文摘
小说的合成及抗菌活性锌(II)金属配合物来自三个小说杂环席夫碱配体8 - [(Z)- - - {[3 - (N-methylamino)丙基)亚氨基的}甲基]7-hydroxy-4-methyl-2H-chromen-2-one 2 - [(E)- - - {[4 - (1H1、2、4-triazol-1-ylmethyl)苯基]亚氨基的}甲基)苯酚和4年代)4 - {4 - [(E)- (2-hydroxybenzylidene)氨基]苄}1,3-oxazolidin-2-one已经描述。这些席夫碱配体和金属配合物的特点是光谱技术。根据这些数据,我们提出的八面体几何所有的金属配合物。抗菌活性的席夫碱配体及其金属配合物,研究了针对革兰氏阴性细菌:大肠杆菌和荧光假单胞菌革兰氏阳性细菌:金黄色葡萄球菌,并对真菌,白念珠菌和答:尼日尔。一些金属配合物表现出显著的抗真菌的活动(麦克风< 0.2μg / mL)。“在体外“数据已经确定(锌(NMAPIMHMC)2]·2 h2啊,(锌(TMPIMP)2]·2 h2O,锌(HBABO)2]·2 h2O作为潜在的抗真菌药物治疗白念珠菌和答:尼日尔。
1。介绍
传染病的治疗仍然是一个重要的和具有挑战性的问题,因为各种因素,例如新兴传染病和越来越多的耐药微生物病原体。近年来,细菌对抗生素的耐药性已经成为严重的问题。抗生素耐药性细菌或其他微生物的能力抵抗抗生素的影响。抗生素耐药性细菌在某些方面发生变化时,可减少或消除药物治疗或预防感染的有效性。细菌的生存和继续繁衍造成更多的伤害(1]。细菌可以通过一些机制(如突变的基因或接受抗菌素抗性基因从其他细菌。这通常发生在一个生化机制(如突变,破坏,或失活和流出。
由于增加抵抗这些菌株,有效抗菌药物如万古霉素、环丙沙星、甲氧西林等等变得不那么有效地治疗这种感染所导致的疾病。在过去的几十年里,耐药革兰氏阳性生物体的发病率上升。耐甲氧西林,金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌),在治疗方面特别关注,因为它通常是耐药。除了大多数beta-lactams,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也常对克林霉素耐药,红霉素,氟喹诺酮类原料药,氨基糖甙类、复方磺胺甲恶唑、利福平。这些情况揭示了大量医疗需要发现新的类化合物具有抗菌活动。
克服这些挑战在治疗患者感染的抗菌耐药菌株,新的抗菌药物,也就是说,新药物,需要研究和持续的努力是必要的探索新药小分子结构。低分子量截止500道尔顿(作为利平斯基的“五原则”)(2)已经为小分子药物开发候选人推荐基于观察的临床人员流失率。小分子是一种低分子量(< 900道尔顿)化合物,可作为生物过程的监管机构。小分子的分子量上限约为900道尔顿的可能性可以迅速扩散穿过细胞膜,这样他们就可以到达细胞内网站的行动(3,4]。小分子也可能被用来作为研究工具来探测生物功能以及开发新的治疗药物。一些可以抑制特定功能的多功能蛋白质或破坏蛋白质-蛋白质之间的关系(5]。
众所周知,开发一种新药的成本,也就是说,新化学实体,是巨大的和需要多年开发同样的由于长期的生物安全性研究和人体临床试验。它还需要大量的研究和开发工作发展复杂的分子组成的多步合成工艺和规模。在一个分子手性中心的数量也会增加其成本开发和投放市场的时间。因此,新的成本效益,较短的路线合成和相对较小的分子需要小时新化学实体研究[6]。
金属的抗菌性几个世纪以来一直被认可,代表药用历史上一些最基本的突破(7]。几个金属配合物被加速药物作用和功效的有机治疗剂。贵金属铂和银被报道对细菌产生毒性作用[8,9]。platinum-ammine复合物的原始观察抗菌特性导致了它们的抗肿瘤特性的发现和发展的非常成功的铂抗癌药物顺铂和卡铂(10]。复合物的黄金也被报道有广泛的抗菌活动(11]。
