TY -的A2 -多斯桑托斯,朱莉娅•m . AU -刘Yahong盟——苗族,党委盟——郭,育英盟——田,红旗PY - 2021 DA - 2021/02/20 TI -临床前安全评价,药物动力学,功效,和机制的辐射防护剂hl - 003 SP - 6683836六世- 2021 AB - Amifostine放射保护剂功效高,但安全性差,半衰期短,没有口服配方,和依从性差,限制了其应用。与辐射的风险加大,开发新的辐射防护剂是至关重要的。我们以前合成一个新的amifostine导数,小分子化合物hl - 003。在这项研究中,我们关注评价hl - 003的放射防护性能。使用 在体外2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl化验,我们最初确认hl - 003作为一种强有力的抗氧化剂和证明其自由基清除活性强于amifostine。我们进行了急性毒性试验,28天毒性测试,一个30天的存活率测试,和药代动力学研究中,所有的总提供的证据表明,hl - 003是一种小分子放射保护剂功效高、良好的安全性,很长的半衰期,口服。hl - 003的肠道辐射防护机制探讨了男性C57小鼠腹部照射后通过分析肠道组织样本hematoxylin-eosin染色、免疫组织化学、TUNEL染色法和免疫荧光检测。结果表明,hl - 003保护肠道辐射损伤的DNA和抑制磷酸化组蛋白的表达H2AX,磷酸化p53,和apoptosis-related蛋白质caspase-8 caspase-9,导致维持小肠的正常形态和见解提供辐射防护机制。因此,hl - 003是一种小分子放射保护剂在放射医学与潜在应用。SN - 1942 - 0900 UR - https://doi.org/10.1155/2021/6683836 - 10.1155 / 2021/6683836摩根富林明氧化医学和细胞寿命PB - Hindawi KW - ER