属Spilanthes民族药物学、植物化学和药理属性:一个回顾

文摘

Spilanthes种虫害很受欢迎,不需要处方的补救方法;在互联网上销售在不同的名字和传统医学在不同的文化中被广泛使用。本文将总结民族药物学的重要报告,植物学、植物化学和药理属性中描述的文献近年来(1920 - 2013)。Spilanthes种虫害用于60多个类型的障碍。据报道,他们含有生物活性的植物化学物质,虽然大量ethnopharmacological使用记录;只有少数的这些物种追究他们的化学和生物活动。这些研究主要进行Spilanthes提取和一些代谢物在传统医学证实这些植物的使用。品行端正的药理研究仍然需要几个传统的迹象,和行动的机制的植物提取物和活性化合物发挥其药理作用仍有待研究。他们主要是用作提取在个人护理产品,传统药物,制药和烹饪区。建议是关于行动的一些可能的机制是如何的已知化合物可能发挥其生物活性。

1。介绍

属的几个物种SpilanthesJacq。热带植物,广泛用于传统医学和调味食品。大多数人觉得舌头不愉快的spilanthol-induced刺痛,但当煮熟,植物失去了强大的味道,可以用作绿叶蔬菜。用于烹饪,少量的碎新鲜树叶添加独特的风味沙拉。此外,新鲜和煮熟的叶子都是用于菜肴炖菜和汤等。有在所有方面的重大进展Spilanthes研究,越来越多的商业广告Spilanthes产品出现在市场上,个人护理产品,医疗产品,用于烹饪。商业Spilanthes种植园建立了解决可持续供应标准化的需要,高质量的原材料。这个属的广泛使用在传统医学在世界各地被描述在许多ethnopharmacological报告。与传统的应用程序,该属的重要性在于疾病的类型,准备使用的航空零部件和根源。属的各种植物用于抗炎、王亚南,和利尿的特性在各种疾病如牙痛,利尿剂,胃炎、胃溃疡、黏膜炎症,烧伤,伤口1,2]。为这些目的,浸剂和煎煮准备从空中部分或根和管理口服或局部压缩或洗澡。此外,许多生物活性化合物已经被孤立的从这个属。在近几十年来越来越多的研究文献在这个属,主要用于验证ethnopharmacological使用。

Spilanthes种虫害最近许多索赔的对象涉及其药用价值。许多出版物表明这些植物提取物、配方和生物活性组件有一个广泛的潜在应用在医药和化妆品行业3]。的专利权Spilanthes产品及其配方正在增加。例如,仅在美国,一些30项专利已经自1976年以来由美国专利和商标局注册(4]。Spilanthes提取发现应用于制药作为antitoothache配方,对于缓解疼痛,肿胀,和牙龈感染,牙周变性,漱口水。例如,a·沃格尔草药在英国卖有机美国oleraceal .植物叶提取酒精(67% v / v)作为植物食品补充(5]。皮肤卫生,口腔健康滋补品,真菌战斗机HerbPharm复合销售,美国,包含有机美国acmella穆雷和建议对于皮肤护理,口腔健康,抗真菌使用(6]。a·沃格尔澳大利亚企业。有限公司销售配方含有美国oleracea提取Dentaforce草药嘴喷中显示帮助温和病例的治疗牙周病、牙龈炎。Dentaforce草药漱口水和须后水膏也可以。商业的兴趣Spilanthes数量的急剧增加,所表示的个人护理产品的市场美国acmella花中提取。例如,在Gatuline Gattefosse和抗皱紧肤淡奶油从实验室SVR美国acmella花提取物添加为[防衰老的功效7,8]。然而,尽管真正的医药市场机会,个人护理,和食品行业,几乎没有科学研究审查这个属的潜在用途。此外,植物化学的化合物负责他们所谓的属性尚未审查。因此,科学技术的优化质量控制一直是被忽视的。此外,还有一个需要确定进一步的研究的空白需要填补知识空白。

2。植物方面

属SpilanthesJacq。属于家庭菊科(以前菊科)和拥有超过300种,一般分布在热带地区(9,10]。不同种类的有效性属植物的名字Spilanthes在国际搜索数据库,即国际植物名称索引(国际),生成的343条记录,这是证实。这个家庭被称为aster,黛西,或者向日葵家族和是最大的家族的开花植物,物种数量。“菊科”这个名字来源于类型属aster,而“菊科”旧但仍然有效的名字指的花序特征。这些草药起源于热带非洲和南美洲,广泛分布在热带和亚热带、热带美洲、澳大利亚北部非洲,马来亚,婆罗洲、印度和斯里兰卡11,12]。这些植物已经被普遍称为牙痛植物因其传统的使用。其他常见的名字包括眼球植物,植物,帕拉水芹(仅次于巴西省),巴西水芹,字母,和澳大利亚的水芹。

这种属通常与属分类学的混淆Acmella富有。珀耳斯。有时,属Salmea直流。比较形态学和染色体的研究表明,这些属是不同的。这些物种之间的混淆和误用的名字非常普遍和补充传统医学从业者,草药用户,尤其是在网上匿名信息源(13]。这些物种的光谱相似的形态学特征和成分,甚至属,这种混乱的原因。异常存在各种问题,如大量重叠的植物名称、同步与频繁和多样化的分类学修订的形成,和单个植物中表达其他类群的重新分类。而且这些植物的传统用途及其特性和作用产生了很多困惑早先的研究人员之一。后续遗传、解剖、形态和植物化学的研究表明,尽管确实有亲密的家庭关系Spilanthes和Acmella可以区分,他们至少8个形态特征和独特的染色体。属的主要形态区别Spilanthes和Acmella是,后者有亮色头像和缺乏冠毛14]。比较形态学研究显示Spilanthes种虫害铁饼状的头Acmella种虫害有亮色。头的本质是一个很好的分类特征识别物种的分类单元。因此,亮色和nonrayed头似乎是一个非常可靠的广大属的分类特征Spilanthes。在染色体的研究中,Spilanthes染色体数目为16,而Acmella12或13 (15]。Jansen recircumscribed属和恢复的一般状况Acmella曾长期被纳入下一节Spilanthes早期的分类。内的其他属的研究Heliantheae显示两个Spilanthes和Acmella是盟军Salmea在Verbesininae。