为了开始我们的努力等新药物有效的抗感染药物对细菌和真菌,我们认为杂环苯胺支架结合简单的邻位的羟基苯甲醛像水杨醛席夫碱及其转换等过渡金属复杂锌(II)、铜(II)、镍(II), (II)。在我们最初的努力,筛选化合物来源于香豆素脚手架和脂肪族二氨基化合物N, N-dimethyl乙二胺,我们得到了令人鼓舞的结果对生物化验对革兰氏阳性细菌和真菌(12- - - - - -14]。
这种转移我们的注意力寻找新的分子结构有更少的复杂结构和一些合成的步骤。我们认为的杂环苯胺支架和相应凝聚与水杨醛席夫碱,然后用锌络合金属。希夫碱合成,分离和特征。锌(II)配合物是由模板方法和特点。希夫碱及其相应的锌(II)金属配合物被麦克风评估抗菌和抗真菌的活动方法。
2。实验
所有的化学品和溶剂用于这项工作均为分析纯。水杨醛从默克公司购买的化学物质。氯化锌、DMSO和草酸买来SD精细化学品。
7-hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde被达夫甲酰化过程从7-hydroxy-4-methyl-2获得H-chromen-2-one按照报道的方法(15- - - - - -17)和N-methyl propane-1, 3-diamine从商业来源获得。
2.1。席夫碱的制备7-Hydroxy-4-methyl-8 - [(Z)- - - {[3 - (methylamino)丙基)亚氨基的}甲基)2H-chromen-2-one [NMAPIMHMC]草酸盐(计划1)
 |
席夫碱,即配体8 - [(Z)- - - {[3 - (N-methylamino)丙基)亚氨基的}甲基]7-hydroxy-4-methyl-2H-chromen-2-one NMAPIMHMC,合成7-hydroxy-4-methyl-2-oxo-2凝结H与N-methyl -chromene-8-carbaldehyde propane-1, 3-diamine(1: 1)摩尔比例乙醇在浓盐酸的痕迹。反应混合液回流1小时。在冷却,产品被隔离为黄棕色油质量。
油性席夫碱在本质上是不稳定的,很难描述。因此,光谱特征的草酸盐制备。
4-Methyl-7-hydroxy 8-formyl香豆素(1.0克,0.0049摩尔)溶解在10毫升乙醇和N-methylpropane-1 3-diamine(0.431克,0.0049摩尔)补充道。添加了一滴浓盐酸,反应混合液回流了一个小时。草酸(0.555克,0.0041摩尔,0.9 eq)添加并进一步回流1小时。在冷却,产品被隔离为草酸盐醇重结晶。产品在烤箱过滤和干燥至恒重。重量:1.1克,(收益率:70%)。颜色:黄色,议员205 - 207°C,元素分析(计算):观察C 56.4% (56.02%)、H 5.53% (5.69%)、N(7.22%) 7.69%,紫外线:225 nm、313 nm女士:[M + H]+275年,IR (KBr)3468厘米−1 1715厘米−1 1609厘米−1 1076厘米−1 1313厘米−1,1H NMR (DMSO (d6),300 MHz) 1.92(年代,3 h), 2.2 - -2.4 (m, 2 h), 2.51(年代,3 h), 2.79 (m, 2 h), 3.05 (t, 2 h), 5.24(年代,1 h), 5.87 (d, 1 h,赫兹),6.84 (d, 1 h,赫兹)8.15(年代,1 h偶氮甲碱)。
2.2。制备的锌(II)复杂”原位“席夫碱7-Hydroxy-4-methyl-8 - [(Z)- - - {[3 - (methylamino)丙基)亚氨基的}甲基)2H-chromen-2-one [NMAPIMHMC](计划2)
 |
