氟尼辛对性格的影响动能头孢吡肟的山羊

文摘

头孢吡肟的药动学特征(10毫克/公斤合著)独自学习后静脉注射和肌肉注射头孢吡肟管理局和coadministered氟尼辛(2.2毫克/公斤合著)山羊。头孢吡肟在血清浓度测定微生物鉴定技术使用大肠杆菌(443年MTCC)作为测试生物。独自在静脉注射头孢吡肟,结合氟尼辛,没有重要的药代动力学参数的变化。独自在肌内注射头孢吡肟,结合氟尼辛,最大的血清浓度显著增加氟尼辛coadministered组与头孢吡肟。然而,在其他药代动力学参数没有显著变化报告。的结果在体外蛋白结合的研究表明,15.62%的头孢吡肟是绑定到山羊的血清蛋白。平均生物利用度为92.66%和95.27%,头孢吡肟和coadministered氟尼辛,分别。目前的研究表明,头孢吡肟所产生的结果可能与氟尼辛coadministered没有改变剂量方案。头孢吡肟可以肌内每隔12 h对抗敏感细菌感染。

1。介绍

能够很好的证明,同时服用药物可能改变一个或两个药物的药物动力学和治疗抗生素及非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)是最常用于多种药物处方。头孢吡肟是一种半合成广谱第四代头孢菌素抗生素与修改后的两性离子结构,允许更多有利的渗透进入细菌细胞和敏感性降低β-lactamases [1]。头孢吡肟显示广泛的活动,包括革兰氏阳性球菌、肠道革兰氏阴性杆菌铜绿假单胞菌。它缺乏对耐甲氧西林的活动金黄色葡萄球菌enterococci,脆弱拟杆菌,和单核细胞增多性李斯特氏菌(2]。氟尼辛非甾体类抗炎药物抑制花生四烯酸环氧酶酶的级联,从而阻止环氧酶派生类二十烷酸的形成炎症介质(3]。由于其抗炎、止痛和退热的效果(4),氟尼辛广泛应用于兽医治疗肌肉骨骼条件,急性乳腺炎,内毒素,小腿肺炎(5,6]。头孢吡肟的药物代谢动力学情况管理作为一个单一的药物已经在许多动物物种调查包括山羊(7,8),小牛(9- - - - - -11],母牛下犊[12),和羊13]。然而,没有信息的影响氟尼辛处理头孢吡肟山羊的动能。但还是有一些文献上可用其他非甾体抗炎药药物动力学的影响效应酮络芬头孢吡肟的性格动能的头孢吡肟母牛下犊(12和羊14]。这项研究的目的是确定头孢吡肟的性格动能山羊后一个静脉和肌肉内的管理。更多的评估的效果处理动力学氟尼辛合并施打头孢吡肟的山羊。

2。材料和方法

2.1。药物和化学物质

盐酸头孢吡肟粉(Onsime)从Sigmatec购买医药行业埃及。氟尼辛葡甲胺(Megloxyine)埃及从ADWIA制药公司购买。Mueller-Hinton琼脂从桅杆集团有限公司购买,默西塞德郡,英国。

2.2。动物

12个临床正常山羊被用于这个调查。体重范围从24到32公斤。动物被安置在卫生稳定,美联储在一种苜蓿三叶草(三叶草alexandrinum)干集中。提供了水随意。所有的动物使用抗生素治疗前一个月的审判。实验按照设定的指导方针进行El-Sadat城市大学的伦理委员会,埃及。

2.2.1。实验设计

山羊被随机分为两组各六只山羊。第一组接受头孢吡肟10毫克/公斤合著。作为一个单一剂量静脉进入右颈静脉和单一的臀大肌肌内剂量到深洗脱期2周之间的路线。的第二组都被赋予了一项单一剂量的氟尼辛(2.2毫克/公斤合著的IM)后立即头孢吡肟10毫克/公斤合著。通过静脉注射和肌肉的路线2周的洗脱期之间的路线。收集血液样本在5、10、15、30分钟和1,2,4,8、12、18、24 h后药物管理局。血液样本留给凝结为室温1小时;明确血清在3000 r.p被离心分离。米15分钟和储存在−20°C到化验。

2.2.2。药物生物测定

头孢吡肟的浓度血清样本估计由一个标准描述微生物鉴定方法(15)使用大肠杆菌(443年MTCC)作为测试生物(7]。这种方法估计水平的药物具有抗菌活性,没有区分父药物及其活性代谢物。头孢吡肟浓度测量的应用微生物鉴定是合适的7]。6井是相等的距离标准包含25毫升播种琼脂培养皿。井里满是100μL(测试样品或标准浓度头孢吡肟。板在室温下保持2 h在孵化前在37°C 18 h。区抑制测量使用微米,头孢吡肟在测试样本浓度标准曲线计算。头孢吡肟标准溶液的浓度从0.195到50μ克/毫升。准备在不需抗生素山羊血清和磷酸缓冲盐。标准曲线的头孢吡肟在antibacterial-free山羊血清准备适当的连续稀释。山羊血清的标准曲线线性范围的0.195到50μg / mL和相关系数的值(r)是0.991。量化的极限是0.195μ克/毫升。蛋白结合的头孢吡肟估计根据(16]。

