文摘
恶心和呕吐症状有很多疾病和口腔平板电脑可能无利可图的病人特别是遭受恶心和呕吐。因此,本研究旨在制定一个新的氯苯甲嗪咀嚼片和吡哆醇组合公式并提供快速药物吸收和减少晕车。新的咀嚼片配方已经准备提供快速行动,更可接受的,可用于所有年龄类别。七个试验富人进行准备找到一个合适的公式7的咀嚼口香糖准备表现出好品味和硬度,而凝胶配方给一个公认的公式与更好的品味和四个试验后好验收。准备的配方给解散的氯苯甲嗪(95.53 -102.8%)和(99.25±115%)和测定吡哆醇(98 + 0.05 - -99.3±0.8%)对氯苯甲嗪和(97±0.9 -100.0±0.08%)吡哆醇三准备咀嚼片的配方。其次是评价、制定和测试他们对人类志愿者进行确认效果,确保验收和快速行动。发现是希望准备一个新给药途径的氯苯甲嗪和吡哆醇组合在市场上使用。
1。介绍
的口服剂型配方适合各种药物,但它们挑战制定如果活性物质溶解率或低生物利用度差。因此,不同的技术被用来解决这个问题,提高药物的溶解率和溶解性(1- - - - - -4]。这些技术之一是制定口腔前庭,大强度因为血液供应增加高吸收。作为一个例子,盐酸氯苯甲嗪水溶性差(5- - - - - -7),而这个可怜的溶解度会导致缓慢的口服吸收的速度。因此,加强药物溶解将帮助确保其最大治疗效用(1,8- - - - - -10]。氯苯甲嗪盐酸盐(MCZ)是一种哌嗪类的第一代抗组胺药,用于晕车(H1受体拮抗剂)治疗和单独使用或结合吡哆醇。氯苯甲嗪和吡哆醇配方药物的选择在怀孕和缓解晕车。此外,氯苯甲嗪和吡哆醇被用来消除精神运动和认知障碍的活动(1]。吡哆醇被称为维生素B6可以用于防止周围神经病变的影响和结合使用异烟肼治疗肺结核。此外,吡哆醇pyridoxine-dependent癫痫的治疗已被证明其活动。在这个研究中,氯苯甲嗪和吡哆醇将制定咀嚼片,以增强和系吸收。
咀嚼片主要是口腔咀嚼吞咽之前。咀嚼片的主要目的是给一个合适的单位剂型的药物很容易给儿童或老人有吞咽困难平板电脑完好无损11,12]。口腔咀嚼片来瓦解顺利以温和的速度要么有或没有实际咀嚼;咀嚼片的属性有一个光滑的纹理在瓦解,愉快的品尝,没有留下任何痛苦或不愉快的味道。老年和儿童患者和患者可能没有准备好旅行获得水最需要easy-swallowing剂型的像咀嚼片。一个或多个方法之后到达的组合公式的过程导致产品well-organoleptic属性。必须接受这样一个物质流、压缩性和稳定性能(11,12]。很多孕妇和儿童不喜欢吞咽药片基于由本研究的初步调查,46%的受访者正遭受晕车,39.3%是孕妇和倾向于比口服吞下口香糖配方平板电脑。此外,咀嚼可以帮助旅行者忘记恶心和增加吸收的可能性,因为大量的血管在口腔前庭。因此,本研究的目的是准备一个新配方氯苯甲嗪咀嚼片配方和吡哆醇组合可能提高他们的吸收和增加病人接受止吐剂进行了。
2。材料和方法
2.1。调查
估计比剂型氯苯甲嗪和pyridoxin组合治疗恶心和呕吐,初步调查数据的描述性分析后,和目标人群是女性(怀孕和nonpregnancy)和普通社区。研究样本:随机的。调查法:问卷调查。研究社会:153例。样本大小的计算进行研究:https://www.rasoft.com/samplesize.html包容旅行:怀孕,孩子,人晕动病排除:人不遭受晕动病;女性没有给予它之前
2.2。配方
2.2.1。材料咀嚼口香糖的平板电脑(口香糖)
材料用于制备口香糖片如下:盐酸氯苯甲嗪(活性成分,Selectchemie AG)、盐酸吡哆醇(活性成分、上海OSD),糖精(甜味剂)、柠檬酸(增味剂),胶基地,甘油(湿润剂),和薄荷粉(增味剂,Aromsa)。