锌(II)复杂的制备是由7-hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde(1.5克,0.00735摩尔)在乙醇(30毫升)和N-methylpropane-1 3-diamine(0.646克,0.00735摩尔)。一滴稀释盐酸混合添加,在水浴回流大约一个小时。溶液的颜色是淡黄色的。这个热解决方案,氯化锌(1.0克,0.00735摩尔)补充道。额外的三个小时和TLC的解决方案是回流是检查完成反应。形成的淡黄色沉淀过滤,用乙醇洗净。产品是recrystallised在乙醇回流、过滤和干燥炉在70 - 80°C至恒重。(产量:2.0 g, 42.0%),议员> 260°C, [M]+612年,IR (KBr):3112厘米−1 1727厘米−1 1631厘米−1,1371厘米−1,543厘米−1,453厘米−1,1H NMR (DMSO-d6,300 MHz) 2.06 (m, 2 h), 2.34(年代,3 h), 2.96 (t, 2 h), 3.73 (t, 2 h), 5.98(年代,1 h), 6.56 (d, 2 h,赫兹),7.56 (d,赫兹)8.83(年代,1 h偶氮甲碱)。
2.3。席夫碱的制备2 - [(E)- - - {[4 - (1H1、2、4-Triazol-1-ylmethyl)苯基)亚氨基的}甲基)苯酚(TMPIMP)(计划3)
 |
4 - (1H1、2、4-Triazol-1-ylmethyl)苯胺是由已知的方法在文献[18),并通过光谱技术特点。水杨醛从默克公司购买的化学物质。
4 - (1H1、2、4-Triazol-1-ylmethyl)苯胺(0.3克,0.00172摩尔)摄于10毫升乙醇,水杨醛(0.209克,0.00172摩尔)补充道,和解决方案在水加热回流2小时左右。橙色的彩色水晶产品过滤,用乙醇洗净。产品是在烤箱干70 - 80°C至恒重。体重0.278克。颜色:黄色结晶固体,议员:145°C, IR (KBr):1621厘米−1,酚醛1143厘米−1元素分析:观察(计算):C (69.05%) 69.1%, H 5.2% (5.07%)、N(20.13%) 20.52%,女士:[M + H]+279年,1H NMR CDCl3(400 MHz) 5.40 (s, 2 h), 6.97 (m, 1 h), 7.04 (m, 1 h), 7.28 - -7.31 (m, 3 h), 7.35 - -7.37 (m, 2 h), 7.41 - -7.43 (m, 2 h), 8.01(年代,1 h), 8.12(年代,1 h), 8.63 (1 h, ch = N,偶氮甲碱)。
2.4。制备的锌(II)复杂”原位“席夫碱2 - [(E)- - - {[4 - (1H1、2、4-Triazol-1-ylmethyl)苯基)亚氨基的}甲基)苯酚(TMPIMP)
4 - (1H1、2、4-triazol-1-ylmethyl)苯胺(0.5克,0.00287摩尔)溶解在乙醇(10毫升)和水杨醛(0.350克,0.00287摩尔)补充道。反应物料颜色变成黄色。是加热回流和氯化锌(0.391克,0.00287摩尔)添加和进一步加热回流3小时。产品的黄色沉淀过滤,用乙醇洗净。在乙醇和白霜干在烤箱70 - 80°C至恒重。wt: 0.950 g(收益率:53.3%),颜色:黄色,议员218 - 219°C, [M]+619年,IR (KBr):3312厘米−1 1619厘米−1,1452厘米−1,522厘米−1,447厘米−1,1H NMR (DMSO-d6,300 MHz) 5.48 (s, 2小时),6.96 - -7.0 (m, 3 h), 7.42 (m, 5 h), 8.04(年代,1 h), 8.8(年代,1 h), 9.03 (1 h, ch = N,偶氮甲碱)。
