效应(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔气管的准备工作。同样的效果被记录为去甲肾上腺素(11μ米)和K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的方式类似于维拉帕米兔主动脉准备。这些观察结果证实,观察支气管扩张剂和血管舒张活动可能是介导通过Ca的封锁^{+ 2}频道。上述观察验证传统使用的植物治疗呼吸道和胃肠道疾病。

1。介绍

Prosopis瓜叶菊(l)Druce(豆科)在当地被称为ghaf jand, jandi, khejri,树是一种多用途的本土野生在干燥和巴基斯坦的干旱地区1,2]。它使用本地医师管理多个疾病包括胃肠道、呼吸道和心血管疾病。茎皮的名声拥有抗炎,治疗风湿病的,滋补,和驱虫的属性,用于治疗焦虑、哮喘、支气管炎、消化不良、发烧、痢疾、麻风病、成堆,流浪的心灵和震动。此外,据称有堕胎药和泻药属性(3]。燃烧的烟叶子是用来治疗眼部炎症。树叶粘贴是应用于沸腾和水泡,包括口腔溃疡在牲畜和叶注入打开皮肤溃疡(4]。花是用作抗糖尿病的代理和防止流产。植物材料是蛇咬的草药之一,蝎子刺(5]。钾肥的木灰可用作来源和灰擦皮肤去除头发。树叶是好饲料的骆驼、山羊和驴子。pods被用作一种蔬菜(6]。

在植物叶子的植物化学的调查导致碳氢化合物和酚酸衍生物的存在7,8]。种子半乳甘露聚糖的结构说明(也报道了9]。

最近的研究显示,hydroalcoholic提取物的抗肿瘤活性的叶子和茎叫p .瓜叶菊对埃利希腹水小鼠carcinoma-induced [10)和根的乙醇提取物的镇痛活性11]。不同的干树皮提取物具有弱抗菌活性(12]。降糖药、antihyperlipidemic和抗氧化的潜力Prosopis瓜叶菊树皮最近证明(13]。

由于一些传统使用的植物,包括哮喘和痢疾,本研究进行验证这些民俗的用途。

2。材料和方法

2.1。植物粗提物的材料和制备

新鲜的叫Prosopis瓜叶菊收集从居民区Bahauddin扎卡里亚正在搜索大学,木尔坦,巴基斯坦在2010年4月,被萨马女士Shehzadi纯粹与应用研究所的生物学、Bahauddin扎卡里亚正在搜索大学,木尔坦。凭证标本存放在同一研究所的植物标本(P.FL。383 - 2)。植物材料阴影干了两个星期,在草药研磨机磨。粉末材料(1公斤)浸泡在70%的水溶液methanolic 7天在玻璃瓶偶尔摇晃。浸泡材料是通过双层棉布去除植物碎片。标志着获得和流体随后通过滤纸过滤。滤液在旋转蒸发器蒸发减压在37°C下厚,半固体的质量。原油提取受到冷冻干燥去除水分;近似的收益率为3.85%。 The dried extract was transferred to air tight amber glass bottle and stored at −40°C in a refrigerator. Fresh dilutions of the crude extract were made on the day of experiment.

2.2。化学物质

乙酰胆碱高氯酸盐、dicyclomine硫酸阿托品、碳酰胆碱盐酸维拉帕米,去甲肾上腺素、氯化钾、氯化镁、和EDTA从西格玛化工有限公司购买,圣路易斯,密苏里州,美国。氯化钙、葡萄糖、硫酸镁、磷酸二氢钾、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氯化钠和从默克公司采购,达姆施塔特,德国,而氯化钠、氢氧化钠、和氢氧化铵获得BDH实验室用品,普尔,英国。所有使用的化学品的最高纯度试剂分析级。股票的解决方案的化学物质都是新鲜蒸馏水当天实验。

2.3。动物和住房条件

本地可用(♂♀)兔子(1 - 1.8公斤)从市场购买和维护在第23 - 25°C在动物房设施学院制药、Bahauddin扎卡里亚正在搜索大学,木尔坦。动物们提供新鲜的绿色饲料和自来水随意。食物的动物被剥夺实验前24小时,但免费的水。兔子是牺牲后吹后脑勺和切割去除空肠,气管和主动脉在体外孤立的组织实验。实验进行了符合实验动物资源的研究所的裁决,生命科学委员会,国家研究委员会14),经伦理委员会批准Bahauddin扎卡里亚正在搜索大学,木尔坦。