2.3。药代动力学和统计分析

第四政府后,头孢吡肟的血清浓度与时间数据和coadministered氟尼辛是安装在一个两舱制开放模型系统按照下列biexponential方程(17]: 在哪里血清中药物的浓度在时间吗,和是零时药物分布和消除阶段表达为拦截μ克毫升⁻¹,和是表达的分布和消除速率常数单位倒数时间(h⁻¹),自然对数的基地。

药代动力学计算机程序(R-strip Micromath、科学软件,美国)被用来确定头孢吡肟的最小二乘曲线最佳浓度和时间数据。IV和IM政府后,相应的药代动力学模型是由视觉检查Akaike个体浓度时间曲线和应用程序的信息标准(AIC) [18]。药代动力学参数报告为均值±SE。的意思是第四后药代动力学参数和IM政府统计相比仅在头孢吡肟和coadministered氟尼辛使用学生的以及(19]。

3所示。结果

没有不良反应的临床症状或不耐受后观察头孢吡肟IV或IM注射。意味着血清浓度头孢吡肟山羊IV和IM注射后仅10毫克/公斤和coadministered氟尼辛(2.2毫克/公斤合著)在数据进行了总结1和2。这些数据是最好的拟合两舱制开放模式。最初的静脉注射后的血清药物浓度是46.53和46.62μg / mL仅在头孢吡肟和coadministered氟尼辛,分别检测麦克风12 h以上政府仅在头孢吡肟和coadministered氟尼辛。IM注射头孢吡肟后单独或与氟尼辛coadministered,平均峰值血清浓度()和μ在时间(g / mL实现)和分别h。头孢吡肟治疗浓度检测到12 h IM注射后仅在头孢吡肟和coadministered氟尼辛。头孢吡肟的药代动力学参数山羊后静脉和IM注射10毫克/公斤b.w.单独和coadministered氟尼辛(2.2毫克/公斤合著)在表中进行了总结1和2。后静脉注射头孢吡肟,结合氟尼辛,没有重要的药代动力学参数的变化。IM注射后,平均峰值血清浓度(在山羊在氟尼辛coadministered头孢吡肟相比,可显著增加。的结果在体外蛋白结合的研究表明,15.62%的头孢吡肟是绑定到山羊的血清蛋白。平均生物利用度为92.66%和95.27%,头孢吡肟和coadministered氟尼辛,分别。

4所示。讨论

头孢吡肟山羊的药代动力学是目前的研究报道。结果显示,血清浓度头孢吡肟biexponential的方式和时间减少静脉注射后独自或与氟尼辛,使用时展示的分布和消除阶段和证明两舱制开放模式的使用。这一发现与头孢吡肟山羊在协议(8]。血清浓度显示类似的快速分配阶段消除半衰期为3.34和3.50 h,分别。这一发现是类似于记录在小牛3.70 h (9)和母牛下犊3.90 h (12]。头孢吡肟具有温和的体内分布与Vd的山羊_党卫军0.44和0.47 L /公斤仅在头孢吡肟和coadministered氟尼辛,分别。这Vd_党卫军在协议与药物在母牛下犊0.52 L /公斤(12),在羊0.42 L /公斤(13),在小牛0.43 L /公斤(9]。停留时间的平均值(3.35和3.48 h)仅在头孢吡肟和氟尼辛流行性流感减毒活疫苗,分别。这一发现是类似于记录在母牛下犊3.38 h (10)和小牛3.95 h (9),但超过2.64 h记录在山羊的价值(8]。独自在静脉注射头孢吡肟,结合氟尼辛,没有重要的药代动力学参数的变化。这些发现被(类似于记录20.]谁发现没有显著变化记录在orbifloxacin动力学参数(IV)当氟尼辛。

头孢吡肟后肌内管理单独或与氟尼辛coadministered,没有观察到副作用或毒性表现。药物与短半衰期吸收迅速吸收的h。得到的结果是一致的那些报道头孢吡肟小牛h (11]。平均峰值血清浓度(氟尼辛coadministered)在山羊显著增加(μg / mL)与头孢吡肟(仅μg / mL)。类似的峰值显著增加血清水平的头孢吡肟后伴随的肌内ketoprofen头孢吡肟管理局一直在观察羊(14]。后显著增加血清水平的峰值ceftizoxime伴随肌内政府的扑热息痛ceftizoxime一直在观察到杂交小牛(21]。然而,没有明显的改变观察后共同服用ketoprofen头孢吡肟的母牛下犊而共同服用氟尼辛orbifloxacin在布法罗的小牛(12,20.),分别。

