TY -的A2 Kleinerman Eugenie s . AU - Proudfit奥斯汀盟——Bhunia Nabanita AU -孔隙,Debasis AU -帕克,伊冯AU -林德纳,丹尼尔AU -古普塔,Neetu PY - 2020 DA - 2020/09/09 TI -药物抑制Ezrin-Radixin-Moesin磷酸化是一种新型的治疗策略在横纹肌肉瘤SP - 9010496六世- 2020 AB - - -中级和高风险横纹肌肉瘤(RMS)患者不良预后与可用的治疗方案,突显出一个清晰的未满足的需要确定新的治疗策略。Ezrin-radixin-moesin (ERM)家庭成员membrane-cytoskeleton链接器蛋白质有定义良好的角色在肿瘤转移,经济增长,和生存。ERM蛋白质活动是由动态的变化在守恒的苏氨酸残基磷酸化的c端actin-binding域。ERM家庭成员,有趣的是,在RMS ezrin表达升高,组织。尽管如此,针对ERM家族蛋白质的转化范围在这些肿瘤药物抑制从未考虑。本研究探讨ERM磷酸化的抑制使用小分子药效团NSC668394作为一个潜在的策略对RMS。在体外治疗NSC668394, RMS细胞表现出剂量依赖性降低细胞生存和增殖,诱导caspase-3乳沟和细胞凋亡。siRNA-mediated击倒的个人ERM蛋白表达显示每个调节RMS生存在不同的程度上。体内NSC668394管理局在RMS异种移植导致肿瘤生长明显降低,对体重没有不良影响。总的来说,这项研究强调了ERM蛋白质的活性构象的重要性在RMS发展和生存,支持药物抑制这些蛋白质作为一种新颖的治疗方法。 SN - 1357-714X UR - https://doi.org/10.1155/2020/9010496 DO - 10.1155/2020/9010496 JF - Sarcoma PB - Hindawi KW - ER -