属Spilanthes由六个物种在印度;他们是Spilanthes calva直流。,年代。香直流。,美国radicansJacq。,美国ciliata肯,美国uliginosa西南。,和美国oleracea(16]。通常情况下,这些植物年度草药或短暂多年生植物,约半米高,匍匐的或提升圆柱毛与乔木茎相反和简单的卵形叶。他们属于菊科家庭、部落Heliantheae,亚族Ecliptinae有花头的特征,区分个别物种(17]。花是孤独或发生在紧凑或花序蔓延。天线部分通常是毛或毛,植物草药或发生shrublets有时是小巫见大巫,芳香;根是毛茸茸的。属的鉴定特征的关键Spilanthes是孤独的,僵硬的干热的冠毛;瘦果单型的菱形,麦秆色的软木保证金到期,叶无柄;头盘状,花冠白色紫色白色(18,19]。花和叶子有辛辣味,伴随着刺痛和麻木20.,21]。

3所示。传统的医药用途

对于这个评论,选择民族药物学和民族植物学的报告与定量数据和特别注意引用的频率进一步可能的研究优先级(22]。在热带和亚热带,这些植物广泛用于传统医学。医学的主要使用在所有这些系统是牙痛的鲜花头和/或叶子咀嚼或放置在牙齿蛀牙减轻疼痛(20.,23- - - - - -27]。混淆不同物种和名字是常见的误用在民间中医。其他主要的传统用途包括以下几点:在印度汁的花序美国acmella用于治疗口腔溃疡,干果的美国calva拌粉,椰子油,然后用于疮和伤口28]。埃塞俄比亚传统治疗师使用压皱的天线部分粘贴敷料外部损伤(29日]。在尼日利亚和斯里兰卡,美国acmella和美国uliginosa被用作催涎剂(11,30.]。天线的部分美国非洲"直流。在分娩中碎和口服诱导劳动力在乌干达西部(31日]。在中国,美国callimorphaa·h·摩尔生育调控剂,用于闭经(32]。美国filicaulis(舒马赫.&Thonn。)c·d·亚当斯和美国acmella用于治疗蛇咬和风湿热(33,34]。属的植物也用于治疗寄生虫病在不同的传统医学体系(35- - - - - -37]。几个世纪以来,他们一直广泛种植园艺,药用,杀虫,烹饪的目的(15],为此应用程序仍然是广泛的在世界的不同部分。

属的使用Spilanthes通常在传统医学可以总结如下:(a)口服和throat-related条件像牙痛,蛀牙,牙齿感染、咽喉肿痛、口腔溃疡,舌头的瘫痪,牙龈出血,喉咙抱怨,口腔炎,齿龈炎,和作为一个催涎剂;(b)其他痛苦的条件如头痛,肌肉疼痛,风湿,擦在皮肤上作为局部麻醉;(c)感冒、发烧和咳嗽;(d)胃肠疾病如胃疼、痢疾、胃炎、肠道疾病、腹泻、便秘、催吐剂,肝病、黄疸期间和滋补;(e)其他类似利尿剂活动和解散尿结石的能力作为壮阳药,月经不调,白带,贫血,和生育调节代理、沸腾和伤口和削减;(f)作为抗感染,用作抗菌、抗真菌、抗病毒、肺结核和肺炎;(g)抗疟疾等活动,antitrypanocidal,和其他蠕虫感染,治疗头感染伴有瘙痒和作为杀虫剂;和(h)汤,作为婴儿的强化剂和摆脱不愉快的症状一个酒鬼宿醉。选中,品行端正的ethnopharmacological调查总结在表1。

4所示。植物化学

在这个属,主要植物化学物质目前是饱和和不饱和烷基酮,alkamides、碳氢化合物、乙炔、内酯、生物碱、萜类、黄酮类、香豆素类。他们的主要成分被认为是负责任的药理作用。报道的化学成分Spilanthes总结在表2和复合结构在图1。烷基酰胺主要是发现在这个属和已被证明具有多种多样的生物活性。例如,它们作用于大麻素2型受体依赖和独立,也有被发现拥有有用的免疫调节效应chemotaxonomic标记(38]。校长辛辣和生物活性复合spilanthol N-isobutylamide1众所周知,调节化学感应受体和配体与受体有关。等N-isobutylamides undeca-2E 7 z 9 e-trienoic酸isobutylamide2和undeca-2E-en-8 10-diyonic酸isobutylamide3(38,39];(2 e-n) - 2-methylbutyl 2-undecene-8 10-diynamide;2 e、7 z-n-isobutyl-2 7-tridecadiene-10 12-diynamide;和7 z-n-isobutyl-7-tridecene-10 12-diynamide美国acmella已报告(23]。N-Isobutyl-2E 4 e 8 e, l0Z-dodeca-2, 4, 8日10-tetraenamide孤立于空中的部分美国mauritiana(40]。N-Isobutylamides也被报道在其他物种,如美国阿尔巴(41),美国oleracea(42]。