2.2.2。材料的咀嚼片(Mentos-Like平板电脑)
材料用于咀嚼片的制备方法如下:盐酸氯苯甲嗪(活性成分,Selectchemie AG)、盐酸吡哆醇(活性成分、上海OSD),糖精(甜味剂)、柠檬酸(增味剂),胶基地,黄原胶(粘剂、DLS制药公司),微晶纤维素(MCC) 101(活页夹,融合),甘油(湿润剂),和薄荷粉(增味剂,Aromsa)。
2.2.3。材料的粘性的平板电脑
橡皮糖平板电脑的材料用于制备如下:盐酸氯苯甲嗪(活性成分,Selectchemie AG)、盐酸吡哆醇(活性成分、上海OSD),明胶(基地)、糖精(甜味剂)、柠檬酸(增味剂/恶化),methylparaben(防腐剂)。
2.3。方法
2.3.1。程序制定
准备一个咀嚼片在三种形式在不同年龄合适的和可以接受的,gum-like, Mentos-like, gummy-like如下。
2.3.2。咀嚼片(Gum-Like)配方
配方是由直接压缩方法直接使用的各种比率可压缩口香糖基地。所使用的辅料是糖精(情人代理),柠檬酸(味道),和口香糖基甘油(湿润剂)。我们一起磨糖精和柠檬酸,直到他们变得光滑,氯苯甲嗪和吡哆醇糖精和柠檬酸,并添加风味和食用染料已preground均匀,后所有材料混合在一起,形成均匀的胶基地。揉捏持续15分钟,直到它变得均匀与它所有的组件。在那之后,然后压缩成一个平板电脑准备的公式。
2.3.3。程序制定的咀嚼片(Mentos-Like平板电脑)
所使用的辅料是糖精(情人代理),柠檬酸(增味剂),胶基地,黄原胶(粘滞剂),微晶纤维素(MCC) 101(粘合剂),甘油(湿润剂),和薄荷粉(增味剂)。我们一起磨糖精和柠檬酸,直到他们变得光滑,与糖精氯苯甲嗪和吡哆醇,柠檬酸、101微晶纤维素(MCC),和黄原胶(粘滞剂),并添加风味和食用染料已preground均匀,后所有材料混合在一起,形成均匀的胶基地。揉捏持续15分钟,直到它变得均匀与它所有的组件。然后,然后压缩成一个平板电脑准备的公式。
2.3.4。程序制定胶粘的平板电脑
明胶(基地),使用的赋形剂糖精(情人代理)、柠檬酸(增味剂/恶化),methylparaben(防腐剂)。
我们把1 g的明胶和添加柠檬酸、氯苯甲嗪,吡哆醇,山梨糖醇,糖精,methylparaben 10毫升的水。然后,我们混合在一起,然后添加颜色和味道,倒模。凝胶平板电脑重量分别为每个一克;称重后凝胶平板电脑对于每个单独一克,他们收集在塑料盒的硅胶,防止水分。
2.4。质量控制测试
2.4.1。解体
水被选为媒体蜕变为颊pH值在6.2和7.6之间。结果表明,平板电脑在15分钟内完全溶解,这表明,平板电脑可以通过咀嚼有溶解完全没有任何压力。机器适用于咀嚼片,但使用这一开始给出一个清晰的画面可能解体的平板电脑。
2.4.2。重量差异
平板电脑被随机采取和体重,平均重量计算。每个口香糖的百分偏差,从均值,计算。
2.4.3。评价嚼口香糖和粘性的平板电脑(明胶)
嚼口香糖和粘性的平板电脑与平板电脑不能由传统的化验方法通过研磨平板电脑和称量准确数量的药剂和估计其内容。因此,平板电脑已经解散,由薄层色谱进行测试。
2.4.4。薄层色谱的口香糖
现货的氯苯甲嗪和吡哆醇应用于薄层色谱流动相使用和斑点流离失所的结果相比,新凝胶平板电脑被溶解在水中,和同样的射频记录标准氯苯甲嗪和吡哆醇显示适当的活性成分与其他添加剂的混合。石油醚:丙酮:甲醇7:0.5:1
2.4.5。评价口香糖一致性