2.5。席夫碱的制备(4年代)4 - {4 - [(E)- (2-Hydroxybenzylidene)氨基]苄}1,3-oxazolidin-2-one [HBABO](计划4)
 |
(4年代4 - (4-Aminobenzyl) 1, 3-oxazolidin-2-one被报道的合成方法在文献[19),并通过光谱技术特点。
(4年代)4 - (4-Aminobenzyl) 3-oxazolidin-2-one(0.3克,0.00156摩尔)摄于10毫升乙醇,水杨醛(0.190克,0.00156摩尔)补充道,和解决方案被加热回流2小时。光橙色颜色产品过滤,用乙醇洗净,再次recrystallised乙醇。产品是在烤箱干70 - 80°C至恒重。体重0.40克。颜色:橙色,议员188 - 190°C, IR (KBr):3362厘米−1 1752厘米−1 1644厘米−1 1074厘米−1 1147厘米−1元素分析:观察(计算):C (68.91%) 68.72%, H 5.49% (5.44%)、N(9.45%) 9.52%,女士:[M + H]+297.4。
2.6。制备的锌(II)复杂”原位“席夫碱(4年代)4 - {4 - [(E)- (2-Hydroxybenzylidene)氨基]苄}1,3-oxazolidin-2-one [HBABO]
(4年代)4 - (4-Aminobenzyl) 1, 3-oxazolidin-2-one(0.3克,0.00156摩尔)溶解在10毫升乙醇,水杨醛(0.190克,0.00156摩尔)补充说,解决方案是加热到30分钟,氯化锌(0.212克,0.00156摩尔)添加和进一步加热3小时。黄颜色的产品过滤,用乙醇洗净,在乙醇和干recrystallised烤箱至恒重。体重0.80克(收益率:78.43%),颜色:黄色,议员240°C (decomp),女士:[M + 1] 657。
红外(KBr):3282厘米−1 1750厘米−1 1625厘米−1,1446厘米−1,530厘米−1,449厘米−1元素分析:观察(计算):C (59.01) 59.83%, H 4.81% (4.95%)、N (8.10%) 8.15%,1H NMR (DMSO-d6,300 MHz) 2.47 - -2.81 (m, 2 h), 3.97 - -4.06 (m, 2 h), 4.23 - -4.28 (m, 1 h), 6.92 - -6.98 (m, 2 h), 7.33 - -7.38 (m, 4 h), 7.61 (d, 2 h,赫兹),7.81(年代,1 h - h oxazolidinone), 8.94 (b, 1 h偶氮甲碱)。
13C NMR (DMSO-d6,75 MHz) 163.04 (- c = N偶氮甲碱),160.26 (oxazolidone - c = O), 158.60(。酚类),146.43,135.48,133.18,132.53,130.49,121.36,119.10,116.55,67.97,52.42,39.90。
3所示。结果与讨论
所有的金属配合物在室温下是稳定的,不吸湿性的性质。在加热时,他们在高温下分解。的配合物不溶于水,但溶于DMSO溶液。元素分析、物理性质和分析数据的配体和配合物是总结如下。
3.1。1H NMR光谱
由于锌(II)金属配合物的抗磁性性质,可以扫描1在DMSO-d H NMR谱6。抗磁性锌金属配合物不干涉磁场核磁共振仪器;然而,顺磁金属配合物干预和不可能锁核磁共振仪器扫描样本。