芳酰胺,N-2-phenylethylcinnamamide4,这是很少发现植物中分离出的叶子美国ocymifolia(42]。乙炔和相关化合物被发现美国阿尔巴L 'Herit,美国美国神庙,美国mauritiana直流。,美国ocymifolia,美国oleracea,美国oleracea,美国多茎目直流。蜂花基酒精、五环三萜α- - -β-amyrins、植物固醇β谷甾醇5和豆甾醇6孤立于脱水的植物吗美国acmella(43,44]。从空中的部分美国leiocarpa,一个倍半萜烯β-isocomene,羽扇豆醇乙酸酯、环氧caryophyllene-l l0-epoxide, alantolactone, onosenlolide,倍半萜烯内酯eudesmanolide分离(45,46]。叶子的美国ocymifolia、豆甾醇、三萜taraxasterol7和醋酸lupeyl孤立的(42]。一个新的triterpenoidal皂素olean-12-en-3-O -β-D-galactopyranosyl (1→4) - o -α-L-rhamnopyranoside隔绝的根源美国acmella。steiractinolide导数是隔绝美国leiocarpa(47],eudesmanolide孤立于空中的部分美国leiocarpa(46]。获得隔绝美国acmella隔离了酚醛树脂,香草酸8,trans-ferulic酸9,trans-isoferulic酸10、香豆素、东莨菪亭11三萜酸3-acetylaleuritolic 12日β-sitostenone13、豆甾醇和stigmasteryl-3-O -β-D-glucopyranoside,除了豆甾醇,的混合物β-sitosteryl-3-O -β-D-glucopyranosides [2]。美国acmella花和美国香已报告含有氨基酸(48,49]。

4.1。精油

Spilanthes属于家族是一个盛产石油的属菊科,虽然只有少数物种探索他们的精油。大多数的调查研究的精油是从植物属传统的分析方法,即气相色谱法,在大多数情况下加上质谱分析。精油的组成是非常变量,提出大量的存在是否会。的花头美国acmella挥发性成分特征(50]。在同一个工厂,C22 C35碳氢化合物的混合物的存在也报道(51]。同时蒸馏萃取(SDE)和超临界二氧化碳萃取的花、叶和茎美国美国导致挥发性代谢产物的分离,包括倍半萜烯(α- - -β-bisabolenes,β石竹烯,α石竹烯和异构烃杜松烯,nitrogenated alkamides (N -(异丁基)2 e 6 z, 8 e-decatrienamide;N - (2-methylbutyl) 2 e 6 z, 8 e-decatrienamide;decatrienamide;N -(异丁基)6 z, 8 e-decadienamide;和N - (2-phenylethyl) 2 e 6 z, 8 e-decatrienamide)和含氧化合物已经被同时蒸馏萃取分离(SDE)。超临界流体萃取的提取茎被发现丰富的倍半萜烯(> 40%),而从叶子和花在nitrogenated丰富(43 27%)和含氧(36和23%)的化合物(52]。七从精油已确定组件,包括倍半萜烯氧化石竹烯、石竹烯、柠檬烯、月桂烯显著控制化合物的植物精油的花序美国calva直流(53]。

5。药理作用

Spilanthes产品远销场外草药和通常所使用的传统治疗师和患者推荐的在许多国家,来自生植物组织或植物提取物。有许多网站出售这些草药补充剂镇痛,抗菌,抗真菌特性(13]。美国acmella是研究最多的物种之一,在这个属从生物学的角度来看,和生物评价通常是基于传统的使用。由于植物的化学变化,确定的主要化合物是引用时可用。

5.1。镇痛和抗炎活动

不同的Spilanthes物种用于牙痛、喉咙痛和沸腾的减轻疼痛,减少伤口,和其他类型的伤口在传统医学(表1)。镇痛效果进行了研究使用不同的提取和动物模型。100毫克/公斤以上剂量乙醇提取的新鲜的叶子美国acmella在5毫克/公斤和标准哌替啶用于白化病老鼠的尾巴轻轻响应分析确定中枢镇痛活性,和重要的保护(62.95%)获得了(54]。的水提物的镇痛活性美国acmella测试在醋酸段时间响应分析在白化小鼠和扭动的尾巴轻轻方法白化病老鼠剂量的100,200和400毫克/公斤。在三个小时,扭动的保护是46.9%,51.0%,和65.6%,分别为(55]。当孤立复合N-isobutyl-4, 5-decadienamide测试镇痛活动使用白化病老鼠的尾巴轻轻方法通过应用热法(火线),它显示重要活动方式存在剂量依赖的相关性(56]。鲜花的水提物美国acmella显示显著的镇痛活性剂量的111,335和671毫克/公斤当服用雄性老鼠。活动是剂量依赖性的方式,有一个快速的开始和行动的时间短,而且没有被纳洛酮,一种阿片受体拮抗剂。因此,假设介导脊椎上的伴随着镇静镇痛活动(57]。持续的疼痛衰减和痛觉过敏的冷水中提取美国acmella花在老鼠500剂量的评估,1000和1500毫克/公斤的福尔马林试验口服痛觉和carrageenan-induced热痛觉过敏测试。剂量依赖性的方式提取显示重大活动(58]。

Spilanthes种虫害抗炎化合物的重要来源,而且有许多研究,验证其在民族医学性口炎、风湿和其他痛苦的条件。的剂量100毫克/公斤以上和500毫克/公斤以上的乙醇提取新鲜的叶子美国acmella表现出类似于抗炎活性由乙酰水杨酸(100毫克/公斤)。增加白化病老鼠的尾巴轻轻反应时间控制相比,峰值提取物的镇痛效果,观察经过90分钟的管理(54]。的乙醇提取新鲜的叶子美国acmella据报道,具有强大的抗炎作用在急性(carrageenan-induced)、亚急性(肉芽肿囊)和慢性炎症(副官诱导关节炎)模型,并在中央(尾电影)和外围(冰醋酸引起的扭动)镇痛化验54]。的水提物美国acmella被评估为抗炎活动carrageenan-induced老鼠爪子水肿在白化大鼠试验,管理提取剂100、200和400毫克/公斤,这显示,52.6%,54.4%,和56.1%的抑制爪子水肿。阿司匹林在100毫克/公斤汇票被用作标准(55]。提取的美国acmella用85%的乙醇提取获得,其次是对己烷液分区,氯仿,乙酸乙酯和丁醇。这些分数是检测抗炎生264.7 lipopolysaccharide-activated小鼠巨噬细胞的活动模型。氯仿提取物显著地抑制一氧化氮生产(),被选为进一步分离产生生物活性化合物,spilanthol。的减少水平LPS-induced诱导一氧化氮合酶(间接宾语)和环氧合酶(cox - 2) mRNA和蛋白表达支持spilanthol抑制促炎介质的要求生产在转录和翻译水平(59]。