评估是由严厉责骂的方法。咀嚼口香糖一致性评价,假牙龈(没有药物)是根据公式,然后准备给人类志愿者咀嚼了一定时间。
2.4.6。试验测定
试验不同的平板电脑准备了使用高效液相色谱法,高效液相色谱系统使用的是贝克曼金系统,准备一套探测器在254 nm,紫外可见分光光度计是用来评估药物的最大吸收波长。标准解决方案约50毫克盐酸吡哆醇,25毫克盐酸氯苯甲嗪是精确称重和100毫升流动相溶解。示例解决方案的平板电脑是地面和混合。量相当于50毫克盐酸吡哆醇,和25毫克盐酸氯苯甲嗪重,搬到了一个100毫升容量瓶。增加了流动相,解决方案是动摇了15分钟。体积是100毫升的流动相,和解决方案是利用离心力分离。列挤满了C18硅胶,1.5毫升/分钟的流量,一个流动相(水、甲醇和乙腈(4:3:2))使用。最终的解决方案都摇动了30分钟,体积与流动相组成。浓度是决定一式三份,%的试验确定。
2.5。体外研究释放(解散测试)
2.5.1。盐酸吡哆醇溶解和氯苯甲嗪
药物释放已经决定通过测量浓度的药物释放后15日,30日,45分钟0.01盐酸溶解的介质装置2 100 rpm,撤销5毫升的这个解决方案在每个时间间隔和50毫升容量瓶稀释。
(1)标准(STD)的解决方案。25毫克盐酸氯苯甲嗪和50毫克盐酸吡哆醇被成100毫升容量瓶和溶解在10毫升甲醇,然后用0.01 HCl溶液被稀释。5毫升的解决方案是仲裁地和50毫升容量瓶稀释。我们把一个平板电脑在每个容器和0.45过滤一遍μg micromembrane过滤器。
(2)测定盐酸吡哆醇,氯苯甲嗪。每个平板包含25毫克盐酸氯苯甲嗪和50毫克盐酸吡哆醇无水。= 230海里。STD:由盐酸溶解在100毫升,然后10 ml被撤回到50毫升瓶和稀释0.1盐酸。示例(SP):把平板电脑和重量能等量25 mg氯苯甲嗪,50毫克100毫升瓶和吡哆醇溶解在10毫升甲醇,然后完成量为0.1 M盐酸和撤回10毫升至50毫升容量瓶稀释和0.1盐酸。
(3)固定相。硅胶。流动相:550毫升0.01 M盐酸+ 350毫升乙腈+ 100毫升甲醇。
(4)解散氯苯甲嗪和盐酸吡哆醇介质。900毫升0.07 M盐酸装置:100 rpm。时间:45分钟。性病的解决方案:25毫克盐酸氯苯甲嗪和50毫克盐酸吡哆醇重到100毫升容量瓶稀释和0.07盐酸,然后5毫升的这个解决方案被撤回,在50毫升容量瓶稀释。我们把一个平板电脑在每个容器和0.45过滤一遍μg micromembrane过滤器。
3所示。结果与讨论
口服给药是众所周知的多年来,因为政府的最大广泛利用路线中所有的路线已被用于系统性药物通过不同的医药商品的交付不同剂量的文书工作。然而,吞咽困难(吞咽困难)是常见的在所有时代公司和大,尤其是儿童,老年人口并不是有利的,并可能影响患者恶心、呕吐、头痛和运动疾病。改变氯苯甲嗪和吡哆醇平板电脑到咀嚼片的形式进行了研究。
3.1。调查
153提交问卷,结果显示,88%的受访者遭受怀孕呕吐,并从晕动病49%。58%的受访者是孕妇。40%的回答是喜欢咀嚼片,口服摄入为46%,8.6%的泡腾片。氯苯甲嗪和吡哆醇组合是最可用剂型的反应。
3.2。配方
制备了三种类型的配方。第一个准备是gummy-based准备和最适合孩子,和其他配方gum-like Mentos-like准备。
3.2.1之上。咀嚼Gum-Like配方
不同基胶被用来准备gum-like公式使用等自然牙龈Boswellia carterii使困难和痛苦的配方。然后,蜂蜡和金合欢相反,但公式很柔软。因为没有制药胶可用于大多数口香糖准备,我们替换它通过使用准备在市场上口香糖含有色素,蔗糖,口香糖基地。颜色和蔗糖被用蒸馏水洗几次,然后融化,与其他辅料混合。柠檬酸被添加到面具的苦味吡哆醇、蔗糖的组合给甜味。然后,口香糖一致性决定的评估和总结在表1。