2.4。孤立的兔子空肠止痉挛的活动准备

植物材料的止痉挛的活动进行了研究使用孤立的兔子空肠准备如吉拉尼和同事所述15,16]。兔子空肠切成段2厘米长度和释放秉承肠系膜。每一部分的组织之间安装两个不锈钢鱼钩10毫升组织含正常Tyrode的解决方案(pH值7.4),维持在37°C和充气carbogen(5%股份的混合物₂和95%啊₂)。1 g的预加载应用和自发收缩记录isotonically通过权力实验室数据采集系统(广告工具,悉尼,澳大利亚)。组织被允许产物是一段30分钟前添加任何药物和组织被反复用新鲜液体以10分钟的间隔。平衡后,测试材料的解痉药作用评估后添加这种材料隔离组织浴累积的方式。测试材料引导放松效应测量的自发收缩幅度下降百分比孤立兔子空肠前准备立即记录测试材料。

2.5。钙的测定^{+ 2}通道阻塞活动

可能的机制松弛剂的自发收缩活动测试材料是由可能影响高K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔子空肠制剂如Farre和同事所述17]。孤立的兔子空肠准备接触K⁺(80毫米)的组织浴表现出持续收缩和测试材料随后添加到组织浴,累积的方式获得浓度松弛剂反应(18]。放松的程度的婚约孤立兔子空肠准备收缩反应施加的百分比是表示为K⁺(80毫米)。K⁺(80毫米)全身的平滑肌收缩已报告是通过介导的Ca的涌入^{+ 2}从细胞外液和代理能够放松这种收缩是推测代理通过Ca的封锁^{+ 2}渠道(19]。钙通道阻断活动的测试材料,前面描述的方法进一步证实了吉拉尼和同事(15,16]。孤立的兔子空肠准备允许在正常Tyrode稳定的解决方案,后来换成正常的K⁺和Ca^{+ 2}免费Tyrode的解决方案包含EDTA(0.1毫米)45分钟,确保删除Ca^{+ 2}从组织。解决方案被K进一步取代⁺富人和Ca^{+ 2}免费Tyrode下面的解决方案组合(毫米):氯化钾(50),氯化钠(91.04),MgCl₂(1.05),NaHCO₃(11.90),不₂阿宝₄葡萄糖(0.42),(5.55)和EDTA (0.1)。30分钟后孵化Ca^{+ 2}被加入到组织浴累积的方式获得控制Ca么^{+ 2}量效曲线(crc)。孤立的观察收缩活动逐步增加组织准备表明收缩活动依赖于K⁺全身的细胞外钙^{+ 2}。随后记录超级imposable控制crc Ca^{+ 2},组织清洗和平衡测试材料的出现为60分钟。Ca的crc^{+ 2}记录相比,控制曲线。Ca的crc^{+ 2}也记录在各种浓度的测试材料和Ca的存在吗^{+ 2}通道阻塞测试材料被发现确认后续的活动为Ca crc的浓度变化^{+ 2}对在Ca^{+ 2}无介质(19]。

2.6。孤立的兔气管支气管扩张剂活动准备

兔气管导管被切成圈3 - 4毫米宽,每个都包含两个软骨。每个环是由纵向切腹一边打开对面平滑肌层,形成一个气管条与平滑肌的核心部分夹在软骨部分的边缘。制备悬浮在20毫升组织含柠檬酸的生理盐溶液与carbogen 37°C和充气不断。1 g的张力是用于每个气管地带,在整个实验过程中保持不变。孤立兔气管是平衡准备前45分钟的录音等距收缩力通过位移传感器连接到一个Powerlab数据采集系统(广告工具,悉尼,澳大利亚)并显示在计算机实验室运行图表软件(版本6)。测试材料的松弛剂效果评估碳酰胆碱(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩在孤立兔气管准备作为测试材料的累积除了孤立的组织浴可以使孤立的兔气管准备放松。

2.7。孤立的兔主动脉血管扩张的活动准备

胸主动脉被切成戒指约2 - 3毫米宽,每个环安装在组织含柠檬酸溶液保持在37°C和充气与carbogen不断。2 g的预加载应用到每个准备和组织被允许产物是1小时。vasoconstrictive效应测试材料的评估测试材料的累积增加组织器官含组织,而vasorelaxant指出在累计应用程序隔离组织含组织准备已经萎缩了苯肾上腺素(1μ米)以及K⁺(80毫米)。主动脉瓣环的等距张力变化记录通过力-位移传感器(美国模式FORT100, WPI)附加到Powerlab数据采集系统(广告工具,悉尼,澳大利亚)并显示在计算机实验室运行图表软件(版本6)。

