TY - Jour A2 - Rozners,Eriks Au - Pokorski,Jonathan K. Au - Appella,Daniel H. Py - 2012 DA - 2012/08/21 Ti-Cheminatorial合成,筛选和高官能化聚氨基 - amido低聚物的结合研究折叠RNA SP-971581 VL-2012 AB折叠的RNA分子最近被出现为生物途径中的临界调节元件,不仅作为遗传信息的载体,而且作为酶组件中的关键组分。特别地,HIV基因组的反膜反应元素(焦油)通过特异性与TAT蛋白特别相互作用来调节转录伸长率,从而开始伸长率络合物的募集。防止这种相互作用发生
体内停止HIV复制,从而使RNA结合分子成为有趣的药物靶标。使用
α.- 氨基酸作为原料,我们已经设计并合成了一种新的聚氨基 - 氨基寡聚体,称为PaaS,具体用于结合折叠的RNA结构。将PAA单体容易掺入Paa三聚体的125-成员组合文库中。为了快速评估RNA结合,开发了量子点基荧光筛以可视化RNA结合在树脂上。使用铽的脚印测定来定量命中的结合亲和力,允许我们鉴定具有低微摩尔亲和力的配体(SFF)
(
K.
D.
=
14.
μ.
m
)
对于焦油RNA。本文所呈现的工作代表了可以容易地合成,筛选和随后改性的柔性支架的发展,以提供特异性的与折叠的RNA结合的配体。SN - 2090-0201 UR - https://doi.org/10.1155/2012/971581 do - 10.1155 / 2012/971581 jf - 核酸pb - hindwi publishing corporationkw - er -