的是h比头孢吡肟矮山羊h (8),在羊h (13),在母牛下犊h (12]。捷运是h是类似于山羊4.89 h(头孢吡肟8),而在羊比头孢吡肟短6.89 h (13]。这些差异是相对常见的,经常与种间变异,化验方法,血液采样之间的时间和/或健康状况,和年龄的动物22]。

在山羊肌内政府与氟尼辛头孢吡肟的之后,没有显著改变(除了药代动力学参数)相比,头孢吡肟。同样没有显著改变(除了在药代动力学参数和共同服用ketoprofen头孢吡肟的羊(后)14),还marbofloxacin的动力学行为与氟尼辛水牛被共同影响,和影响参数和捷运23支持我们的研究结果。然而,没有重大改变所有记录的药代动力学参数(20.)发现,没有重大变化记录在动力学参数与氟尼辛在布法罗orbifloxacin当小牛。没有显著变化也被记录在动力学参数与ketoprofen头孢吡肟在给定的母牛下犊(12]。头孢吡肟和其他头孢菌素药物动力学的变化与非甾体抗炎药时曾被观察到在许多实验,可能是由于不同的化学药品和物种的区别。

0.004 - -1.0的平均血清浓度μ据报道g / mL被最低抑制浓度(MIC_90年与各种病原体()头孢菌素24]。平均麦克风_90年0.5μ头孢吡肟的g / mL的计算考虑疗效预测因子。头孢吡肟后肌内管理单独或与氟尼辛coadministered山羊会导致/麦克风_90年比率分别为32.98和38.06倍,超过10的推荐比例和导致的潜在临床和细菌学疗效头孢吡肟(25,26]。现在认为高/麦克风_90年价值观是必要的,以避免细菌耐药性的出现(27]。

基于这些数据,静脉注射和肌肉注射的剂量的头孢吡肟10毫克/公斤合著。在山羊12 h间隔足以维持血清浓度超过麦克风最敏感的易感病原体。头孢吡肟的系统性生物利用度山羊后我独自管理,结合氟尼辛92.66和95.27%,分别,这表明优秀的吸收的药物。这一发现是类似于记录在小牛% (11)和山羊% (7]。