2.8。统计分析

数据被表示为平均值±标准平均误差(SEM)的半数有效浓度(EC₅₀值)和95%可信区间(CI)给出。统计参数进行比较以及和被认为是明显不同的。

3所示。结果

3.1。影响分离兔空肠准备

methanolic提取的p .瓜叶菊放松的自发收缩引起的孤立的兔子空肠准备在0.01 - -5.0毫克/毫升的浓度范围,电子商务₅₀值为0.835毫克/毫升(95% CI 0.0925 - -3.102,5)(图1)。K的提取还导致松弛⁺(80毫米)全身收缩浓度范围0.3 - -5.0,EC毫克/毫升₅₀值为2.015毫克/毫升(95% CI 0.275 - -3.75,5)(图2(一个))。参考药物异搏定还导致自发的放松以及K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔子空肠准备各自的电子商务₅₀值为0.767μ米(95% CI 0.582 - -1.00;)和0.389μ米(95% CI 0.0055 - -0.743;)(图2 (b))。

3.2。对Ca的影响^{2 +}量效曲线

methanolic提取的效果评估在Ca的量效曲线(crc)^{+ 2}。孤立的自发收缩兔子空肠准备观察抑制损耗后的Ca^{2 +}从生理盐溶液,发现在逐步复苏的Ca^{2 +}。最大收缩活动(100%)被记录在恢复Ca^{2 +}集中在组织浴(6.4毫米)的最优水平。提取在多个组织浴浓度(1.0 - -5.0毫克/毫升)改变了crc的Ca^{2 +}向右(图3(一个))的方式与维拉帕米的存在引起的转移(0.1 - -0.3μ米)(图3 (b))。

3.3。影响分离兔气管准备

methanolic提取完整的卡巴可放松(1引起的μ米),高K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔气管制备浓度的方式,与各自的电子商务₅₀值为0.568毫克/毫升(95% CI 0.0244 - -2.80;)和0.586毫克/毫升(95% CI 0.010 - -2.80;)(数据4,5,6(一))。同样,维拉帕米也导致了碳酰胆碱的放松(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩,EC₅₀值为0.813μ米(95% CI 0.0225 - -3.25;)和0.550μ米(95% CI 0.059 - -3.25;),分别(图6 (b))。

3.4。影响分离兔主动脉环的准备

methanolic提取累积除了孤立的组织浴浓度放松去甲肾上腺素引起的(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔主动脉环,与各自的电子商务₅₀值为0.513毫克/毫升(95% CI 0.0078 - -2.225;)和0.525毫克/毫升(95% CI 0.175 - -2.225;)(图7)。

4所示。讨论

Prosopis瓜叶菊传统上被用于腹泻或痢疾的管理(5],它受到药理筛选分离兔空肠来验证这个民间传说的使用。methanolic提取松弛的自发收缩引起的孤立的兔子空肠制剂浓度的方式。K的提取进行了测试⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔子空肠准备探索可能机制的自发收缩放松的活动,因为平滑肌当暴露于K⁺(80毫米)已知展览收缩反应由于大量细胞外钙^{+ 2}通过开放的电压依赖缓慢的Ca^{+ 2}渠道(19,20.]。提取施加对K浓度松弛剂的影响⁺(80毫米)全身收缩,这可能是由于Ca的封锁^{+ 2}频道。该Ca的封锁^{+ 2}涌入确认进一步观察的量效曲线向右移动(crc)^{+ 2}在Ca^{+ 2}自由和K⁺丰富的媒介,类似于引发维拉帕米(21]。有趣的是,标准Ca^{+ 2}通道阻断剂,具有解痉药和antidiarrhoeal活动(22]。

Prosopis瓜叶菊已经使用传统的治疗呼吸系统疾病如哮喘、咳嗽和支气管炎。因此,它对支气管扩张剂methanolic提取测试活动碳酰胆碱(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔气管的准备工作。提取施加浓度松弛剂影响的碳酰胆碱(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩。观察到支气管扩张剂活动可能是介导通过Ca的封锁^{+ 2}频道。有趣的是,这^{+ 2}路阻塞是有用,因为气管松弛剂在呼吸道高反应性的病症23- - - - - -25]。

此外,苯肾上腺素的提取造成松弛(1μ米),K⁺(80毫米)全身收缩在孤立的兔主动脉制剂浓度的方式。去甲肾上腺素引起的增加血管平滑肌的语气Ca的增加^{+ 2}流入通过两种手段,涌入的Ca^{+ 2}通过运营商渠道和受体细胞内钙的释放^{+ 2}(26]。因此,观察到放松的去甲肾上腺素和K⁺(80毫米)全身收缩可能会被视为非特异性血管舒张作用可能介导通过Ca的封锁^{+ 2}渠道和Ca^{+ 2}通道阻断剂被规定为血管舒张药在充血性心力衰竭和高血压的管理20.,27]。

在上述的基础上,这些数据有助于验证的使用Prosopis瓜叶菊管理胃肠道和呼吸道疾病。

利益冲突

作者没有直接金融与商业身份在这篇文章中提到可能会导致利益冲突。