TY -的A2 -米勒,安妮AU -希金斯,琳达s . AU - Mantzoros Christos s . PY - 2008 DA - 2008/08/26 TI - INT131作为选择性PPAR的发展调制器:方法更安全的胰岛素敏化剂SP - 936906六世- 2008 AB - INT131(从前T0903131, T131 AMG131)是一种强有力的non-thiazolidinedione (TZD)选择性过氧物酶体proliferator-activated受体 γ 调制器(SPPARM)目前在2期临床试验治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内。这种新的化学实体代表了第二代SPPARM方法开发第一代PPAR之后 γ 完整的受体激动剂来解决其固有的局限性。INT131是专门精心设计使用临床前模型表现出生物的强大功效 微量允许PPAR相比副作用 γ 受体激动剂。作为一个强有力的PPAR γ 调制器,INT131 PPAR的结合 γ 高亲和力。在糖尿病和药理学模型在早期临床研究中,它取得了高水平的功效的抗糖尿病的行为如胰岛素敏感和葡萄糖和胰岛素降低,但几乎没有活动在其他方面,不受欢迎的,效果与TZD PPAR γ 受体激动剂如水肿、脂肪形成。正在进行的临床开发是针对将这些结果转换成建立新颖和有效的治疗2型糖尿病患者一种改进的安全性与目前可用。SN - 1687 - 4757你——https://doi.org/10.1155/2008/936906做- 10.1155 / 2008/936906摩根富林明PPAR研究PB - Hindawi出版公司KW - ER