文摘

这两种水溶性铂(II)设计复杂,[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃(Oct-dtc = Octyldithiocarbamate bpy = 2, 2′关于环)和钯(II)复杂,(Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃合成了,已经和元素分析、摩尔电导测量,红外光谱、核磁共振、电子光谱研究。这些配合物抗肿瘤活性的研究对人类细胞瘤行(K562)执行。他们表现出集成电路₅₀值低于顺铂。的复合物进行了调查与小牛胸腺DNA (CT-DNA)利用电子吸收光谱,荧光光谱,溴化乙锭位移和凝胶过滤技术。这两种水溶性复合物绑定合作和intercalatively CT-DNA在非常低的浓度。数绑定和热力学参数也进行了描述。

1。介绍

为了减少顺铂的毒性,也就是众所周知的抗癌药物,并调节其活动,一个新的策略是新颖的金属配合物的设计包含N和S捐赠者配体(1- - - - - -3]。这种兴趣可能已经开始从麻药的含硫配体的性质对重金属中毒(4]。作为一个例子是使用二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)治疗急性中毒患者的羰基镍、砷,铊(5]。出现了进一步的兴趣这种螯合配位体由于其高度选择性地使用从肾保护各种动物物种,顺铂引起的肠胃,和骨髓毒性,不抑制顺铂抗肿瘤的效应(6- - - - - -9]。此外,二乙基二硫代氨基甲酸扭转铂的非凡的属性绑定到大分子负责主机毒性。然而,它并不干扰破坏瘤的Pt-DNA肿瘤细胞的相互作用。因此,保护动作的二硫代氨基甲酸对顺铂的毒性似乎是其稳定的二硫代氨基甲酸铂配合物的形成(7,10]。

大量的顺铂的模拟测试,据报道,许多活性复合物可能与细胞DNA和抑制其合成反应11- - - - - -14]。最近,大量的注意力都集中在DNA结合特性的二硫代氨基甲酸金属配合物(15- - - - - -17二硫代氨基甲酸)和一些衍生品进行了调查潜在的生物活性因子(18- - - - - -23]。其中铂和钯配合物的硫代氨基甲酸获得了相当大的兴趣由于其潜在的抗肿瘤特性(24- - - - - -29日]。

它也知道二硫代氨基甲酸配合物[M (NN) (SS)]的类型,与二亚胺(NN)电子受体和硫代氨基甲酸(SS)作为电子供体,具有分子内混合金属配体配体电荷转移乐队(30.,31日]。这个乐队出现在一个地区CT-DNA没有吸收,因此被广泛用于研究吸收光谱光度测量的绑定。

在这项工作中,我们选择的生物活性octyldithiocarbamate配体结构不仅像大量的抗菌、抗病毒、驱虫剂,和杀虫剂,也可以作为抑制剂的cisplatin-induced肾毒性(32]虽然二亚胺我们使用了2,2′关于环(bpy)的结构采用平面构象在Pt (II)螯合物或Pd (II)中心(33),因此可以在CT-DNA插入。这些配合物对人类细胞K562肿瘤行测试。为了证实这些复合物的绑定模式CT-DNA,详细的交互研究的CT-DNA未遂。

2。实验

2.1。材料和方法

Octylamine和二硫化碳从奥尔德里奇购买(英格兰)。氯化钯(II)获得了从丙烯酰胺(瑞士)。钾tetrachloroplatinate, 2, 2′关于环、高聚合小牛胸腺DNA钠盐,和Tris-HCl缓冲区从默克公司(德国)获得。其他化学物质的分析纯试剂或更高纯度等级。[Pt (bpy) Cl₂]和[Pd (bpy) Cl₂)是由在文献中描述的程序(34]。溶剂使用的试剂级和纯化之前使用的标准方法。所有实验中相互作用的复合物CT-DNA Tris-HCl缓冲区(20 mM)进行的pH = 7.0包含20毫米氯化钠介质。监控吸光度的比值在260到280纳米的检查CT-DNA纯度。解决方案给> 1.8的比率从蛋白,这表明CT-DNA足够自由35,36]。CT-DNA浓度每核苷酸是由吸收光谱使用已知的摩尔消光系数值6600⁻¹cm -¹在260纳米37]。

