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奥卡西平的代谢特性(®Trileptal)及其有益启示酶诱导和药物相互作用
抽象
细胞色素P-450系列的肝氧酶在各种抗癫痫药物的清除中发挥重要作用。这些酶是敏感既诱导和抑制。苯妥英,卡马西平(CBZ),扑米酮,苯巴比妥和,例如,是有效的酶诱导。其它药物,如氯霉素,右丙氧芬,维拉帕米和维洛沙秦,抑制细胞色素P-450。药代动力学行为因此通常改变,特别是在组合的药物,使得剂量必须被重新调整,如果最佳的治疗结果将被确保。奥卡西平(OXC)是CBZ的酮类似物。在人肝中的酮基容易降低,得到的单羟基代谢物由葡糖醛酸清除。两种酶介导这些反应中,即醛 - 酮还原酶和UDP-glucuronyltransferase,不依赖于细胞色素P-450。单羟基代谢物是血浆中的主要活性物质。它消除不OXC增强。 Moreover, OXC seems to have little effect on cytochrome P-450. Aldo-keto reductases and glucuronyltransferases are in general less sensitive to induction and inhibition than are P-450 dependent enzymes. On the whole, OXC possesses very little potential for metabolic drug interactions, and thus differs favourably from other anti-epileptic drugs.
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