3′-benzylidenebis[4-hydroxycoumarin] (1) were synthesized and studied for the first time for cytotoxicity (on MT-2 cells) and as anti-HIV agents under acute and chronic infection. The complexes were characterized by different physicochemical methods: mass spectrometry, ¹H NMR, ¹³C NMR, and IR spectroscopy. The spectra of the complexes were interpreted on the basis of comparison with the spectrum of the free ligands. Anti-HIV effect of the complexes/ligands was measured in MT-2 cells by microtiter infection assay. Detection of endogenous reverse transcriptase (RT) activity and RT processivity by PCR indicative for proviral DNA synthesis demonstrated that anti-HIV activity has not been linked to early stages of viral replication. No effect on late steps of viral replication has been found using cells chronically producing HIV-1LAI virus. La(W) demonstrated anti-HIV activity (IC50=21.4μM) close to maximal nontoxic concentration. Nd(W), Ce(1), and Nd(1) demonstrated limited anti-HIV potency, so none of the complexes seems appropriate to be used in clinic. Further targeting of HIV-1 inhibition by La(W) is under progress."> 4-羟基香豆素稀土金属配合物在细胞培养中的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性 - raybet雷竞app,雷竞技官网下载,雷电竞下载苹果
标志＂src=

生物无机化学与应用
PDF
生物无机化学与应用/2006/文章

在这一页上

摘要 参考文献 版权

开放获取

体积 2006 |文章的ID 071938 | https://doi.org/10.1155/BCA/2006/71938

Ilia Manolov, Sevda Raleva, Petya Genova, Alexey Savov, Liliana Froloshka, Daniela Dundarova, Radka Argirova， ＂4-羟基香豆素稀土金属配合物在细胞培养中的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性"，生物无机化学与应用， 卷。2006， 文章的ID071938， 7 页面， 2006． https://doi.org/10.1155/BCA/2006/71938

4-羟基香豆素稀土金属配合物在细胞培养中的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性

髂骨Manolov，1 Sevda Raleva，2 彼佳热那亚，2 Alexey Savov，3. 莉莉安娜Froloshka，2 丹妮拉Dundarova，2 和 Radka Argirova2

1保加利亚索非亚1000号Dunav街2号医科大学药学院有机化学系

2国家传染病和寄生虫病中心病毒学部，保加利亚索非亚1233号斯托莱托夫大街44A号

3.保加利亚医科大学分子病理学实验室，索非亚1606 Zdrave街2号

收到了 2004年12月23日
修改后的 2005年3月09
接受 2005年6月17日
发表 2006年2月28日

摘要

4-羟基-3-(3-氧-1-苯基丁基)- 2h -1-苯并吡喃-2-酮(华法林)W), 3, 3. ” -benzylidenebis [4-hydroxycoumarin] (1)的合成和首次研究细胞毒性(对MT-2细胞)和在急性和慢性感染下作为抗hiv药物。采用质谱、核磁共振(¹H NMR)、核磁共振(¹³C NMR)和红外光谱对配合物进行表征。配合物的光谱是在与自由配体光谱比较的基础上解释的。在MT-2细胞中通过微滴感染试验检测复合物/配体的抗hiv作用。通过PCR检测内源性逆转录酶(RT)活性和RT加工能力，表明前病毒DNA合成表明抗艾滋病毒活性与病毒复制的早期阶段没有联系。使用慢性产生HIV-的细胞对病毒复制的后期步骤没有发现影响 1 赖 病毒。拉(W)表现出抗hiv活性(IC50=21.4μM)，接近最大无毒浓度。Nd (W)、Ce (1)和Nd (1)显示出有限的抗艾滋病毒的效力，因此似乎没有一种复合物适合用于临床。La进一步靶向抑制HIV-1 (W)正在进行中。