标题金属配合物的电子吸收光谱测量在J_AS.COUV / vis - 7850分光光度计记录。金属配合物的红外光谱被记录在J_AS.CO-460 +傅立叶变换红外分光光度计在4000 - 400厘米⁻¹在KBr丸。微量化学分析碳、氢和氮的复合物进行了一个Herause CHNO-RAPID元素分析仪。¹H NMR光谱被记录在布鲁克drx - 500皇冠光谱仪在DMSO-d 500 MHz₆用四甲基硅烷作为内部参考。荧光强度测量进行MPF-4日立荧光光谱仪模型。熔点测定Unimelt毛细管熔点测定仪和未修正的报告。电导率的测量上述铂和钯配合物进行了Systronics电导率桥305,使用1.0细胞常数的传导单元。双重蒸馏水被用作溶剂。

2.2。合成Octyldithiocarbamate钠盐(Oct-dtcNa)

这个配体合成的方法如前所述[15),除了丁胺取代octylamine(8.33毫升,更易与50)。产量为8.51 g (75%);一下。173°C。肛交。计算的。对于C₉H₁₈NS₂Na(227克/摩尔):C, 47.58;H, 7.93;N, 6.17%。发现:C, 47.64;H, 7.92;N, 6.16%。固态红外光谱学上述配体显示了三个主要特征乐队在1491年,930年,3171厘米⁻¹分配给ν(N-CSS)和ν(SCS)和ν(h)拉伸模式,分别,16]。¹H NMR (500 MHz, DMSO-d₆ppm, m = =单线态广义多重态和某人):0.84 (m, 3 h,希拉),1.24 (m, 10 h, H-b), 1.41 (2 h, m·hc·), 3.31 (m, 2 h, H-d)和7.98(某人,nh -)(计划1)。

2.3。合成[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃

这个复杂的合成后我们之前的过程(15),除了But-dtcNa被Oct-dtcNa所取代。产量为0.475 g, 77%,复杂的分解在197°C。分析计算Pt (617): C, 36.95;H, 4.21;N, 9.08%。发现:C, 36.90;H, 4.19;N, 9.07%。固态红外光谱学上述复杂的显示了三个特点拉伸乐队在1035年,1535年和2945厘米⁻¹分配给ν(SCS),ν(N-CSS)和ν(h)模式,分别为(20.,38]。锋利的乐队在1385厘米⁻¹分配给不协调离子(39]。¹H NMR (500 MHz, DMSO-d₆ppm,某人=单线态广泛,t =三联体,d =紧身上衣,q =四方和m =多重态(40):0.85 (t, 3 h,希拉),1.27 (m, 10 h, H-b), 1.62 (t 2 h·hc·), 3.49 (t, 2 h, H-d), 7.75 (t, 2 h H-4 4′), 8.45 (t, 2 h H-5 5′), 8.52 (q, 2 h H-3 3′), 8.70 (d, 2 h - 6 6′),和11.53(某人,1 h,圆))、(计划1)。摩尔电导的复杂是91.78⁻¹摩尔⁻¹厘米²说明1:1电解质[41]。电子光谱表现出五个乐队。乐队在364年()分配给MLCT和其他的乐队在321年(),310 (),285 ()和202 ()可能是由于第一,第二,和更高的内部转换2,2′关于环以及二硫代氨基甲酸配体(15]。

2.4。合成(Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃

这个复杂的是由类似的方法的[葡文(bpy) (Oct-dtc)]₃。收益率为0.360 g, 68%和分解在178°C。分析计算C₁₉H₂₆N₄O₃年代₂Pd (528): C, 43.18;H, 4.92;N, 10.61%。发现:C, 43.17;H, 4.93;N, 10.60%。固态红外光谱学的复杂显示了三个特点拉伸乐队在1539年,1030年,2987厘米⁻¹分配给ν(N-CSS),ν(SCS),ν(h)模式,分别,20.,38]。锋利的乐队在1385厘米⁻¹分配给不协调离子(39]。¹H NMR (500 MHz, DMSO-d₆ppm,某人=单线态广泛,t =三联体,q =四方,和m =多重态(40):0.82 (t, 3 h,希拉),1.24 (m, 10 h, H-b), 1.57 (2 h, m·hc·), 3.45 (t, 2 h, H-d), 7.69 (m, 2 h, H-4 4′), 8.15 (q, 2 h H-5 5′), 8.26 (m, 2 h, H-3, 3′), 8.51 (q, 2 h - 6 6′),和11.21(某人,1 h,圆))(计划1)。摩尔电导的复杂是97Ω⁻¹摩尔⁻¹厘米²说明1:1电解质[41]。电子光谱表现出四个乐队。乐队在318年()和307年()分配给MLCT和其他的乐队在247年()和203年()可能被分配到第一和第二intraligand*过渡的2,2′关于环配体以及−CSS⁻群二硫代氨基甲酸配体(15]。

