TY - Jour A2 - Lee，T.S.A2 - Miyata，T. Au - Ferri，Nicola Py - 2012 Da - 2012/10/11 Ti - Proprotein转化酶枯草杆菌素/ kexin类型9：从发现到开发心血管疾病新疗法SP - 927352 VL - 2012 AB- 鉴定HMG-CoA还原酶抑制剂，他汀类药物，代表了高胆固醇血症和相关心血管疾病的药理学调节的显着创新。然而，并非所有接受他汀类药物的患者都达到指导推荐的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇目标，特别是那些高风险的胆固醇目标。因此，仍然存在未满足的医疗，需要为降低LDL胆固醇水平发育额外的耐受性和有效药剂。ProProtein转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin型9（PCSK9）的发现，通过诱导其降解调节低密度脂蛋白受体（LDLR）水平的分泌蛋白，已开启了胆固醇稳态的新时代的药理调节时代。本文总结了目前对基本分子机制的目前的基本分子机制，PCSK9获得的LDLR表达的调节效应 体外细胞培养研究及PCSK9晶体结构分析。它还描述了PCSK9对LDL胆固醇水平和心血管疾病的调节作用的流行病学和实验证据，并总结了抑制PCSK9表达，加工和与LDLR互动的不同药理学方法。SN - NULL UR - https://doi.org/10.6064/2012/927352 do - 10.6064 / 2012/927352 JF - Scientifica PB - Hindwi Publishing Corporation KW - ER -