TY - Jour A2 - Tsipis,Konstantinos Au - Shyu,Ren-Shi Au - Khamrang,Themmila Au - Sheu,Joen-Rong Au - Hsia,Chih-Wei Au - Velusamy,Marappan Au - Hsia,Chih-Hsuan Au - Chou,Duen-Suey Au - Chang,Chao-Chien Py - 2018 DA - 2018/05/02 TI - IR-6:一种新型铱星(iii)有机金属衍生物抑制人血小板激活SP - 8291393 VL - 2018 AB - 血小板激活据报道,在动脉血栓形成,癌症转移和进展中发挥着重要作用。最近,我们开发了一种新的IR(III)基本的化合物[IR(CP
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)1-(2-吡啶基)-3-(4-二甲基氨基苯基)咪唑[1,5-A]吡啶Cl] BF4.或IR-6并评估其作为抗血小板药物的有效性。IR-6表现出胶原蛋白刺激的人血小板聚集的效力。IR-6还抑制ATP释放,细胞内Ca2+动员,p-选择蛋白表达,以及磷脂酶C的磷酸化
γ.2(PLC.
γ.2),蛋白激酶C(PKC),V-AKT鼠胸腺瘤病毒癌基因(AKT)/蛋白激酶B,胶原活化血小板中的丝裂剂活化蛋白激酶(MAPKS)。腺苷酸环酶抑制剂SQ22536也不是胍酸盐环酶抑制剂1H- [1,2,4]毒液[4,3-A]喹喔啉-1-酮显着逆转IR-6介导的胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。此外,IR-6在胶原活化的血小板或芬顿反应溶液中没有大幅减少OH激进信号。在2mg / kg,IR-6在实验小鼠中显着延长出血时间。总之,IR-6通过抑制信号传导途径(例如PLC)来抑制血小板活化来发挥至关重要的作用
γ.2-PKC级联和随后抑制AKT和MAPK激活,从而最终抑制血小板聚集。因此,IR-6是用于预防或治疗血栓栓塞疾病或破坏血小板和肿瘤细胞之间的相互作用的潜在治疗剂,这有助于肿瘤细胞生长和进展。SN - 1565-3633 UR - https://doi.org/10.1155/2018/8291393 Do - 10.1155 / 2018/8291393 JF - 生物电磁化学和应用PB - Hindawi Kw - ER -