2.5。细胞毒性研究

细胞毒性的研究的过程[葡文(bpy) (Oct-dtc)]₃和[Pd (bpy) (Oct-dtc)]₃早些时候报告类似[15]。在这里,还1×10⁴每毫升的慢性粒细胞性白血病K562细胞被用于Tris-HCl缓冲溶液的PH值7.0。

2.6。金属Complexes-DNA-Binding研究

[Pt / Pd (bpy) (Oct-dtc)]₃配合物与小牛胸腺DNA在Tris-HCl缓冲区(20毫米,PH = 7.0)包含20毫米氯化钠。接下来的过程来确定绑定和热力学参数()早些时候曾报道过类似16]。股票的解决方案的复合物(0.5更易/ L), CT-DNA(4毫克/毫升)是在相同的缓冲区。DNA-metal复杂的解决方案是在300 K和310 K,孵化,然后,光谱光度测量的读数Pt的复合物(321海里(II)复杂和305 nm pd (II)复杂),CT-DNA没有吸收的地方,测量。用试错法,解的孵化时间DNA-metal复合物在300 K和310 K被发现6 h。没有观察到进一步修改后的吸光度读数不再孵化。所有的实验重复得到持续的结果。

3所示。结果与讨论

对应的化合物组成Oct-dtcNa, Pd (bpy) (Oct-dtc)]₃和[Pt (bpy) (Oct-dtc)]₃bpy = 2, 2′关于,和Oct-dtc = octyldithiocarbamato配体是准备和化学分析、电导测量,紫外,红外,¹H NMR光谱方法。这些配合物的分析数据给出了实验段和拟议的结构方案1。细胞毒性和详细的小牛胸腺dna结合蛋白的研究这些水溶性复合物的研究。

3.1。细胞毒性金属配合物的测量

[Pt / Pd (bpy) (Oct-dtc)]₃配合物的抗肿瘤筛选活动对慢性粒细胞性白血病K562细胞(15]。这些细胞保持在RPMI 1640中补充10% FCS湿润孵化器(310 K和5%股份有限公司₂)。然后细胞生长在RPMI中补充了谷氨酰胺(2毫米),链霉素和青霉素(5μheat-inactivated g / mL),和10%胎牛血清,在310 K下5%的股份有限公司₂/ 95%空气气氛。在这项研究中,细胞被播种到收获96孔板(1×10⁴cell /毫升)与不同浓度的金属配合物从0到0.25毫米和孵化24小时(42]。50%的细胞毒性浓度(Ic₅₀)的Pt (II)和Pd (II)配合物被确定为0.0017和0.007毫米,分别(图1pt(2)复杂和Pd(2)复杂的插图)。如图124小时后,细胞生长显著降低的各种金属配合物的浓度。此外,集成电路₅₀顺铂在相同实验条件下的价值。这个值(0.154毫米)相比是更高的集成电路₅₀上述两种配合物的价值。然而,集成电路₅₀这些复合物的值与我们类似的可比Pt (II)和Pd (II)二硫代氨基甲酸配合物(早些时候报道15- - - - - -17]。这个过程对经济增长抑制金属配合物的研究证实细胞DNA的目标生物分子复合物(39]。

3.2。dna结合蛋白的研究

3.2.1之上。CT-DNA变性热力学数据和评价参数

吸收光谱是一种最有用的技术来研究任何药物的结合DNA (43- - - - - -46]。接下来的过程类似于早些时候报道(47,48]。这些实验进行了分别在两个温度300 K和310 K Tris-HCl缓冲介质。260海里的吸光度也监测CT-DNA(0.129毫米和0.115毫米为Pt实验(2)复杂和0.197毫米和0.187毫米Pd (II)复杂的在300 K和310 K, resp)或混合物CT-DNA Pt (II)浓度增加和Pd (II)配合物(0.0028毫米到0.00130毫米和0.0028毫米到0.114毫米Pt (II)复杂和0.0068毫米到0.140毫米和0.0028毫米到0.113毫米Pd (II)在300 K和310 K,复杂的职责)。还CT-DNA和混合物的吸光度DNA-Pt (II) / Pd (II)配合物测量浊度的640海里来消除干扰。

