TY -的A2 Bruning John b . AU -梅林,大卫·p . AU - Kuruvilla达纳·s . AU - Pascal,布鲁斯·d . AU -格里芬,帕特里克·r . PY - 2015 DA - 2015/09/15 TI - Bexarotene作为PPAR的识别拮抗剂HDX SP - 254560六世- 2015 AB -类维生素a x受体(rxr)药理Bexarotene的目标,一个抗肿瘤药表示治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。rxr形式与几个形成核受体(NRs),包括过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARγ γ通过合作招聘),调节目标基因表达的转录机器。这里我们应用/氢氘交换(HDX)质谱特征的影响Bexarotene构象可塑性的完整RXR α:PPAR γ异质二聚体。有趣的是,除了Bexarotene PPAR γ在缺乏RXR α诱导保护溶剂交换,建议直接受体结合。这个使用竞争结合试验观察确认。此外,Bexarotene PPAR运作 γ拮抗剂能改变罗格列酮诱导transactivation基于细胞启动子:记者transactivation化验。在一起这些结果强调复杂的亲脂性的NR polypharmacology靶向小分子和效用的HDX识别和描述这些交互。SN - 1687 - 4757你——https://doi.org/10.1155/2015/254560做- 10.1155 / 2015/254560摩根富林明PPAR研究PB - Hindawi出版公司KW - ER