5。结论

头孢吡肟可以安全有效地使用氟尼辛治疗感染和抗击炎症条件没有改变剂量和剂量间隔的山羊。在未来应该做进一步的调查评估的影响头孢吡肟处理动力学氟尼辛的山羊。

利益冲突

作者宣称没有利益冲突有关的出版。

承认

作者要感谢教授h·a . El-Banna药理学,兽医学院,开罗大学,吉萨金字塔,埃及,评论在这张纸上。

引用

1. p . Del Rio m . Vellone p Fragapane et al .,“头孢吡肟胆石病的预防手术感染的。多中心对比试验的结果。”《基于de l 'Ateneo Parmense,卷79,不。1、汽车2008页。视图:谷歌学术搜索
2. h . s . Sandhu和s . Rampal兽医药理学和治疗要点,Kalyani出版商,新德里,印度,第1版,2006年版。
3. z, a . m .诺兰,问:a .麦凯乐”测量环氧酶抑制体内:羊两种非甾体抗炎药物的研究,”炎症,22卷,不。4、353 - 366年,1998页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
4. c·伯莱塔、g . Garavaglia和m .卡瓦利”COX-1和苯基丁氮酮抑制cox - 2在马的血液,氟尼辛,carprofen meloxicam:体外分析,“药理研究,52卷,不。4、302 - 306年,2005页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
5. k . Odensvik和美国Magnusson”效应的口服氟尼辛葡甲胺在小母牛的内毒素的炎症反应,”美国兽医杂志的研究卷,57号2、201 - 204年,1996页。视图:谷歌学术搜索
6. m . Rantala l . Kaartinen大肠Valimaki et al .,“enrofloxacin和氟尼辛葡甲胺治疗的临床疗效和药物动力学实验诱导的牛大肠杆菌乳腺炎,”兽医药理学和治疗学杂志》上,25卷,不。4、251 - 258年,2002页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
7. s . Prawez r . Raina克里斯汀娜·d·n·k . Pankaj a . a . Ahanger和p . k . Verma”的药物头孢吡肟山羊单剂静脉输液和即时消息管理后,“土耳其的兽医和动物科学杂志》上,34卷,不。5,427 - 431年,2010页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
8. k .那时,Patel s Bhavsar a . Thaker和j . Sarvaiya”单剂量的药物头孢吡肟在山羊静脉和肌肉内的管理之后,“土耳其的兽医和动物科学杂志》上,32卷,不。3、159 - 162年,2008页。视图:谷歌学术搜索
9. d·帕特尔,s . k . Bhavsar, a . m . Thaker”药物动力学和给药方案头孢吡肟在小牛单剂量静脉管理之后,“伊朗的药理学和治疗》杂志上,5卷,不。2、127 - 130年,2006页。视图:谷歌学术搜索
10. m·m·伊斯梅尔”性格动力学,生物利用度和肾清除率头孢吡肟的小腿,“兽医研究通讯卷,29号1,第79 - 69页,2005。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
11. 帕特尔,k .那时,美国Bhavsar和a . Thaker”性格动力学头孢吡肟在小牛单剂量IM政府之后,“国际奶牛科学杂志》上,卷2,不。1,49-51,2006页。视图:谷歌学术搜索
12. a·帕蒂尔s Bhavsar h . Patel et al .,”效应ketoprofen合并施打头孢吡肟的药代动力学母牛下犊,”国际兽医科学杂志》上,1卷,不。2、72 - 75年,2012页。视图:谷歌学术搜索
13. p . n . Patel, d . Patel s . k . Bhavsar和a . m . Thaker”的药物头孢吡肟在羊静脉和肌肉内的管理之后,“伊朗的药理学和治疗》杂志上,9卷,不。1、7 - 10,2010页。视图:谷歌学术搜索
14. n . Patel h·帕特尔帕特尔,j . Patel s Bhavsar和a . Thaker”效应ketoprofen合并施打或发热状态药代动力学的头孢吡肟绵羊,”Veterinarski Arhiv,卷82,不。5,473 - 481年,2012页。视图:谷歌学术搜索
15. b .判决、d·p·约翰逊和a·克许鲍姆”的轮廓细节抗生素的微生物化验:第二次修订,“制药科学杂志》,60卷,不。11日,第1694 - 1689页,1971年。视图:谷歌学术搜索
16. a·w·克雷格和b . Suh蛋白质绑定和抗菌效果:方法测定蛋白质绑定,”抗生素在实验室医学诉洛埃德。,页265 - 297,威廉姆斯和威尔金斯,巴尔的摩,医学博士,美国,1980年。视图:谷歌学术搜索
17. j·d·Baggot”在兽医临床药物动力学的某些方面兽医药理学和治疗学杂志》上,1卷,不。1,5日至18日期间召开,1978页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
18. k .山冈、t .中川和t . Uno”在药物动力学统计的时刻,”药物动力学和生物药剂学杂志》上》第六卷,没有。6,547 - 558年,1978页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
19. g . w . Snedecor和t·科克伦统计方法艾姆斯洛瓦,美国第六版,1976年版。
20. m·托哈密“药代动力学相互作用的氟尼辛和orbifloxacin布法罗小腿,“了解医药科学,1卷,不。3,29-33,2011页。视图:谷歌学术搜索
21. r·辛格·r·k·乔杜里,v . k . Dumka“扑热息痛在药物动力学的影响和给药方案ceftizoxime交叉喂养牛犊,”以色列兽医杂志》上,卷63,不。3、72 - 76年,2008页。视图:谷歌学术搜索
22. n s哈达德w·m·Pedersoli w·r·拉维·m·h·泽和r·l·卡森”药物动力学稳定状态的庆大霉素小马:血清、尿液和子宫内膜的浓度,”美国兽医杂志的研究,46卷,不。6,1268 - 1271年,1985页。视图:谷歌学术搜索
23. 大肠巴罗尼c·罗德里格斯·m·d·圣安德烈斯et al ., "的影响结合氟尼辛和marbofloxacin IM后政府在水牛marbofloxacin药物动力学的初步研究,“航空杂志上Veterinaria,21卷,不。1,第319 - 317页,2010。视图:谷歌学术搜索
24. Hardman和l . Limbird古德曼和吉尔曼的治疗的药理基础麦格劳-希尔,纽约,纽约,美国,第十版,2001年版。
25. m·n·达德利,“抗生素的药效学和药动学与氟喹诺酮类原料药,”美国医学杂志》上,卷91,不。6日,45 - 50,1991页。视图:谷歌学术搜索
26. p . l . Toutain j·r·e·德尔卡斯蒂略和a . Bousquet-Melou”pharmacokinetic-pharmacodynamic方法为抗生素合理的给药方案,“兽医科学研究,卷73,不。2、105 - 114年,2002页。视图:出版商的网站|谷歌学术搜索
27. r·d·沃克“使用氟喹诺酮类原料药的伴侣动物抗菌药物治疗”澳大利亚兽医杂志》,卷78,不。2、84 - 90年,2000页。视图:谷歌学术搜索

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