变性的概要文件的CT-DNA[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃如图2。如图2所示,在中点的过渡金属配合物的浓度,(]_1/2,在300 K为0.065毫米,为泰党的310 K为0.059毫米(2)复杂和0.086毫米0.093毫米在300 K和310 K对Pd (II)复杂。最重要的一个观察在这个研究是非常低的值(L)_1/2[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃复合物。这意味着复合物可以变性CT-DNA在极低的浓度,如果这些将被用作抗癌剂,需要很低的剂量,副作用少。这些值较低或可比较的]_1/2值绑定的类似的复合物[Pt / Pd (bpy) (Et-dtc)]₃(15]和[Pt / Pd (bpy) (Bu-dtc)]₃(16与CT-DNA]。

值得注意的是,在260海里应该增加吸光度的DNA的存在越来越多的每个金属络合物(变性剂剂)。这适用于钯复杂(图2)。然而,相反的趋势是铂模拟观察。记住,铂配合物反应约10⁵-10年⁶时间慢于钯配合物(49,50],减少在260 nm的吸光度的增加数量的Pt (II)添加到复杂CT-DNA可能是由于(我)一个可能性,CT-DNA与金属相互作用复杂原因的双螺旋CT-DNA更直接导致叠加;这种叠加可能引起构象变化导致一种变性或(ii)每个链变性后变得更多层结构和相关(3)金属复杂陷入螺旋和面具疏水基地导致吸光度下降。稍后将看到这篇文章的一部分,在[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃配合物可以绑定CT-DNA夹层的模式。这种模式的绑定支持以上三个假设。

使用CT-DNA变性阴谋(图2)和速度的方法50),的价值,平衡常数和展开CT-DNA°,展开自由能,在两个温度300 K和310 K的Pt (II)和Pd (II)配合物已被计算。在这种方法中,速度一直以为两国机制,自然和变性,然后计算自由能的DNA,即(G°)通过使用(1): 在哪里过渡区和吸光度读数和吸光度读数的性质和变性DNA构象,分别。一条直线时观察到的值°策划反对过渡区中的每个金属络合物的浓度在300 K和310 K。这些情节是如图3Pt (II)复杂和Pd(2)复杂的插图。这些线的方程可以写成遵循[51]: 在这里,的值为每个曲线测量拦截的纵坐标的情节和DNA构象稳定性在金属络合物的缺失。(每个曲线的斜率在同一地块)是衡量金属复杂的变性能力CT-DNA总结表1。的值上述配合物远高于Pt (II)和Pd (II)配合物(早些时候报道15- - - - - -17),这表明高能力的Pt (II)和Pd (II)配合物变性CT-DNA。正如我们所知,值越高°,CT-DNA构象稳定性越大。然而,的值°(表1通过增加温度下降。这是预期的,因为一般来说,减少值下降的主要原因[CT-DNA稳定52]。摩尔焓CT-DNA变性的缺乏Pt (II)和Pd (II)配合物,,是另一个重要的热力学参数。为了找到这个,我们计算的摩尔焓CT-DNA变性的金属配合物,°_构象或°_变性在两个温度的范围使用Gibbs-Helmholtz方程(53]。在策划这些不计其数的值与金属配合物的浓度,直线将获得如图4[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和插图(Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃复合物。Intrapolation(纵坐标上拦截,也就是说这些行。没有金属配合物)的值(表1)。这些情节表明在300 - 310 K的变化在Pt (II)和焓变Pd (II)配合物是提升。这些观察表明,增加Pt (II)的浓度和Pd (II)配合物,CT-DNA增加的稳定性。此外,CT-DNA展开的熵Pt (II)和Pd (II)配合物已经计算方程和数据表1。这些数据表明,metal-DNA复合物更比本地CT-DNA无序,因为熵的变化是积极的Pt (II)——或者Pd (II) dna复合物的变性过程CT-DNA(表1)。上面的热力学参数吻合较好与我们报道[Pt / Pd (bpy) (Et-dtc)]₃(15]和[Pt / Pd (bpy) (Bu-dtc)]₃(16)复合物。