参考文献

  1. Zhou P, Y Takaishi, H Duan et al.， "香豆素和双香豆素竹板sumbul:抗hiv活性和细胞因子释放抑制，”植物化学，第53卷，第53期6，页689-697,2000。视图:谷歌学术搜索
  2. I Kostova, S Raleva, P Genova和R Argirova，“植物衍生的天然香豆素及其类似物作为抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)制剂的发现和开发的最新进展”，生物技术和生物技术设备第19卷第2期第1页，第16-22页，2005。视图:谷歌学术搜索
  3. X Shao, D HL Ekstrand, R Bhikhabhai, C FR Kallander, and J S Gronowitz，“一种基于固定模板的非放射性微滴板逆转录酶(RT)检测，用于筛选RT活性抑制剂和评估其作用机理，”抗病毒化学与化学疗法，第8卷，第2期2，第149-159页，1997。视图:谷歌学术搜索
  4. S thaisrivong, K D Watenpaugh, W J Howe et al.，“基于结构的新型HIV蛋白酶抑制剂设计:含羧基酰胺的4-羟基香豆素和4-羟基-2-吡喃酮作为有效的非肽抑制剂，”药物化学杂志第38卷第2期18，第3624-3637页，1995。视图:谷歌学术搜索
  5. C Spino, M Dodier, S Sotheeswaran，《Calophyllum seed oil抗hiv香豆素》生物有机与药物化学通讯，第8卷，第2期24，第3475-3478页，1998。视图:谷歌学术搜索
  6. zq Xu, E R Kern, L Westbrook et al.，“具有体外抗人类免疫缺陷病毒1型和人类巨细胞病毒活性的植物源半合成calanolide化合物”，抗病毒化学与化学疗法，第11卷，第5期。1，页23-29,2000。视图:谷歌学术搜索
  7. Y Kashman, K R Gustafson, R W Fuller等人，“callophyllum lanigerum热带雨林树的香豆素衍生物的一种新型艾滋病毒抑制类。”药物化学杂志第35期15，第2735-2743页，1992。视图:谷歌学术搜索
  8. A Mazumder, S Wang, N Neamati等，“作为人类免疫缺陷病毒1型整合酶和蛋白酶抑制剂的抗逆转录病毒药物，”药物化学杂志第39卷第3期13，第2472-2481页，1996。视图:谷歌学术搜索
  9. F Rosskopf, J Kraus和G Franz，“香豆素和一些衍生物的免疫和抗肿瘤作用”，死Pharmazie，第47卷，第47期。2，第139-142页，1992。视图:谷歌学术搜索
  10. P McCulloch和W D George，“华法林抑制Mtln3大鼠乳腺癌的转移而不影响原发肿瘤的生长，”英国癌症杂志，第59卷，第59期2，第179-183页，1989。视图:谷歌学术搜索
  11. I Kostova, I Manolov, S Konstantinov，和M Karaivanova，“铈、镧和钕与华法林和Coumachlor钠盐的新配合物的合成、物理化学特征和细胞毒性筛选”，欧洲药物化学杂志第34卷第3期1，页63-68,1999。视图:谷歌学术搜索
  12. 4-甲基-7-羟基香豆素钠盐的新金属配合物及其药理活性Il Farmaco第56期9，第707-713页，2001。视图:谷歌学术搜索
  13. I Kostova, I Manolov, I Nicolova, S Konstantinov, M Karaivanova，“4-甲基-7-羟基香豆素的新镧系配合物及其药理活性，”欧洲药物化学杂志第36卷第2期4，页339-347,2001。视图:谷歌学术搜索
  14. I Manolov, I Kostova, S Konstantinov，和M Karaivanova，“铈、镧和钕与Niffcoumar钠盐的新配合物的合成、物理化学表征和细胞毒性筛选”，欧洲药物化学杂志第34卷第3期10，第853-858页，1999。视图:谷歌学术搜索
  15. I Manolov, I Kostova, T Netzeva, S Konstantinov，和M Karaivanova，“铈与香豆素衍生物配合物的细胞毒性活性。配体的分子建模，”医药档案:药物和药物化学第333期4，页93-98,2000。视图:谷歌学术搜索
  16. D C Montefiori, W E Jr Robinson, S S Schuffman和W M Mitchell，“通过快速和敏感的微量滴度感染试验评估人类免疫缺陷病毒的抗病毒药物和中和抗体”，临床微生物学杂志第26卷第2期2，页231-235,1988。视图:谷歌学术搜索
  17. J A Zack, S J Arrigo, S R Weitsman, A S Go, A Haislip, I S Chen，“HIV-1进入静止初级淋巴细胞:分子分析揭示了一个不稳定的、潜在的病毒结构，”细胞第61卷第1期2，页213-222,1990。视图:谷歌学术搜索
  18. D J Hazuda, P Felock, M Witmer等，“阻止整合和抑制细胞中HIV-1复制的链转移抑制剂”科学第287号2000年。视图:谷歌学术搜索

版权所有©2006 Ilia Manolov等人。这是一篇发布在知识共享署名许可协议，允许在任何媒介上不受限制地使用、传播和复制，但必须正确引用原作。

更多相关文章

PDF 下载引用 引用
订单打印副本订单
的观点230
下载748
引用

年度文章奖:由主编评选的2020年杰出研究贡献。阅读获奖文章．