这是观察到的偶氮甲碱质子(锌(NMAPIMMTC)2]·2 h2O复杂与锌金属络合后出现在8.83 ppm。这是发生了巨大的变化在前场的由于deshielding施加影响锌金属原子。之后,除了在前场的偶氮甲碱转移其他有趣的观察也。芳香质子的香豆素环观察6.56 ppm由于电子撤回7.56 ppm,对比中介的效果发挥中央锌金属原子。香豆素环烯质子也在前场的转向5.98 ppm由于电子撤回操作通过中介的影响在芳环的接合α,β不饱和双键的香豆素环。
锌的偶氮甲碱质子(TMPIMP)2]·2 h2O复杂的观察到8.63 ppm,锌(HBABO)2]·2 h2观察到8.94 ppm。
因此,偶氮甲碱·hc·= N质子出现在约8.83到9.12在自由希夫碱基被转移到在前场的8.63到8.94由于电子撤销中央金属原子(参见图的效果1)。集成所有的质子表明锌:(L)2stoichiomery复合物。
(一)
(b)
(c)
3.2。13C NMR光谱
偶氮甲碱碳原子大部分在前场的报道出现在文学价值。在[锌(NMAPIMMTC)2]·2 h2复杂啊,这是观察到162.73 ppm,在锌(HBABO)2]·2 h2复杂啊,这是观察到163.04 ppm,,在[锌(TMPIMP)2]·2 h2O复杂,它出现在163.70 ppm(表1)。
通常碳与酚醛-哦组出现在155 ppm,观察,但是在这些复合物,它在155 - 160 ppm可能是由于电子deshielding锌金属原子的影响。
在[锌(NMAPIMMTC)2]·2 h2O, lactonyl碳出现在173.63 ppm,,在[锌(HBABO)2]·2 h2O复杂,oxazolidinone羰基碳出现在160.26 ppm。
3.3。质谱
的形成希夫碱的存在证实了强烈的分子离子峰的质谱席夫碱(锌等金属配合物(NMAPIMMTC)2]·2 h2啊,(锌(HBABO)2]·2 h2O,锌(TMPIMP)2]·2 h2o .其他知名山峰可能是由于消除CH3在北半球,ch2ch2ch2——单位丙基侧链的[锌(NMAPIMMTC)2]·2 h2o .在其他复合物,突出峰可能是由于杂环戒指的分裂分子。
其他峰可能是由于损失的卓鎓离子等等母离子和随后的碎片。锌(II)配合物的质谱显示分子离子峰对应于[M(左)2化学计量学。峰值对应于L L + +和片段也出现在光谱。检测[M+]和[M + 1]+山峰在质谱表示和证实锌:(L)2化学计量学的复合物。
3.3.1。红外光谱
红外光谱的解释提供了有价值的信息关于官能团的性质与金属原子,并帮助确认键的形成。为了研究席夫碱配体的结合模式中央金属原子,红外光谱的自由配体与配合物的光谱进行了比较。的主要红外波段及其作业表中列出2。
席夫碱HBABO有oxazolidinone c = O羰基官能团和已经观察到的拉伸乐队在1737厘米−1在铜(HBABO)2]·2 h2O复杂,在1750厘米−1在[锌(HBABO)2]·2 h2O复杂。上面所有的金属配合物也表明吸收乐队在该地区3400 - 3500厘米−1由于水分子的表相协调2。(我)酚醛-哦乐队没有出现在金属配合物光谱。然而新乐队出现在1621厘米−1到1639厘米−1由于新- c = N,偶氮甲碱双键,席夫碱的特点,证实了希夫碱的形成和与中央进一步络合金属原子。(2)所有金属配合物的红外光谱显示著名乐队大约在1240 - 1280厘米−1由于伸展运动。(3)没有著名的乐队出现在1600 - 1800厘米−1区域的光谱表明参与的偶氮甲碱氮和酚氧与金属原子(原子协调20.]。(iv)2500厘米的广泛的信号在该地区−1到3500厘米−1席夫碱配体消失的所有金属配合物的光谱显示与中心金属离子络合。然而,这个地区的金属配合物的光谱显示信号引起的由于协调H和振动2O分子。(v)低频区域的光谱表明存在两个新的介质强度的乐队在450厘米左右−1到470厘米−1由于振动在530厘米−1到550厘米−1由于振动(21]。
3.3.2。热重量分析