5.2。退热的活动

退热的模型中,水提物美国acmella剂量的100、200和400毫克/公斤的温度降低发热的老鼠明显从第一到第三个小时,分别为()。然而,减少发热的第四个小时没有发现显著,比阿斯匹林(60,61年]。乙醇和水的叶子中提取的美国acmella选项卡显示明显的退热的活动诱发的发热模型,和提取退热的展出活动水平高剂量200毫克/公斤/订单。(60]。

5.3。抗氧化活性

乙酸乙酯提取的美国acmella显示由DPPH实验最有效的抗氧化作用。在200μg / mL,乙酸乙酯和甲醇提取物显示类似的活动和自由基清除活性最高(47.76%和47.90),216年和223年的IC50值μg / mL,分别为116。乙酸乙酯提取的美国acmella表现出较强的自由基清除能力比其他分数,由abt和DPPH自由基清除化验。氯仿提取物显著地抑制一氧化氮生产(),为进一步分离产生活性化合物,spilanthol [59]。在体外甲醇提取物的抗氧化活性的叶子美国calva使用各种模型进行了研究,包括清除abt、DPPH,氢氧自由基、过氧化氢、脂质过氧化、一氧化氮、超氧化物自由基。甲醇提取被发现有显著的抗氧化活性62年]。

5.4。抗溃疡的活动

Spilanthes植物用于治疗各种类型的溃疡,和研究美国filicaulis水提物显示完整的粘膜cytoprotection剂量的500,1000和1500毫克/公斤,分别在盐酸/ EtOH-induced胃损伤雄性Wistar鼠(63年]。

5.5。局部麻醉的活动

水提物的局部麻醉的活动美国acmella测试了皮内的鞭痕法在豚鼠和丛麻醉在青蛙。测试药物,在10%和20%的浓度,产生麻醉,70.36%和87.02%,分别比97.22%利多卡因麻醉效果由2%,标准的药物()。丛麻醉模型,采取的动物未能收回他们的脚被记录为“出现局部麻醉作用。“20%的水提物美国acmella和2%利多卡因被用作标准;提取显示重大活动()。麻醉与试验药物的平均发病速度比标准的药物。局部麻醉的活动在测试和标准组与对照组明显不同。标准和测试药物的麻醉行动持续了30分钟。因此美国acmella有一个强大的局部麻醉作用[61年]。局部麻醉活动归因于这些提取物的生物活性alkamides的存在。

5.6。Vasorelaxant活动

甲醇,氯仿,乙酸乙酯和正己烷提取的美国acmella测试phenylephrine-induced收缩大鼠胸主动脉血管舒张。其中,氯仿提取物显示最大活动;的氯仿提取物为96.6% (ED50立即)和乙酸乙酯提取物对血管舒张(ED50 76.1 ng / mL)。所有的测试提取了最大剂量的血管舒张,尽管这样的血管舒张不到那些由乙酰胆碱。的血管舒张作用的提取物是完全废除去除内皮细胞(64年]。

5.7。利尿剂活动

基于传统的使用,美国acmella花头利尿活性筛选。冷水中提取的口服1500毫克/公斤水化老鼠表现出强大的利尿作用和显著增加以剂量依赖的方式。此外,提取造成明显增加尿Na +和K +水平和减少尿的渗透性,这表明它主要作为循环利尿剂,验证传统使用这种植物(58]。最近的研究在一个ethanolic提取的叶子美国acmella卖方在500毫克/公斤体重有明显抗利尿活性。提取显示尿总量增加,电解质排泄钠,钾,氯离子。利尿活性提取可能归因于其生物碱、黄酮类化合物和mono的存在或二价盐(65年]。

5.8。王亚南活动

一个重要王亚南ethanolic提取的报道美国ciliata全植物在不同剂量,即100、200和400毫克/公斤对paracetamol-induced Wistar鼠肝损害。这可以从减少水平的血清酶和一个几乎正常肝脏的组织架构,与之前的植物提取物治疗后对乙酰氨基酚治疗。此外,提取也有效地增加麻醉的choleretic活动正常的老鼠,也缩短了hexobarbitone-induced小鼠睡眠时间,增加了四氯化碳治疗,除了显示重要antilipid preoxidant效果在体外(66年]。

口服的美国ciliata乙醇提取物对大鼠前发现黄曲霉毒素B1治疗提供重要的防止toxin-induced肝损伤,确定(40)小时后黄曲霉毒素B1挑战(1.5毫克/公斤,i.p。)就是明证显著降低血清酶的活动和增强肝脏谷胱甘肽减少状态。肝组织的病理检查支持生化结果。植物提取物也表现出显著的antilipid peroxidant效果在体外(67年]。

5.9。典型的属性

水乙醇提取物(70%)美国acmella花蕾显示胰脂肪酶浓度,抑制活动(0.75 - -2.0毫克/毫升)依赖的方式在体外条件。提取也抑制脂肪酶,这种植物有潜力作为减肥的候选人和肥胖控制(68年]。