3.2.2。紫外可见光谱研究和评价的绑定参数

一个固定数量的[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃为泰党的复合物(0.006毫米(2)复杂和0.025毫米和0.037毫米Pd (II)复杂的在300 K和310 K, resp)与越来越多的滴定CT-DNA(0.010毫米到0.081毫米和0.010毫米到0.076毫米Pt (II)复杂和0.024毫米到0.089毫米和0.061到0.114毫米为Pd (II)复杂的在300 K和310 K,职责)。在这个实验中,吸光度的变化,,金属配合物在321 nm的Pt (II)复杂和305 nm Pd (II)复杂的计算是通过减去DNA-metal复合物溶液的吸光度读数吸光度阅读免费的金属配合物的解决方案。的最大(),也就是说,吸光度的变化当所有绑定网站CT-DNA被金属络合物(图占领5,拦截在为泰党的纵坐标)是0.021和0.028(2)复杂和0.035和0.058为Pd (II)复杂的在300 K和310 K,分别。这些值的被用来计算约束金属配合物的浓度CT-DNA在接下来的实验:一个固定数量的CT-DNA(0.023毫米为Pt(2)复杂和0.001毫米Pd (II)复杂)与不同浓度的滴定Pt (II)和Pd (II)配合物(10到0.025毫米和0.002到0.020毫米Pt (II)复杂,0.017到0.022毫米和0.018到0.022毫米为Pd (II)复杂的在300 K和310 K,职责)。现在,金属配合物的浓度会CT-DNA, (]_b,免费的金属络合物的浓度(]_f,计算使用的关系 (在哪里]_t是金属络合物的最大浓度添加到饱和CT-DNA的结合位点。Scatchard情节得到分别在300 K和310 K的策划ν/ (]_t与ν的关系ν= (]_b/ (DNA)_t(图6)。这些情节曲线向下凹,表明合作绑定(54]。类似的协同绑定CT-DNA也被观察到的类似的复合物(15,55]。

在用上述实验数据(ν和[]_f在希尔方程), 我们得到了一系列的方程,未知的绑定参数,,。使用尤里卡软件,理论推导出这些参数的值。结果如表所示2。这些结果具有可比性的2,2′-bipyridine-platinum和钯配合物的硫代氨基甲酸(早些时候报道15,16]。两个配合物的明显的结合常数获得4.01×10⁴米⁻¹在300 K和1.10×10⁴米⁻¹在310 K Pt (II)复杂和5.28×10⁴米⁻¹在300 K和5.86×10⁴米⁻¹在310 K Pd (II)复杂。的值相媲美的CT-DNA intercalators (Pd (dmphen)有限公司₃]·H₂O 1.6×10⁴米⁻¹(56]和[铜(金五环)(A¹5)Cl]·h₂O 2.45×10³米⁻¹(57),‏4.3×10⁴米⁻¹(58]和[俄文(dmb)₂(NMIP)]_2‏5.46×10³米⁻¹(59]。显然,这些热力学特征表明,这两个复合物intercalatively CT-DNA绑定,包括一个强大的叠加芳发色团之间的交互和DNA碱基对(60]。类似的结果(Pd (ddtc) (bpy)]₃·H₂O (7]。实验和理论值之间的最大错误ν也见表2,这是相当低的。

了解实验(点)和理论(线)的值νScatchard情节和他们彼此这个,这些值ν是策划和ln的值(]_f。结果s形曲线和图所示7Pt (II)复杂的插图Pd (II)复杂的在300 K和310 K。这些情节表明积极合作绑定在温度复合物。在这些区域块绑定等温线被发现和利用Wyman-Jons方程(61年),_应用程序,°_b和°_b计算了在300 K和310 K为每个特定的吗ν。块的值°_b和的值(]_f如图8[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和插图(Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃在300 K。这些情节表明,以非常低的值(]_f为泰党的(~ 0.05毫米(2)复杂和Pd(2)复杂~ 0.01毫米),可用金属配合物的结合位点CT-DNA已经饱和。这可能是由于高交互关联的CT-DNA[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃配合物(61年,62年]。

3.3。凝胶过滤

[Pt (Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃复合物(0.125毫米和0.050毫米,职责。)与CT-DNA孵化(0.223毫米为Pt(2)复杂和0.249毫米Pd (II)复杂)6 h在300 K Tris-HCl缓冲区,pH值7.0。DNA-metal复合物被经过交联葡聚糖G-25列平衡相同的缓冲区。列的逃避分数2.0毫升的监控在321 nm和260 nm DNA-Pt (II)复杂系统和305 nm和260 nm DNA-Pd (II)复杂的系统。这些结果在图9Pt (II)复杂和Pd(2)复杂的插图。这图显示两个波长峰值得到不解决,表明CT-DNA没有分开的金属配合物。因此,它意味着CT-DNA之间的绑定和金属配合物在这样的情况下是不可逆的。这是由于这样的事实,如果CT-DNA和金属配合物之间的相互作用弱,CT-DNA应该单独列出来(63年]。

