TY -的A2 Mandard Stephane盟——Videira纳塔莉亚贝尔纳迪盟-巴蒂斯塔,费尔南达Aparecida Heleno AU -托雷斯Cordeiro,阿图尔非盟- Figueira安娜卡Migliorini PY - 2018 DA - 2018/04/12 TI -细胞和生物物理检查管道的过氧物酶体Proliferator-Activated受体β/δ受体激动剂:避免假阳性SP - 3681590六世- 2018 AB -过氧物酶体Proliferator-Activated受体β/δ(PPARß/ δ)被认为是代谢紊乱的治疗目标,癌症和心血管疾病。这里,我们开发了一个管道的筛查PPARß/ δ受体激动剂,降低了成本、时间和假阳性。第一步是一个优化的为期3天的长细胞transactivation分析基于报告基因技术,支持自动liquid-handlers。这主要筛选是紧随其后的是一个确认transactivation化验和由两个生物物理验证方法(热转移试验(TSA)和(ANS)荧光猝灭),它允许亲和常数的计算,提供更多选择的热门信息。所有的分析都是使用著名的商业竞争者提供值得信赖的数据进行验证。此外,验证和测试这个管道,我们筛选天然提取库(560提取物),我们发现了一个植物提取物可能是有趣的对于PPARß/ δ调制。总之,我们的结果表明,我们开发了一个更便宜、更健壮的管道,超越单一激活筛选,因为它还评估PPARß/ δ三级结构的稳定性和配体亲和常数,只会选择直接绑定到受体分子。此外,这种方法可以提高筛查的有效性目标PPARß/受体激动剂 δ药物开发。SN - 1687 - 4757你——https://doi.org/10.1155/2018/3681590做- 10.1155 / 2018/3681590摩根富林明PPAR研究PB - Hindawi KW - ER