热重分析表明亏损约5.5%重量相应重量的两个水分子化合物。这是水协调中央金属原子。进一步加热导致连续损失重量与温度上升表明分解样品超过250°C。
很明显从上面的资料,每个化合物的实验值与理论值吻合较好,计算出1:2比例的金属:配位化学计量学。这是证实了M +和[M + 1]在高分辨率质谱峰。
讨论的各种光谱细节上面提到的结果,它可能会得出结论,提出几何过渡金属配合物与通用公式毫升2h·22O是八面体锌(II)配合物。可能的结构如表所示3。
3.4。生物测定
3.4.1。抗菌研究
抗菌活性席夫碱配体及其金属配合物的筛选对两种革兰氏阴性细菌:大肠杆菌和荧光假单胞菌,一个革兰氏阳性细菌:金黄色葡萄球菌,和两个真菌,白念珠菌和答:尼日尔评估其潜在的麦克风抗菌剂的方法。
3.4.2。微生物法(22]:麦克风过程(细菌和真菌)
以下写明ATCC菌株是从微生物技术研究院采购,昌迪加尔,印度:大肠杆菌:写明ATCC不。25922年,铜绿假单胞菌:写明ATCC不。25619年,金黄色葡萄球菌:写明ATCC不。12598年,白色念珠菌:写明ATCC不。2091年,黑曲霉:写明ATCC不。9029年。
培养液和0.5 Mac Farland标准匹配使用,也就是说,等于3×105CFU /毫升。
DMSO溶液作为溶剂的控制。溶剂DMSO浓度采用没有抗菌效果。DMSO使用商用。10毫克的测试化合物溶解在1毫升的DMSO和这个解决方案是用作测试股票的解决方案。
9稀释的每种药物对脑心浸液(BHI)麦克风。在最初的管,20μL以上药物原液(10毫克/毫升)被添加到380年μL (BHI肉汤。稀释200μL (BHI肉汤分别添加到下一个9管。然后,从最初的管,200年μ包含200 L被转移到第一个管μL (BHI肉汤。这被认为是1×10−1稀释。从1×10−1稀释管,200μ我被转移到第二管1×10−2稀释。连续稀释是重复1×10−9为每个药物稀释。从维护股票文化所需的生物,5μL拍摄,加入2毫升的BHI脑心浸液肉汤。在每个连续稀释管,200年μL以上文化悬了。管是孵化24小时37°C的孵化器和浊度观测。(注:为兼性厌氧菌,管在37°C孵化48 - 72小时在有限公司2Jar)。
环丙沙星、氟康唑作为标准。Microbroth稀释法是用于标准的药物。
抗真菌活性进行了生物安全柜,以避免污染。
3.5。在体外抗菌活性
MIC值的比较研究席夫碱及其配合物表明,金属配合物具有抗菌活性高于自由席夫碱配体和从表中给出的结果表示4。
没有承诺对革兰氏阴性细菌抗菌活性观察,也就是说,大肠杆菌和假单胞菌。在麦克风的范围50 - 100的价值μ克/毫升浓度相比标准抗生素环丙沙星在麦克风2μ克/毫升。这可能是由于有效的革兰氏阴性细菌外膜的屏障,对摄入的外部物质的测试化合物在这个研究。
的敏感性测试生物测试化合物也可能与细胞壁结构有关。行动的主要作用包括高度特定的金属离子对蛋白质巯基共同协调含有半胱氨酸(7]。测试化合物的活动减少可能是由于缺乏协调的锌(II)形成一个特定的复杂与细胞壁蛋白质巯基共同。
然而,在案件的金黄色葡萄球菌(锌(NMAPIMHMC)2]·2 h2O复杂显示中度活动MIC值为12.5μg / mL和锌(TMPIMP)2]·2 h2O复杂表现活跃MIC值为6.25μ克/毫升。这可能是由于锌(II)协调原子形成一个特定的复杂与细胞壁蛋白质巯基共同并最终干扰细胞壁的合成金黄色葡萄球菌在细胞增殖阶段。测试化合物的观察活动表明未来的发展潜力金属协调复合物来克服当前可用的局限性,由于抗生素治疗同行。
的抗真菌活性白念珠菌(锌(NMAPIMHMC)2]·2 h2O和锌(TMPIMP)2]·2 h2O复合物活动最有前途的MIC值为3.12μg / mL,相比标准氟康唑有麦克风值16μ克/毫升。