(1)咀嚼片:Mentos-Like配方。四个试验进行了最接受配方由志愿者和一致性,前三个公式进行了修改,因为酸味或纠正了控制的高弹性柠檬酸量的数量,甘油,黄原胶(表2)。
(2)Gummy-Like准备。七个配方都是失败的,因为不同的原因,如污染,酸的制备,以及其他问题。不同配方的问题的准备,因为污染的明胶是微生物污染的良好来源,克服通过添加防腐剂。同时,软化配方的改变到正确的数量。
十个志愿者测试平板电脑的一致性,并且他们中的大多数喜欢准备,除了他们两个评论苦和酸的口味;因此,制定批准和接受,显示在表中3。此外,这些结果支持一项调查的结果,更喜欢咀嚼片口服药片来缓解恶心和呕吐。
(3)Preidentification TLC的口香糖射频=一个/b氯苯甲嗪标准(一个)= 2。吡哆醇(标准一个)= 2.3b= 7.2氯苯甲嗪胶平板(样本一个)= 1.8吡哆醇口香糖平板(样本一个)= 2.3射频=一个/b射频的氯苯甲嗪(标准)= 2/7.2 = 0.27射频的吡哆醇(标准)= 2.3/7.2 = 0.3射频的氯苯甲嗪胶平板(样本)= 1.8/7.2 = 0.25射频的吡哆醇口香糖平板(样本)= 2.3/7.2 = 0.3
通过比较的结果纯敏克静和吡哆醇新的口香糖配方,结果表明,公式给出了同一地点的相同级别的吡哆醇Rf射频(0.25)(0.3)和氯苯甲嗪相比,一个标准的药物,使Rf射频(0.27)(0.3)吡哆醇氯苯甲嗪。这个公式表明,混合和正确地准备和确认给相同的射频。
(4)Preidentification TLC的凝胶平板电脑射频=一个/b氯苯甲嗪标准(一个)= 3.8吡哆醇(标准一个)= 3.2 (b)= 6.9氯苯甲嗪样品在凝胶平板电脑(一个)= 3.9和示例的吡哆醇凝胶平板电脑(一个)= 3.3射频=一个/b射频的氯苯甲嗪(标准)= 3.8/6.9 = 0.55射频的吡哆醇(标准)= 3.2/6.9 = 0.4射频的氯苯甲嗪凝胶平板(样本)= 3.9/6.9 = 0.56射频的吡哆醇凝胶表(样本)t= 3.3/6.9 = 0.47
通过比较的结果与我们制定纯敏克静和吡哆醇,表明我们的公式给出了同一地点的相同级别的吡哆醇Rf射频(0.65)(0.47)和氯苯甲嗪相比,标准药物,使Rf射频(0.55)(0.4)、吡哆醇氯苯甲嗪。这表明混合公式,正确准备,和混合在所有平板电脑,所有样本显示相同的射频和光斑大小。
3.3。重量差异
平板电脑重量差异,显示在表中4显示,咀嚼片表明,模具和过程进行准确的限制内。
3.4。试验测定
不同平板配方由高效液相色谱的测定gum-like平板电脑,Mentos-like平板电脑,和gummy-like平板电脑给化验的% 98%±0.05,99.3±0.08,98.7±0.4,分别对氯苯甲嗪和99.2±0.02,97±0.09,100.9±0.08吡哆醇。这是为了确保配方(表做好了充分的准备5)。
4所示。解散的结果
结果表明解散剖面的不同时间间隔的15三准备配方后,30和45分钟总结如表5表明适当的释放准备的配方。
5。结论
三种类型的氯苯甲嗪咀嚼片的配方和吡哆醇准备给有前途的属性和使用的志愿者是可以接受的。
数据可用性
根据要求提供的数据可以从相应的作者。
的利益冲突
作者宣称没有利益冲突有关的出版。
确认
作者表达自己的感谢配药学实验室Al-Nasser大学提供的所有材料和设备用于本研究。