4所示。结论

上述工作描述了合成、表征和细胞毒性研究小说和水溶性铂(II)和钯(II)配合物具有平面芳香配体夹层和二硫代氨基甲酸配体,以避免其肾损害。集成电路₅₀这些值比顺铂配合物要低得多。此外,详细的交互与CT-DNA复合物的研究。他们合作结合DNA通过夹层模式和意外变性DNA在极低的浓度。决定的绑定和热力学参数也被尝试。他们可能有助于理解这些复杂的相互作用的机理和核酸,必须完全不同于顺铂。

4.1。竞争之间的绑定溴化乙锭(EB)和Pt (II) / Pd CT-DNA (II)配合物

没有观察到荧光水溶液以上Pt (II)和Pd (II)配合物单独或在小牛胸腺DNA的存在。所以,Pt (II)的绑定和Pd (II)配合物与CT-DNA不能直接在发射光谱。它已经被竞争EB绑定的实验研究64年,65年]。EB的荧光是极大地增强了在夹层的DNA。铂(II)的影响2,2′关于环和钯(II) 2, 2′关于复合物的octyldithiocarbamate DNA-EB复合物的荧光强度进行了研究,让他们的绑定方式CT-DNA。图10显示了Pt (II)的影响和Pd (II)配合物(33μ米、71μ米和111μM Pt(2)复杂和12μ米,35μM和55μ钯(II)复杂)溶液的荧光光谱包含CT-DNA (60μM)和EB (2μ米)。它是看到增加的浓度Pt (II) / Pd (II)配合物荧光强度逐渐降低的结果DNA-EB解决方案,不影响任何可察觉的荧光的变化。它进一步证明了这些配合物与DNA分子之间的相互作用。类似的观察荧光猝灭行为类似Pt (II) / Pd (II)配合物(早些时候报道47,48]。

进一步的研究”来形容的绑定方式[葡文(Oct-dtc) (bpy)]₃和[Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃DNA进行了(66年,67年]。EB的分子间存在不同浓度的CT-DNA Pt (II)复杂和Pd (II)复杂的计算使用Scatchard分析(68年]。在这个实验中,的激发和发射波长540 nm和700 nm,分别都有0.5纳米狭缝宽度。解CT-DNA、EB和金属配合物在Tris-HCl准备缓冲的pH值7.0。这medium-solutions Pt (II)复杂和Pd (II)复杂被孵化与CT-DNA互动在300 K和310 K 6 h;EB的适量添加,并进一步孵化在室温(300 K) 6 h和最终处理荧光光谱测量。荧光强度的饱和曲线[Pt / Pd (Oct-dtc) (bpy)]⁺dna系统在不同值(0.55,1.18,1.85,Pt (II)复杂,0.2,0.58和0.92为Pd (II)复杂)的存在增加浓度的EB (2、4…20μ米)。EB荧光Scatchard情节获得绑定的CT-DNA缺席(♦)和存在(◊Δ,∘)的各种浓度的Pt (II)和Pd (II)如图(嵌入)复合物11。这个数字表明,复合物抑制竞争性的EB绑定CT-DNA (A型行为)68年),结合位点的数量(拦截在横坐标)保持不变和图的斜率_应用程序(明显的缔合常数)随浓度增加Pt (II)和Pd (II)配合物(表3)。这意味着[Pt / Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃复合物在CT-DNA插入,从而争夺夹层网站被EB。的值_应用程序和,每核苷酸结合位点的数量,列出在表3。这些数据表明的交互(Pd (Oct-dtc) (bpy)]₃复杂与CT-DNA比[Pt (Oct-dtc) (bpy)]₃复杂的,与上面的吸收光谱结果一致。比较他们_应用程序值与其他已知CT-DNA-intercalative复合物具有相似的结构;Pd (II)配合物在我们的论文也有类似的或较强的亲和力与CT-DNA [17]。类似的绑定模式似乎参与其他复合物52,69年]。

确认

这项工作的支持大学的锡斯坦和Baluchestan德黑兰大学。