然而,抗真菌的活动答:尼日尔、锌(NMAPIMHMC)2]·2 h2O活动最有前途的MIC值为0.8μ克/毫升与标准相比,氟康唑有麦克风的价值8μ克/毫升。[锌(TMPIMP)2]·2 h2O和锌(HBABO)2]·2 h2O复合物还显示更好的活动MIC值为3.12μ克/毫升。
在几乎所有的比较研究,金属配合物显示增强的活动而席夫碱配体。这些观察是由于杂环的环香豆素基,三唑杂环,和oxathiazolidinone杂环结合在金属配合物的分子结构。这些结构支架干涉细胞增殖的机制上面所讨论的,因此停止真菌的进一步增长。
众所周知,螯合,容易让配体作为更加强大和有力的细菌。也许这可能是由于更大的复合体的亲脂性的性质。这样的活动增加金属螯合物可以解释的基础上螯合理论(23]。根据泛音的细胞渗透性的概念,围绕细胞脂质膜,只支持通过脂溶性材料。Liposolubility分子控制抗菌活性是一个重要的因素。金属离子的螯合,极性更大程度上减少由于配体轨道的重叠和部分金属离子的正电荷的共享与捐赠团体的席夫碱配体24,25]。因此,由于增加的移位π电子在整个螯合环,复杂的亲油性增加。这亲油性增加促进了配合物的渗透到脂质膜,然后块金属结合位点的酶微生物(26]。这些金属配合物也干扰细胞的呼吸作用过程,从而阻止蛋白质的合成。作为蛋白质的合成受阻,细菌细胞壁的形成是不可能的;因此,它会导致细胞死亡,最终限制了进一步增长的生物27]。
根据另一个合理的机制,这些复合物可能抑制DNA促旋酶酶,负责DNA增殖阶段。由金属配合物由于DNA促旋酶抑制细菌细胞的增殖是停止,最终导致抗菌活性(7,28,29日]。
4所示。结论
三个小说希夫基地8 - [(Z)- - - {[3 - (N-methylamino)丙基)亚氨基的}甲基]7-hydroxy-4-methyl-2H-chromen-2-one 2 - [(E)- - - {[4 - (1H1、2、4-triazol-1-ylmethyl)苯基]亚氨基的}甲基)苯酚和4年代)4 - {4 - [(E)- (2-hydroxybenzylidene)氨基]苄}1,3-oxazolidin-2-one合成和结构特征。小说过渡金属配合物来自这些希夫碱合成和光谱特征的技术。
物理和光谱分析数据显示,这些复合物的金属配位化学计量学是1:2。光谱数据表明,配体是双齿坐标通过偶氮甲碱氮水杨醛席夫碱配体和氧原子的片段。基于分析和光谱数据,这些复合物被分配到八面体几何。
一些锌(II)金属配合物表现出显著的抗真菌的活动相比,它的席夫碱配体和温和的抗菌活性。席夫碱锌(II)金属协调配合物不仅可以用来作为一种方法来提高他们的活动也要克服耐药性。
总之,“在体外“这里给出的数据已经识别出了锌(NMAPIMHMC)2]·2 h2啊,(锌(TMPIMP)2]·2 h2O,锌(HBABO)2]·2 h2O作为金属包含复杂的潜在治疗的好处,特别是对于作为抗真菌剂的局部治疗白念珠菌和答:尼日尔。
利益冲突
作者宣称没有利益冲突有关的出版。
承认
作者感谢政府牙科学院的博士基肖尔Bhat Belgaum,促进抗菌药物化验,并提供相同的过程。他们也感谢博士Ranjan Das和Ajay TIFR帕蒂尔,孟买,博士Moneesha NCL费尔南德斯,浦那(Avinash博士Kumbhar化学系,普纳大学支持1H和13C NMR光谱;如果没有这些支持,这项工作就不会完整。他们也谢谢Patkar-Varde学院的管理,Goregaon (W),孟买,不断鼓励在这工作。
补充材料
补充材料组成的1HNMR和13CNMR谱包括部门都包括在内。这些都是记录在力量300 MHz的乐器。高分辨率质谱仪,API4000三重四极质谱仪(AB Sciex仪器、加拿大)是用于金属配合物的电离和分化研究。该仪器由一个四极质谱分析器Qtrap紧随其后。红外光谱被记录在KBr颗粒用日本岛津公司红外光谱仪器。TGA图像记录使用重金属托莱多乐器。