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r·迪顿d . Latinne c . Baldari n . Maton a·奥布里r·k·Verbeeck m . Zurini g·j·j .左手, ”环合反应的imm - 125和氧化环孢菌素氨基酸1的α双键的位置导致的损失在体外免疫抑制活性”,《光谱学, 卷。14, 文章的ID491283年, 14 页面, 2000年。 https://doi.org/10.1155/2000/491283

环合反应的imm - 125和氧化环孢菌素氨基酸1的α双键的位置导致的损失在体外免疫抑制活性

r·迪顿,¹ d . Latinne,² c . Baldari,³ n Maton,¹ 答:奥布里,⁴ r·k·Verbeeck,¹ m . Zurini,⁵ 和 g . j . j .左手^1,6

¹药品科学、伦敦大学学院、药物动力学和代谢Unit-FATC,质谱实验室,7246年,Av。e . Mounier b - 1200布鲁塞尔、伦敦大学学院、比利时

²实验免疫学单位——伦敦大学学院,秘密地薛潘aux冠军,3056年,b - 1200布鲁塞尔,比利时

³锡耶纳大学进化生物学、通过Mattioli 4 i - 53100锡耶纳,意大利

⁴我大学亨利Poincare-Nancy Laboratoire de Cristallographie et de Modelisation des Materiaux Mineraux以及,Vandoeuvre-les-Nancy, 54506年,法国

⁵诺华制药公司实验室的生物分子,构建s - 503, 10.01, ch - 4002,瑞士巴塞尔

⁶药品科学、伦敦大学学院、药物动力学和代谢Unit-PMNT,质谱实验室,7246大道e . Mounier b - 1200布鲁塞尔,瑞士

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环孢菌素A (CsA)和imm - 125、羟乙基D-serine CsA的导数,循环undecapeptides分子量1201.8和1261.8,分别。主要代谢物仍拥有undecapeptide结构被发现是化合物的生物转化氨基酸4、9和1。的影响下肝细胞色素p - 450单氧酶系统的依赖,CsA和imm - 125氨基酸1代谢mono-hydroxylated化合物(代谢物M-17)和dihydrodiol。一个代谢物M18被发现的结果non-enzymic四氢呋喃衍生物的分子内形成代谢物M17星云。CsA的存在以来dihydrodiol报道由于环氧化合物被认为是dihydrodiol前兆,本工作的目的是证明同一non-enzymic分子内形成的四氢呋喃环可能发生亲核攻击的氨基酸1β羟基组ɛ-安置新形成的环氧反应的imm - 125 m-chloro-perbenzoic酸和环孢菌素和硒氧化物。免疫抑制活性的化合物,以混合淋巴细胞反应的荧光素酶活性Jurkat-T-cell线稳定转染NF-AT / luc记者质粒,发现微不足道的imm - 125相比,父母为环孢菌素药物以及导数。imm - 125和CsA衍生品结构阐明了电喷雾质谱仪和核磁共振光谱学。

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