5.10。免疫调节的研究

乙醇提取的叶子美国acmella研究巨噬细胞的免疫刺激活性的调制函数,碳间隙分析通过墨汁分散在老鼠(0.5毫升/ 100 g b.w.i.v。)和免疫预防效果使用吗大肠杆菌在老鼠身上(0.5毫升/ 100 g b.w.i.p)。提取显示显著()腹膜巨噬细胞刺激和25 - 50%死亡率控制老鼠相比,表明其著名的免疫刺激活性(69年]。免疫调节活动可能是由于alkamides和多糖提取的存在。

5.11。抗诱变剂的研究

氯仿提取的美国calva花蕾产生剂量依赖性抑制诱变。美国calva提取显示更重要的抑制(86.4%)的突变时,评估使用艾姆斯沙门氏菌/微粒体试验(70年]。这个活动可能是由于存在丰富的黄酮类化合物和alkamides在这些提取物。

5.12。抗癌活性

s .螺旋藻抗癌活性测试(10μg / mL-5毫克/毫升)自发的不朽的神经母细胞瘤恶性破坏瘤的影响。研究结果表明没有杀肿瘤的影响模式抗癌屏幕5级,因此被认为是弱(71年]。

5.13。代谢研究

乙醇提取物的新鲜美国acmella关于检查的能力抑制细胞色素P4502E1-mediated 4-nitrophenol氧化在体外。的烷基酰胺美国acmella显示显著的抑制浓度低至25μ米(72年]。

5.14。抗菌和抗真菌的活动

Spilanthes种虫害在传统医学用于治疗感染专门治疗口腔伤口,沸腾,削减和呼吸道感染,但只有少数物种已建立良好的抗感染性能。提取的几个物种(表3)遭受抗菌测试使用一组随机挑选的细菌,包括革兰氏阳性细菌蜡样芽胞杆菌,b、,枯草芽孢杆菌,b的仙人掌,金黄色葡萄球菌,粪肠杆菌属,铜绿假单胞菌,白喉杆菌与革兰氏阴性细菌大肠杆菌通过不同的方法。其中,甲醇提取的美国calva据报道,重大活动(73年]。琼脂稀释法对微生物菌株化验表明,分数从氯仿和甲醇提取弱抑制许多测试生物体的生长,例如,c .白喉10356年国家反恐怖主义中心的最低抑制浓度(MIC) 64 - 256μ克/毫升,枯草芽孢杆菌写明ATCC 6633与128 - 256年的麦克风μ2 g / mL。水,乙醇,正己烷提取的美国美国测试对金黄色葡萄球菌,b的仙人掌,溶血性链球菌,大肠杆菌,铜绿假单胞菌和真菌白色念珠菌。乙醇提取物的活性生物除外铜绿假单胞菌。己烷提取只有积极反对美国hemolyticus和大肠杆菌,而水提物对上述所有生物是不活跃的。所有的三个提取显示抗真菌活性(74年]。

美国毛里塔尼亚根和花测试对105株细菌属于7个属,即葡萄球菌,肠球菌,假单胞菌,埃希氏杆菌属,克雷伯氏菌、沙门氏菌,分枝杆菌表现出一个麦克风和MBC值> 8毫克/毫升,但分枝杆菌没有抑制提取物浓度的0.5 - 2毫克/毫升(75年]。美国acmella水酒精(90 - 10%)提取被发现是不活跃的大肠杆菌写明ATCC 25922,铜绿假单胞菌写明ATCC 15442,枯草芽孢杆菌写明ATCC 6623,金黄色葡萄球菌写明ATCC 25923,白念珠菌,c . krusei,c . parapsilosis,c . tropicalis(76年]。美国calva甲醇提取物也不活跃(73年,77年]。美国mauritiana和美国calva甲醇提取物分枝杆菌活性,得出的结论是,这个属的水提取物通常是微生物活动(74年,76年,77年]。抗细菌活性对结核分枝杆菌H37Ra的氯仿、甲醇和水提取的美国acmella进行了研究,发现不太有效,麦克风是-1000 - 0.12吗μ克/毫升(78年]。含水乙醇提取95%美国acmella和spilanthol浓度1毫克,5毫克,10毫克检测抗菌活性金黄色葡萄球菌琼脂扩散法。所有样品都测试结合5μ克/毫升小檗碱。30μg卡那霉素磁盘作为一个积极的控制。Spilanthol和Spilanthes提取没有显示出抑制区,因此没有抗菌活性浓度金黄色葡萄球菌。相同的样本还测试了5毫克/毫升小檗碱和没有额外的小檗碱以外的抑制控制79年]。在活的有机体内研究表明,spilanthol没有任何抗菌活性,而Spilanthes提取显示抗菌活性,表明其他代谢物为这个活动应该检查。水,乙醇,己烷提取物美国美国的甲醇提取物美国calva没有显示活动反对白念珠菌和氯仿、甲醇和水提取的美国acmella整个植物活性不显著痢疾阿米巴在1000μ克/毫升(73年,74年,77年]。己烷和氯仿提取的美国acmella完全抑制的增长酿酒酵母麦克风256μ2 g / mL。石油醚提取物的美国acmella花为抗真菌活性进行了评估枯萎病菌,镰刀菌素moniliforme,黑曲霉,曲霉属真菌寄生和良好的抑制区观察f . oxysporium(80年]。摘录美国mauritiana根和花没有展出活动假丝酵母spp。81年]。美国iabadicensis全植物二氯甲烷提取物抗真菌活性对被报道枝孢属法测定和白念珠菌(82年]。

5.15。抗病毒活性

只有有限的报告关于这个属的抗病毒活性。的叶子美国mauritiana探索了抗病毒活性与温和的活动显示HSV,单纯疱疹病毒,考克斯柯萨奇B2麻疹病毒和重大活动,麻疹edmonston,小儿麻痹症,小儿麻痹症病毒1型菌株1 / S3,科幻,Semliki森林水疱性口炎病毒病毒A7和T2和水泡性口炎病毒(83年]。

