TY -的A2 Buonaguro佛朗哥m . AU -施Ming-Chi AU -西蒙,塞尔吉奥•丹尼尔AU -金——盟——Gui,元盟——徐Bohua盟——徐Zhihong AU - Rosado-de-Castro,保罗•恩里克•盟——问题Braghirolli安娜玛利亚AU -巴博萨塞卡,Lea Mirian盟——井上Tomio AU -杨,David j . PY - 2018 DA - 2018/09/25 TI -高效合成谷氨酸Peptide-Estradiol共轭成像雌激素受体阳性疾病SP - 5208964六世- 2018 AB -雌激素受体阳性的分子成像系统(ER +) pathway-activated ER +疾病管理的基础服务,如癌症和子宫内膜异位症。ER+患者对内分泌治疗有更好的反应，存活时间是ER阴性患者的两倍。然而，由临床使用的芳香化酶抑制剂和抗雌激素导致的肿瘤耐药是不可预测的。放射标记的ER+配体可以量化ER+组织的摄取，这有助于癌症的分期和复发，以及子宫内膜异位症。使用标记配体对ER+病灶进行鉴别诊断有助于选择对内分泌治疗有最佳反应的患者，并在出现耐药性时停止治疗。此外，放射标记ER+配体可作为图像引导的响应随访的基础。谷氨酸受体是细胞表面受体，在炎症和感染中过表达。以谷氨酸肽作为药物载体，通过谷氨酸受体介导的作用，有助于靶向胞内基因。研究表明，聚谷氨酸是一种药物载体，可改变药物的溶解度，增强雌激素受体-配体结合袋。 However, polyglutamate was a blend of mixed polymer with a wide range of molecular weight. Thus, the structural confirmation and purity of the conjugates were not optimized. To overcome this problem, the efficient synthesis of glutamate peptide-estradiol (GAP-EDL) conjugate was achieved with high purity. EDL was conjugated site-specific at the first glutamate of GAP. The average cell uptake of⁶⁸Ga-GAP-EDL比之前报道的合成高5倍。GAP-EDL的高效合成大大提高了细胞摄取研究的敏感性和特异性。体内PET成像研究表明⁶⁸Ga-GAP-EDL可对MCF-7荷瘤小鼠ER(+)肿瘤进行成像。因此，GAP-EDL使富er的子宫内膜异位症和癌症成像成为可能。SN - 2314-6133 UR - https://doi.org/10.1155/2018/5208964 DO - 10.1155/2018/5208964 JF - BioMed Research International PB - Hindawi KW - ER -