TY -的A2 -兰格,奥利弗AU -甲壳,安德里亚盟——达尔天使,塞吉奥盟——明加莱利副总司长,马可AU - Augello,安德里亚盟——Schweiger Lutz AU -韦尔奇,Andrew AU -爱尔摩,Charles s . AU -道森,Dana盟,Sharma Pradeep盟——Zanda Matteo PY - 2018 DA - 2018/07/30 TI -临床前评价(¹⁸F] LCATD作为PET示踪剂研究药物之间的相互作用引起的抑制肝脏转运蛋白SP - 3064751六世- 2018 AB -胆汁酸的模拟 ( ¹⁸ F] LCATD(石胆酸苯三唑衍生物)运输等肝吸收转运蛋白在体外OATP1B1 NTCP和射流运输车BSEP。在这体内“的证据原则”的研究中,我们测试了 ( ¹⁸ F] LCATD可用于评价药物之间的相互作用(ddi)引起的抑制肝脏转运蛋白。肝的间隙 ( ¹⁸ F] LCATD在大鼠明显修改共同服用利福霉素的SV或钠fusidate,来抑制临床相关的吸收转运蛋白(OATP1B1 NTCP)和微管的肝脏转运蛋白(BSEP)在人类身上。利福霉素治疗SV(总剂量62.5 mg·Kg⁻¹)的最大辐射减少 ( ¹⁸ F] LCATD记录在肝脏从14.2±0.8%至10.2±0.9%和延迟 t _{_max}相对于控制老鼠的90秒。AUC_{肝脏0 - 5分钟},AUC_{胆汁清廉敏}和肝摄取间隙CL_{吸收,体内}利福霉素的SV治疗大鼠显著降低,而AUC_{肝脏0 30分钟}高于控制老鼠。管理fusidate钠(30毫克公斤⁻¹)抑制肝脏吸收 ( ¹⁸ F] LCATD虽然在较小程度上,减少肝脏中最大的放射性11.5±0.3%。这些初步的研究结果表明 ( ¹⁸ F] LCATD也许是个不错的候选人未来的应用作为一个临床实验的示踪评价改变肝胆的排泄的药物抑制肝脏转运蛋白。SN - 1555 - 4309 UR - https://doi.org/10.1155/2018/3064751 - 10.1155 / 2018/3064751摩根富林明对比媒体与分子成像PB - Hindawi KW - ER