5.16。抗寄生虫和杀虫活动

抗寄生虫活性已被广泛研究Spilanthes由于其广泛的传统医学使用。这工作总结表4和5。在撒哈拉沙漠以南的国家这些植物用于治疗许多寄生虫疾病,包括疟疾和昏睡病(锥虫病),植物也用来对付各种各样的昆虫。二氯甲烷和甲醇提取的美国mauritiana高度活跃的反对恶性疟原虫应变D [84年]。甲醇提取物的花朵美国oleracea对重要活动锥虫属brucei(36,85年]。美国acmella提取了潜在杀幼虫剂活动(86年),对幼虫的剧毒这种致倦库蚊LC50值61.43 ppm (87年]。二氯甲烷(1 5%)和甲醇(1 5%)提取的美国多茎目天线部分被认为是有毒的Sitophilus oryzae。美国acmella显示对成人急性毒性Periplaneta美国,和电生理学的研究表明直接兴奋过度紧随其后的是完整的蟑螂cercal抑制神经活动(88年]。美国acmella刺激细胞生长和分化匐滴虫属samuelpessoai、非trypanosomatid作为生物模型由于其相似的抗原鲁兹锥体。原油提取(1000μ克/毫升)或精油(250μg / mL)在定义中添加了89年]。细胞生长(90年]估计通过计算在纽鲍尔的室,和细胞分化是由光学显微镜检查的。美国acmella刺激细胞分化,这表明这种植物含有抑制剂对寄生虫(76年]。

6。临床试验

进行了双盲临床试验在法政大学医院,泰国、检查的影响美国acmella在减少术后咽喉痛气管插管后的酸痛。该研究使用180毫克的剂量美国acmella喷雾(spilanthol)提取样本容量的120名患者。没有喉咙疼痛的发生率的差异或嘶哑复苏(0 - 2人力资源)和术后期(24 - 48小时之内),但喉咙痛的严重程度显著降低美国acmella提取物治疗组手术后0 - 2小时(91年]。

7所示。食物保存

优秀的增长限制美国acmella提取红嗜盐的球菌分离盐治愈鱼和太阳能盐被观察到。可行的细菌总数(TVBC)被报道为4.7,和喜盐生物细菌总数为3.5 (THBC) [139年]。

8。系统生物防除的寄生虫病

提取的三个Spilanthes物种被用来开发生物电控制系统对第三和第四龄幼虫答:stephensi利斯顿,答:culicifacies,这种致倦c .,美国acmellal . var。oleracea克拉克美国calva,美国香;己烷提取得到的花头。提取物是一种有效的,LC50和LC90值4.57和7.83 (答:stephensi),0.87和1.92 (答:culicifacies),3.11和8.89 ppm (这种致倦c .),分别。在三个植物物种中,美国acmella提取物被证明是最有效的在诱导完整的杀伤力最小剂量(140年]。Spilanthol浓度为7.5 ppm,造成100%的能动性鸡蛋,幼虫和蛹的疟蚊,库蚊,和伊蚊在低剂量;这也是对卵和蛹(有效141年]。提取物是一种有效的,LC50和LC90值4.57和7.83 (答:stephensi),0.87和1.92 (答:culicifacies),3.11和8.89 ppm (这种致倦c .),分别。在三个植物物种中,美国acmella提取物被证明是最有效的诱导完成杀伤力至少剂量(140年]。Spilanthol发现在这个属,为7.5 ppm浓度,导致100%的能动性鸡蛋,幼虫和蛹的疟蚊,库蚊,和伊蚊在低剂量;它也是对卵和蛹有效141年]。

9。毒理学方面的考虑

报告这个属的毒性是非常有限的。急性口服毒性的植物精油的花头美国urensJacq。被发现是2000毫克/公斤。易怒的眼睛,皮肤,口服和直肠粘膜进行了使用经合组织方法,并得出的结论不是一个潜在的危险在老鼠142年]。在瑞士quasiexperimental双盲研究白化小鼠研究美国美国提取局部使用一段30天,没有产生任何急性毒性在这些小鼠的组织143年]。未发现不良影响或死亡率在白化大鼠3 g /公斤,水提物的美国acmella24小时观察期间(61年]。己烷提取的美国acmella在雄性Wistar鼠注射ip在50到150毫克/公斤b.w.提取、和脑电图和行为观察时间2小时。低剂量(50和75毫克/公斤)只引起轻微的行为改变,如梳理和湿狗摇。高剂量(100 - 150毫克/公斤)诱导剂量依赖性的方式完全强直性阵挛性抽搐,这是伴随着典型电记录的癫痫脑电图(144年]。USFDA增加了美国acmellaFDA有毒植物数据库,并把它列为一个印度鱼毒药(145年]。在特里普拉邦,印度,美国香树叶粘贴添加到池死水的中毒鱼为了捕捉他们,和* *的米里部落使用粗粉美国oleracea在小池塘和小溪和整个工厂等待10 - 15分钟之前收集的鱼(146年,147年]。

10。分离化合物的生物活性

主要是烷基酰胺是隔绝的美国acmella,美国oppositifolia,美国oleracae,美国mauritiana,美国callimorpha,美国oleracea,美国ocymifolia(39,40,43,130年,133年- - - - - -135年,146年,148年]。一般来说,这些烷基酰胺负责催涎剂,局部麻醉、镇痛,抗菌,抗真菌的活动。其中烷基酰胺spilanthol ((E, E, Z) 2,6, 8-decatrienoic酸N-isobutylamide)被认为是其中一个最强大的烷基酰胺中发现Spilanthesspp。许多衍生品spilanthol已经合成和评估他们的三叉神经感官性状如燃烧,辛辣,刺痛,抓挠,麻木,变暖,令人垂涎的,和冷却效果。Spilanthol被发现是最活跃的刺痛和令人垂涎的化合物在自然alkamides出现在这属148年]。

