FXR激活对甘油三酸酯和胆固醇在肝脏代谢。FXR受体激动剂导致的各种调制甘油三酯(TG)和胆固醇代谢的反应。激活FXR抑制甘油三酯(TG) /脂肪酸(FA)通过抑制合成固醇调节元件结合蛋白1 c (SREBP1c)通过激活的异质二聚体合作伙伴(轴马力)。FXR控制总成的低密度脂蛋白(VLDL)。FXR的刺激可以提高TG的间隙的脂蛋白脂酶(LPL)活性以及肝摄取的残余和低密度脂蛋白诱导syndecan 1 (SDC1)和VLDL受体(VLDLR)。FXR受体激动剂可能通过抑制调节低密度脂蛋白受体活动proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨9 (PCSK9)和激活反向胆固醇运输途径(RTC)。FXR激活也会损害高密度脂蛋白(HDL)形成和抑制胆固醇的合成。apoA1、飞机观测apoCII、apoCIII apoAIV:载脂蛋白A1、B,人民共和国,CIII, AIV;ANGTPL3: angiopoetin喜欢3;ABCG5/8:三磷酸腺苷结合盒亚科5/8 G成员; CEH: cholesterylester hydrolase; HMGCR: 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase; MTP: microsomal triglyceride transfer protein; PON1: paraoxonase 1; SRBI: scavenger receptor B1; SCP2: sterol carrier protein 2.