烷基酰胺隔绝Heliopsis longipes美国f·布莱克(菊科)显示良好的镇痛活性149年),所以ethnopharmacological报告有关Spilanthes镇痛活性可能是由于烷基酰胺。mosquitocidal活动被dodeca-2E展出,4 e, 8 e, 10 z-tetraenoic酸isobutylamide, alkamide隔绝美国mauritiana(40]。进一步的研究应该针对传统使用的验证,包括治疗高血压、消化性溃疡、便秘、不孕、闭经和酗酒。其他化合物报道香草酸、trans-ferulic酸、东莨菪亭,3-acetylaleuritolic酸,β-sitostenone, stigmasteryl——的混合物β-sitosteryl-3-O -β-D-glucopyranosides 2。上述化合物降低支持的使用。这个属的植物化学需要更详细地探讨研究的传统说法。药理作用本属显示不一致的结果,因为二次代谢产物的提取方法和时间的不同而不同。例如,烷基酰胺获得的不同部分紫锥菊和Spilanthes植物需要多种提取方法。研究表明,烷基酰胺浓度的紫锥花植物的各个部分之间的不同;根通常包含水平高于天线部分(150年]。高效液相色谱/ ES我烷基酰胺的方法分析进行验证美国acmella是确定烷基酰胺开发内容的花的叶子,根(151年]。

11。讨论和展望

Spilanthes种虫害提取和配方已经使用了几个世纪的传统医学在世界的一些地方。不同的研究,其中一些具有争议性的方法,表明该属不同的药理活性和包含几个生物活性化合物,尽管他们中的大多数并没有量化。一些植物化学物质应该从这些植物药理活性已经被确认为可能的候选人;这些包括alkamides、甾醇类、香豆素类、黄酮类、皂苷、萜类化合物和多糖。这些植物已报告包含超过0.5%烷基酰胺,负责局部麻醉剂,止痛剂,防腐剂,sialogogue,杀虫特性,该属可能利用传统医学从业者(41]。

烷基酰胺脂肪酸衍生品的总体结构来源于不饱和的凝结或饱和脂肪酸胺(152年]。烷基酰胺调节植物生理学。N-Acylethanolamines (na)是常见的植物和动物。动物生理学是由长链多不饱和na的低浓度,在细胞信号传导,因为他们的潜在作用,na及其类似物似乎有不同的活动,与一些受体系统,包括CB2和PPARγ(153年]。在体外烷基酰胺的研究显示了各种模式的抗癌活性对于复杂的提取(71年]。另一个在体外研究表明血管生成的抑制作用引起肺癌和肾癌的烷基酰胺包含提取(154年]。烷基酰胺的结构活性关系的研究表明,它们促进分化的白血病良性状态。烷基酰胺剂量水平的12毫克/公斤/天有显著影响肺泡巨噬细胞的吞噬功能。此外,烷基酰胺引起的增加存在剂量依赖的相关性没有释放与LPS刺激的肺泡巨噬细胞(155年]。最近的报告显示,这些酰胺在人类具备良好的生物利用度。烷基酰胺也作为大麻素受体2 (CB2)配体和PPAR受体和抗病毒活性的脂肪酸衍生品156年- - - - - -158年]。烷基酰胺丰富ethanolic提取物中占很大一部分Spilanthes种虫害产品购买的病人。这些植物产品由浸渍或从植物材料的渗透在一个变量中乙醇和水的比例取决于植物物种,植物部分,和制造过程。存储条件通常不评估,不幸的是,经常报道因素研究调查药用植物功效,留下一个缺口在药用植物研究的评估,和一个可能的解释不一致的结果在这种流行的草药等Spilanthesspp。159年]。传统治疗师检查的质量Spilanthes种虫害提取的刺痛了几滴时放在舌头上。

Spilanthol、支链不饱和脂肪族酰胺孤立的从这个属的成员,是一个很好的例子,一个复合的传统医学已作为一种药物“领导”的发现许多催涎剂化合物,如N-alkyl-carboxamide衍生品。黄酮类化合物的存在在这个属(160年,161年)证明其使用传统医学消化,尿,镇痛,抗炎,皮肤条件。这些植物的抗氧化作用可能是由于他们的行为的类黄酮的存在不同的机制。例如,一些黄酮类化合物抑制饮食致癌物的代谢激活过程,如黄曲霉毒素提单。类黄酮也可以抑制细胞色素P450-monooxygenase系统,参与氧化活化的诱变剂。类黄酮可以通过激活提供保护的转运蛋白调节细胞诱变剂的挤压P糖蛋白和耐药蛋白,MDRP,像ADPH和解毒酶,醌还原酶,glutathione-S转移酶等等。他们还阻止活性氧、氮、等等。代谢产物参与诱变,尤其是慢性炎症的环境中,如类黄酮、抑制诱导一氧化氮合酶,没有的主要来源,在炎症和随后的氮活性物质,能够清除这些活性分子162年- - - - - -164年]。此外,黄酮类化合物已报告表现出广泛的生物效应,包括抗菌、抗病毒、抗炎、解痉药、血管舒张,王亚南活动。研究证实,不同flavonoid-containing提取物能够施加一个止泻的作用。这样的止泻的活动美国filicaulis叶煎剂用于传统医学和这些植物的抗菌和anti-adhesive属性可能是由于黄酮类化合物的存在(64年,118年,165年- - - - - -168年]。上面建立了黄酮类化合物药理活性在体外,但生物利用度研究没有证明这些化合物达到特定网站启动药理效应,有一个关于他们的生物利用度,缺乏证据在活的有机体内酶抑制、药物动力学和代谢。虽然类黄酮化合物的一个重要类,没有进行隔离的类黄酮Spilanthes物种,这可能是一个重要的研究领域,这将有助于理解可能许多疗效的作用机制赋予这些物种。

的退热的活动美国acmella可能是因为在这些植物黄酮类化合物的存在。植物化学的研究表明类黄酮的存在美国acmella。有些类黄酮主要环氧酶和脂氧合酶抑制剂,因此,退热的活动可能是由于黄酮类化合物的存在,这只证明在体外而不是在活的有机体内。一些代谢物在这些植物是负责利尿作用,尽管每个人的贡献水平总利尿剂活动还不清楚。能干预的主要活性代谢产物利尿活性黄酮类化合物,皂甙,单价和二价阳离子,但其中的一些物质可能更活跃在肾小球层面上比小管,引发肾血液循环增加,这样,肾小球滤过率和初级尿液的形成。然而,盐会诱发一种利尿剂效果渗透过程的结果。这些植物也可以充当aquaretics,代理,增加水的排泄而不影响肾处理电解质和不太可能影响水肿或高血压169年,170年]。因此,这些植物可能有潜在的治疗过度的体重、高血压、充血性心力衰竭、肾结石、经前综合症。

五个组成团体目前认为是属活动的来源Spilanthes种虫害alkamides,香豆素类、黄酮类化合物、萜类化合物和多糖。协同作用通常被视为一个潜在的行动基础许多药用植物物种(171年]。一般来说,Spilanthes种虫害提取分离化合物多用于商业用途的传统、化妆品、制药、或药用目的。这就提出了一个问题:为什么Spilanthesspp。作为提取,比孤立的化合物。考虑数量的化合物中发现药用植物提取物,看来药代动力学势差现象或药效增强极有可能。植物次生代谢物的提取的存在可能不足以发挥药理作用;这取决于分子的生物利用度,达到所需的目标站点产生的药理效应。潜在的协同效应在增强这种效果也发挥重要作用。研究这些提取物的复杂性需要模型,同时可以评估多个通路,因为药用植物产品的摄入可能激活多个通路。这些提取增加了潜在的polyphytochemical性质复杂的信号转导,这是在目前难以评估在体外和在活的有机体内模型。然而,最近的高通量筛选等技术突破,基因微阵列,和“组学”平台结合新结构,如网络药理学、提供更现实的生物地图研究这些polyphytochemical提取并推导出活动(172年]。随着传统医学继续增加流行,它已经成为重要的教育医疗和科学机构,有一些特性是独一无二的植物疗法,并有助于疗效和安全性。

其中之一是协同的概念,在植物提取大于各部分的总和,这将证实认为天然药物有特别提供至少一个基于科学解释许多植物提取物合成药物的临床生物等效性相同的治疗适应症(173年]。市场的兴趣Spilanthes种虫害产品在制药、化妆品、和食品行业有很好的未来,同时需要更多的研究来识别潜在的应用和属性解释他们的行动机制。为了确定这些产品的真正潜力和开发新技术,需要更好地理解产生增强病人的依从性。

12。结论

总之,属Spilanthes提供了一个广泛的研究的可能性。从植物的角度来看,大量的物种与其他属物种相混淆,需要准确的研究来阐明该属植物分类的有争议的方面。不属和种的正确认识,所有的植物化学成分和药理研究的争议。属的独特形态多样性的结果在一个具有挑战性的分类,因此准确的植物鉴定取得真实的生物和植物化学的成果是很重要的。关于这个属的药理作用,研究进行合理的,在某种程度上,这些植物的传统用途,也有助于发现新的药理作用。更多药理验证需要支持一些传统的说法。例如,这个物种的共同名字是牙痛。因此,临床试验以确定其功效在蛀牙和牙感染是至关重要的。同时,药理研究针对口腔感染是想验证这个流行的说法。微生物验证针对特定的口腔生物变形链球菌或p . gingivalis是必需的。这个属的植物化学是复杂的。到目前为止,研究目标在alkamides隔离,而需要更多的研究来隔离其他生物活性的化合物。植物化学和生物活性美国acmella已经被广泛的研究,而其他物种的研究更少,而且没有报道这一属的植物,这是一个腔隙在这个属的研究。通常,花是追究他们的生物,化学,和传统的使用,而其他部分是未知的。在这个属,主要生物活性决定只有针对性alkamides, spilanthol和相关的酰胺。其他代谢物应该研究来验证这个属的各种传统的使用。属已发现丰富的香豆素类、黄酮类、萜类化合物和多糖,除了alkamides。所有这些组织有明显的生物活性,应研究,验证和建立。长期毒性研究alkamides也需要权衡利益活性和毒性。的研究从这些植物中提取和纯化化合物支持他们的许多报道用于传统医学作为抗菌、抗真菌、抗病毒、镇痛治疗泌尿生殖器的疾病和作为antinociceptive代理。然而,缺乏控制、双盲的临床试验。在许多国家,Spilanthes种虫害产品远销成药。因此对这些植物需要进行安全性评价。品行端正的药理、化学研究仍需要几个这个物种的迹象。它的使用作为一个镇痛值得临床研究。也是惊人的,一个工厂广泛使用,也可作为成药很少或者只是一个孤立的临床试验报告。需要精确的临床试验来证明传统的接受和使用以增加病人的依从性。

利益冲突

作者宣称没有利益冲突。

确认

作者感谢a·g·Pandurangan博士的植物分类学和进化热带植物园和科学研究所(TBGRI) Palode,喀拉拉邦,印度,他的帮助与询盘在这个属的名称变更和分类。作者还要感谢博士约翰·麦克尤恩Hurstville、新南威尔士、澳大利亚人纠正英语。

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